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Epinastine HCl

別名: WAL-801CL HCl 中文名稱：鹽酸表小檗堿,鹽酸依匹斯汀

Epinastine (WAL-801CL) 是一種抗組胺劑和肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑，用于眼藥水治療過(guò)敏性結(jié)膜炎。

Epinastine HCl Chemical Structure

Epinastine HCl Chemical Structure

CAS: 108929-04-0

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批次： S425301 DMSO]57 mg/mL]false]Water]57 mg/mL]false]Ethanol]57 mg/mL]false 純度： 99.45%
99.45

Epinastine HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Histamine Receptor Signaling Pathways

Histamine Receptor信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Epinastine (WAL-801CL) 是一種抗組胺劑和肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑，用于眼藥水治療過(guò)敏性結(jié)膜炎。
靶點(diǎn)
Histamine receptor [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在豚鼠回腸中，受體結(jié)合研究表明Epinastine對(duì)H1-受體具有高親和力。[1] Epinastine在低濃度下能夠取代蝗蟲神經(jīng)組織中特定的[3H]NC-5Z結(jié)合。Epinastine與蜜蜂神經(jīng)元奧克巴胺受體結(jié)合，其Ki 為 1.1 nM。Epinastine拮抗昆蟲大腦中奧克巴胺誘導(dǎo)的cAMP形成。[2] Epinastine會(huì)抑制由抗原-抗體反應(yīng)和化合物48/80引起的組織胺從大鼠腹膜肥大細(xì)胞的釋放。Epinastine能夠相似有效的抑制化合物48/80誘導(dǎo)的組織胺從離體大鼠的腹膜肥大細(xì)胞，或者大鼠隔膜片釋放。Epinastin不僅能夠有效抑制Ca2+被攝入到易致敏豚鼠的肺肥大細(xì)胞中，而且會(huì)抑制Ca2+從暴露于化合物48/80和P物質(zhì)的大鼠腹膜肥大細(xì)胞的胞內(nèi)鈣庫(kù)的釋放。[3] Epinastine表現(xiàn)出對(duì)IL-8的時(shí)間和劑量依賴性抑制作用，IL-8是嗜酸性粒細(xì)胞趨化因子之一，由過(guò)敏性疾病分離的嗜酸性粒細(xì)胞釋放。[4]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Epinastine抑制大鼠、狗及豚鼠體內(nèi)組胺誘導(dǎo)的皮膚或肺的反應(yīng)。[1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02260037 Completed
Healthy
Boehringer Ingelheim
 August 2001 Phase 1
NCT02182570 Completed
Dermatitis Atopic
Boehringer Ingelheim
 June 2001 Phase 3

化學(xué)信息&溶解度

分子量 285.77 分子式

C16H15N3.HCl
CAS號(hào) 108929-04-0 SDF Download Epinastine HCl SDF
Smiles C1C2C3=CC=CC=C3CC4=CC=CC=C4N2C(=N1)N.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 57 mg/mL ( (199.46 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 57 mg/mL (199.46 mM)

Ethanol : 57 mg/mL (199.46 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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