Adaptavir (DAPTA)

別名: D-Ala-peptide T-amide, peptide T

目錄號：S8501 Purity: 99.34%

Adaptavir (DAPTA, D-Ala-peptide T-amide, peptide T) 是一種水溶性的、有效的、選擇性CCR5拮抗劑，有效地抑制特異性依賴于CD4的CCR5與gp120 Bal和CM235的結(jié)合，IC50分別為0.06 nM和0.32 nM。

Adaptavir (DAPTA) Chemical Structure

CAS: 106362-34-9

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批次： S850101 Water]100 mg/mL]false]]]false]]]false 純度： 99.34%

99.34

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相關(guān)靶點	CCR1 CCR2 CCR3 CCR4 CCR5 CCR8 CCL	點擊展開
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相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

gp120 Bal-CCR5 ^[1] (Cell-free assay)	CM235-CCR5 ^[1] (Cell-free assay)
0.06 nM	0.32 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	DAPTA是一種無毒性的實驗性抗病毒侵入的抑制劑。DAPTA有效地抑制特異性依賴于CD4的gp120 Bal、CM235與CCR5的結(jié)合，IC50分別為0.06 nM和0.32 nM。在免疫沉淀實驗中，1 nM DAPTA能夠阻止gp120/sCD4與CCR5的復(fù)合體形成。通過共聚焦顯微技術(shù)，觀察到FITC-DAPTA與CCR5⁺的細胞直接結(jié)合，而不與CCR5^-的細胞結(jié)合，因而CCR5是一種DAPTA受體。DAPTA是CCR5介導(dǎo)的趨藥性的拮抗劑，作為有效的抗病毒試劑，在抗R5-tropic HIV-1分離株最為有效，而對X4-tropic laboratory分離株的效果微弱。在typical assays中，DAPTA并不抑制融合^[1]。DAPTA可增加Th2細胞因子IL-4, IL-10和IL-13的釋放，在感染的巨噬細胞中誘導(dǎo)有效的抑病毒狀態(tài)；同時抑制促炎性因子IL-1和TNFα的產(chǎn)生。因此，DAPTA增強Th2細胞因子的表達，抑制巨噬細胞病毒復(fù)制^[2]。
細胞實驗	細胞系	單細胞源的巨噬細胞
	濃度	10^?12-10^?7 M
	孵育時間	7和14天
	方法	將MDM(單細胞源的巨噬細胞)以1×10⁶細胞/mL的密度培養(yǎng)于24孔板，在含5%人源AB血清的RPMI培養(yǎng)基中培養(yǎng)7-14天。首先，用無血清的RPMI對細胞進行洗滌，然后用DAPTA對細胞進行處理，于37℃、5% CO2中孵育1-2小時。然后，洗滌細胞兩次，移除未吸收的病毒，繼續(xù)用DAPTA處理細胞。收集第7天和第14天的上清液（處理14天時，在第7天更新培養(yǎng)基和藥物），檢測p24抗原。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	DAPTA的處理使得血漿中炎性因子IL-1, IL-6和TNFα的水平降低^[2]。Peptide T(DAPTA)能夠阻止神經(jīng)元細胞gp120相關(guān)的細胞死亡，從而阻止gp120相關(guān)的神經(jīng)系統(tǒng)缺陷^[3]。
動物實驗	Animal Models	Sprague-Dawley rats
	Dosages	5 μg/100 μl
	Administration	皮下注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00951743	Unknown status	HIV Infections	Rapid Laboratories Inc.	July 2009	Phase 2

參考文獻
[1] Polianova MT, et al. Antiviral Res. 2005, 67(2):83-92. [2] Ruff MR, et al. Curr HIV Res. 2003, 1(1):51-67. [3] Hill JM, et al. Brain Res. 1993, 603(2):222-33. [4] Ruff MR, et al. Antiviral Res. 2001, 52(1):63-75. + 展開

參考文獻

[1] Polianova MT, et al. Antiviral Res. 2005, 67(2):83-92.
[2] Ruff MR, et al. Curr HIV Res. 2003, 1(1):51-67.
[3] Hill JM, et al. Brain Res. 1993, 603(2):222-33.

[4] Ruff MR, et al. Antiviral Res. 2001, 52(1):63-75.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	856.88	分子式	C₃₅H₅₆N₁₀O₁₅
CAS號	106362-34-9	SDF	Download Adaptavir (DAPTA) SDF Download Adaptavir (DAPTA) SDF
Smiles	CC(C(C(=O)N)NC(=O)C(CC1=CC=C(C=C1)O)NC(=O)C(CC(=O)N)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C)N)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Water : 100 mg/mL (116.7 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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