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Granisetron HCl
中文名稱：鹽酸格拉司瓊
Granisetron HCl是一種5-HT3受體拮抗劑。
Granisetron HCl Chemical Structure
CAS: 107007-99-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.91%
99.91
Granisetron HCl相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Granisetron HCl是一種5-HT3受體拮抗劑。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Granisetron阻斷貓心室肌細胞的延遲整流電流（IK），KD為4.3 mM。Granisetron顯示了內(nèi)在的電壓依賴性，該阻斷增大去極化。Granisetron阻斷細胞內(nèi)側(cè)的結合位點，10％位于跨越跨膜電場。在分離的貓心室肌細胞中，Granisetron（3 mM）在0.5赫茲時延長動作電位時程（APD）約30％。[1]??Granisetron而不是Ondansetron，可以防止假5-H的活化;自身受體，從而導致enterochromaffin細胞中血清素釋放的降低。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在仔豬中，Granisetron提供了cisplatin引起的嘔吐實質(zhì)性益處，一些動物在急性和延遲期得到完全保護。[2] 在貓中，Granisetron（1mg/kg，肌肉注射）每天三次施用顯著降低了cisplatin誘導干嘔+嘔吐，第1天和第2分別為100.0％和75.0％。[3] 在大鼠中，Granisetron或dexamethasone顯著改善宏觀和組織學分數(shù)，髓過氧化物酶活性，并降低炎性細胞因子和丙二醛的結腸水平。[4]Granisetron不僅可以防止cholera毒素引起空腸液分泌，而且成比例地抑制5-HT釋放到小鼠腸腔。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04918862 | Completed | 1mg Vs 3 mg of Granisetron |
Cairo University|Mohamed Yousry Mohamed|Tamer Fayez Safan|Tamer Mohamed Khair|Mohamed Ahmed A. M.D.|Islam Mohamed Sayed |
January 8 2021 | Phase 3 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 348.87 | 分子式 | C18H24N4O.HCl |
| CAS號 | 107007-99-8 | SDF | Download Granisetron HCl SDF |
| Smiles | CN1C2CCCC1CC(C2)NC(=O)C3=NN(C4=CC=CC=C43)C.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
Water : 69 mg/mL (197.78 mM) Ethanol : 21 mg/mL (60.19 mM) DMSO : 17 mg/mL ( (48.72 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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