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VS-4718 (PND-1186)

別名: SR-2156

PND-1186 (VS-4718, SR-2156) 是一種可逆的選擇性FAK抑制劑，IC50為1.5 nM。PND-1186 可選擇性地促進(jìn)腫瘤細(xì)胞的凋亡。Phase 1。

VS-4718 (PND-1186) Chemical Structure

VS-4718 (PND-1186) Chemical Structure

CAS: 1061353-68-1

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2203.11 現(xiàn)貨
5mg 1199.56 現(xiàn)貨
25mg 3867.63 現(xiàn)貨
100mg 8164.88 現(xiàn)貨
1g 16134.3 現(xiàn)貨
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VS-4718 (PND-1186)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

FAK Signaling Pathways

FAK信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 PND-1186 (VS-4718, SR-2156) 是一種可逆的選擇性FAK抑制劑，IC50為1.5 nM。PND-1186 可選擇性地促進(jìn)腫瘤細(xì)胞的凋亡。Phase 1。
靶點(diǎn)
FAK [1]
(Cell-free assay)
1.5 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在體外，PND-1186抑制4T1乳腺癌能動(dòng)性，在懸浮條件下促進(jìn)4T1凋亡，并減少4T1軟瓊脂集落數(shù)量和大小。[1]在HEY 和 OVCAR8細(xì)胞中，VS-4718促進(jìn)G0-G1細(xì)胞周期阻滯，進(jìn)而使細(xì)胞死亡。[2]
激酶實(shí)驗(yàn) 體外激酶活性試驗(yàn)
測(cè)量GST-FAK在體外的激酶活性，與His標(biāo)記的FAK 411–686相比，使用K-LISA篩選試劑盒，聚(Glu:Tyr) (4:1)聚合物作為底物固定在微量滴定板上。IC50值用不同濃度的測(cè)試化合物在包含50 μM ATP 和 10 mM MnCl2，50 mM HEPES (pH 7.5)，25 mM NaCl，0.01% BSA，以及 0.1 mM 原釩酸鈉的緩沖液中于室溫下測(cè)定5分鐘。一系列稀釋的化合物重復(fù)測(cè)定3次。底物磷酸化使用辣根過(guò)氧化物酶偶聯(lián)的抗pTyr抗體與光度顯色定量。IC50值使用Hill-Slope模型測(cè)定。激酶選擇性使用激酶分析器進(jìn)行測(cè)定。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 小鼠 ID8 卵巢癌細(xì)胞
濃度 ~1 μM
孵育時(shí)間 6天
方法 對(duì)于軟瓊脂測(cè)定法，48孔板涂覆1:4混合的2%瓊脂(EM Science)和0.2 mL生長(zhǎng)培養(yǎng)基(底層)。在0.3%軟瓊脂的0.2 mL生長(zhǎng)培養(yǎng)基(上層)混合物中，每孔接種5×104細(xì)胞(重復(fù)三份)。瓊脂凝固后，加入包含DMSO 或PND-1186 (終濃度0.6 mL)的0.2 mL生長(zhǎng)培養(yǎng)基。分解實(shí)驗(yàn)中，PND-1186在4天后加入。10天后，菌落被相襯成像，通過(guò)計(jì)數(shù)9個(gè)區(qū)域(每孔3個(gè)區(qū)域)進(jìn)行計(jì)算，總面積使用Image J測(cè)定。對(duì)于所有分析，實(shí)驗(yàn)點(diǎn)以一式三份進(jìn)行，并且至少重復(fù)2次。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot pY397 FAK / FAK / pY249 p130Cas / p130Cas / pY416 Src / Src β-catenin / Cyclin D1 / c-Myc 20234191
Immunofluorescence STAT3 30728047
Growth inhibition assay Cell viability 30425643
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 負(fù)荷4T1腫瘤的小鼠體內(nèi)，PND-1186(100 mg/kg s.c.) 通過(guò)誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，抑制4T1皮下腫瘤生長(zhǎng)。在負(fù)荷ID8腫瘤的小鼠體內(nèi)，PND-1186 (0.5 mg/mL ,p.o.)也會(huì)導(dǎo)致卵巢癌腫瘤的生長(zhǎng)抑制。[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 負(fù)荷ID8腫瘤或4T1腫瘤的小鼠
Dosages 100 mg/kg 每12小時(shí)， s.c.；0.5 mg/mL， p.o。
Administration s.c. 或 p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01849744 Terminated
Non Hematologic Cancers|Metastatic Cancer
Verastem Inc.
 June 2013 Phase 1
NCT02215629 Withdrawn
Relapsed or Refractory Acute Myeloid Leukemia|Relapsed or Refractory B-Cell Acute Lymphoblastic Leukemia
Verastem Inc.
 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 501.5 分子式

C25H26F3N5O3
CAS號(hào) 1061353-68-1 SDF Download VS-4718 (PND-1186) SDF
Smiles CNC(=O)C1=CC=CC=C1NC2=CC(=NC=C2C(F)(F)F)NC3=C(C=C(C=C3)N4CCOCC4)OC
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (199.4 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見(jiàn)問(wèn)題及建議解決方法

問(wèn)題 1:
Whether the in vivo formulation of PND-1186 (VS-4718) using 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O is suitable for injection?

回答：
The formulation for PND-1186: 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O can generate a clear solution with highest contraction at 5mg/ml. It may be suitable for oral administration or injection.

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