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LDN-193189
別名: DM3189
LDN-193189 (DM3189)是一種選擇性 BMP 信號抑制劑，抑制 ALK1, ALK2, ALK3和 ALK6，在激酶測定中的 IC50 分別為 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 抑制BMP I型受體ALK2和ALK3的轉錄活性，在C2C12細胞中IC50分別為5 nM和30 nM，作用于BMP比作用于TGF-β選擇性高200倍。如需進行細胞實驗，建議選擇可水溶產(chǎn)品 S7507 LDN-193189 2HCl。此產(chǎn)品溶解度不佳，動物實驗可用，細胞實驗請謹慎選擇！
LDN-193189 Chemical Structure
CAS: 1062368-24-4
產(chǎn)品質控
批次：
純度：
99.29%
99.29
LDN-193189相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Bx-PC3 | Growth Inhibition Assay | 5-500 nM | 48 h | inhibits cell growth in a dose-dependent manner | 23969729 |
| MIA PaCa-2 | Growth Inhibition Assay | 5-500 nM | 48 h | inhibits cell growth in a dose-dependent manner | 23969729 |
| PANC-1 | Growth Inhibition Assay | 5-500 nM | 48 h | inhibits cell growth in a dose-dependent manner | 23969729 |
| hBMSCs | Function Assay | 0.2?μM | 7 d | abolishes the silibinin-promoted ALP activity?partly | 24076187 |
| EOC219 | Growth Inhibition Assay | 2/5 μM | 48 h | decreases the percentage of cells in S phas | 25227893 |
| OVCA429 | Growth Inhibition Assay | 2/5 μM | 48 h | decreases the percentage of cells in S phas | 25227893 |
| SKOV3 | Growth Inhibition Assay | 2/5 μM | 48 h | decreases the percentage of cells in S phas | 25227893 |
| OVAC429 | Growth Inhibition Assay | 2/5 μM | 48 h | decreases the percentage of cells in S phas | 25227893 |
| EOC216 | Growth Inhibition Assay | 0.1-10 μM | 2-10 d | induce cell death in a dose-dependent manner | 25227893 |
| PC3? | Function Assay | 500 nM | 2 h | represses activation of Smad1/5/8 and P-Smad3 levels | 22452883 |
| LNCaP | Function Assay | 0–500 nM | 2 h | reverses rapamycin-induced cell death | 22452883 |
| EOC | Function Assay | 10-1000 nM | 72 h | reduces the phosphorylated BMP R-Smad1/5/8? | 22249415 |
| HaCaT? | Function Assay | 0.001-10 μM | 2 h | inhibits BMP2-induced phosphorylation of Smad1/5/8 with an IC50?of ~0.005?μM | 21740966 |
| HaCaT? | Function Assay | 0.001-10 μM | 2 h | inhibits the ability of ALK2 to phosphorylate GST-Smad1?with an IC50?of 45?nM | 21740966 |
| HaCaT? | Function Assay | 0.001-10 μM | 2 h | inhibits the ability of ALK3 to phosphorylate Smad1?with an IC50?of 100 nM | 21740966 |
| HaCaT? | Function Assay | 0.001-10 μM | 2 h | inhibits ALK4 and ALK5 with IC50?values of 0.3?μM and 0.5?μM respectively | 21740966 |
| BEAS-2B? | Growth Inhibition Assay | 0.5-16 μM | inhibits cell growth in a dose-dependent manner | 24778011 | |
| A549 | Growth Inhibition Assay | 0.5-16 μM | inhibits cell growth in a dose-dependent manner | 24778011 | |
| C2C12 | Function assay | 0.1 uM | Inhibition of ALK5 in mouse C2C12 cells assessed as decrease in TGFbeta1-induced Smad1/5 phosphorylation at 0.1 uM by Western blot method | 28103025 | |
| C2C12 | Function assay | 30 mins | Inhibition of BMP6-induced ALK2 transcriptional activity in mouse C2C12 cells expressing BRE-Luc after 30 mins by luciferase reporter gene assay, EC50 = 0.014 μM. | 30227946 | |
| C2C12 | Kinase Assay | inhibits the kinase activity of ALK4 and ActRIIA with IC50?values of 101 and 210 nm, respectively | 25368322 | ||
| BT-12 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells | 29435139 | ||
| fibroblast cell | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for control Hh wild type fibroblast cells | 29435139 | ||
| Rh30 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells | 29435139 | ||
| KB-3-1 | Function assay | P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen | 31515284 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | LDN-193189 (DM3189)是一種選擇性 BMP 信號抑制劑，抑制 ALK1, ALK2, ALK3和 ALK6，在激酶測定中的 IC50 分別為 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 抑制BMP I型受體ALK2和ALK3的轉錄活性，在C2C12細胞中IC50分別為5 nM和30 nM，作用于BMP比作用于TGF-β選擇性高200倍。如需進行細胞實驗，建議選擇可水溶產(chǎn)品 S7507 LDN-193189 2HCl。此產(chǎn)品溶解度不佳，動物實驗可用，細胞實驗請謹慎選擇！ | ||||||||
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | LDN193189有效抑制BMP4介導的Smad1，Smad5和Smad8活化, IC 50為5 nM，并有效地抑制BMP的I型受體ALK2和ALK3的轉錄活性，IC 50分別為5 nM和30 nM。此外，LDN193189還抑制組成型活性ALK2R206H or ALK2Q207D突變蛋白誘導的轉錄活性。[1] 最近的一項研究表明在動脈粥樣硬化形成的人主動脈內皮細胞中，LDN-193189阻止氧化低密度脂蛋誘導的活性氧生成。[4] |
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|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | pSMAD1 / pSMAD5 / pSMAD8 / SMAD1 / SMAD5 / SMAD8 / ID1 / SMAD4 / PARP / Cleaved PARP |
|
31098401 | |
| Immunofluorescence | Tbx18 / Hcn4 |
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30906456 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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31098401 | |
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在利用Ad.Cre條件性caALK2轉基因小鼠中，與對7日齡（P7），LDN-193189（3 mg/kg,腹腔注射）導致鄰近的左脛骨和腓骨在P13出現(xiàn)輕度鈣化，并防止在P15出現(xiàn)放射線病變而不會造成體重減輕或生長遲緩，自發(fā)性骨折，骨質密度下降或行為異常。[1] LDN193189通過抑制骨形態(tài)發(fā)生蛋白（BMP）6誘導的信號轉導途徑而斑馬魚胚胎背部化，而對血管發(fā)育無影響。[2] 在含PCa-118b瘤小鼠中，LDN-193189削弱腫瘤生長并降低了腫瘤中的骨形成。[3] 在低密度脂蛋白受體缺陷（LDLR-/-）小鼠中，LDN-193189有效地抑制動脈粥樣硬化的發(fā)展。此外，LDN-193189也表現(xiàn)出對相關的血管炎，成骨活性和鈣化的抑制作用。[4] |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | Ad.Cre在第7天注射到條件caALK2–轉基因鼠和正常鼠中。 |
| Dosages | 小于等于3 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 406.48 | 分子式 | C25H22N6 |
| CAS號 | 1062368-24-4 | SDF | Download LDN-193189 SDF |
| Smiles | C1CN(CCN1)C2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=CC=NC6=CC=CC=C56)N=C3 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 0.1 mg/mL ( (0.24 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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