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ASP3026
ASP3026 是一種新型選擇性ALK 抑制劑，其IC50 為3.5 nM.Phase 1。
ASP3026 Chemical Structure
CAS: 1097917-15-1
產(chǎn)品質(zhì)控
ASP3026相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | TAE684 (NVP-TAE684) GSK1838705A Repotrectinib (TPX-0005) AZD3463 AP26113-analog (ALK-IN-1) Ensartinib dihydrochloride | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 細(xì)胞周期化合物庫 血管生成相關(guān)化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | ASP3026 是一種新型選擇性ALK 抑制劑，其IC50 為3.5 nM.Phase 1。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | ASP3026在酪氨酸激酶中比PF02341066顯示更強(qiáng)的選擇性抑制ALK活性。ASP3026抑制人非小細(xì)胞肺癌腫瘤細(xì)胞系NCI-H2228中內(nèi)源性表達(dá)EML4-ALK突變體3的生長，IC 50為64.8 nM。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 給皮下NCI-H2228腫瘤異種移植物小鼠為每天口服ASP3026兩次至14天，誘導(dǎo)了劑量依賴性的抗腫瘤效應(yīng),在1毫克/千克開始作用，在10，30和100毫克/千克時(shí)有較強(qiáng)的抑制作用。 [1] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01401504 | Completed | Solid Tumor |
Astellas Pharma Inc |
May 2011 | Phase 1 |
| NCT01284192 | Completed | Advanced Malignancies|Positive for Anaplastic Lymphoma Kinase|Positive for Proto-Oncogene Tyrosine-Protein Kinase ROS|Solid Tumor|B-Cell Lymphoma |
Astellas Pharma Inc |
December 2010 | Phase 1 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 580.74 | 分子式 | C29H40N8O3S |
| CAS號 | 1097917-15-1 | SDF | Download ASP3026 SDF |
| Smiles | CC(C)S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1NC2=NC(=NC=N2)NC3=C(C=C(C=C3)N4CCC(CC4)N5CCN(CC5)C)OC | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | ||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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