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MKC-3946
MKC3946是IRE1α endoribonuclease domain的可溶性抑制劑，在多種骨髓瘤細胞株中引起適度的生長抑制作用，而不對正常單核細胞具有毒性作用。
MKC-3946 Chemical Structure
CAS: 1093119-54-0
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S828601
DMSO]38 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.89%
99.89
MKC-3946相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | 4μ8C STF-083010 kira6 MKC8866 APY29 Kira8 IXA4 | 點擊展開 |
|---|---|---|
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | MKC3946是IRE1α endoribonuclease domain的可溶性抑制劑，在多種骨髓瘤細胞株中引起適度的生長抑制作用，而不對正常單核細胞具有毒性作用。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在骨髓瘤細胞系中，MKC-3946引起中等程度的細胞生長抑制，而正常單核細胞沒有毒性作用。它還顯著地增強了bortezomib或17-AAG誘導(dǎo)的細胞毒性，即使在有骨髓基質(zhì)細胞或內(nèi)源性IL-6的情況下。bortezomib和17-AAG能夠誘導(dǎo)內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激反應(yīng)，誘導(dǎo)XBP1的表達和細胞凋亡，而這些效應(yīng)可被MKC-3946增強。MKC-3946的處理沒有抑制IRE1α激酶的功能、活化IRE1α與TRAF2的結(jié)合以及下游JNK信號[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | RPMI 8226細胞 | ||
| 濃度 | 2.5, 5, 10 μM | |||
| 孵育時間 | 3小時 | |||
| 方法 | 用5 μg/mL Tm 和 0-10μM MKC-3946共同處理RPMI 8226細胞3小時。抽提總RNA進行RT-PCR。 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在體內(nèi)內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激模型中，MKC-3946可抑制XBP1的剪切，并顯著抑制骨髓瘤細胞生長[1]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | CB17 SCID小鼠 |
| Dosages | 100 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 380.46 | 分子式 | C21H20N2O3S |
| CAS號 | 1093119-54-0 | SDF | Download MKC-3946 SDF |
| Smiles | CN1CCN(CC1)C(=O)C2=CC=C(S2)C3=CC4=C(C=C3)C(=C(C=C4)O)C=O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 38 mg/mL ( (99.87 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 3 mg/mL (7.88 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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