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SNS-314
SNS-314是一種有效的，選擇性的Aurora A， Aurora B和Aurora C抑制劑，IC50分別為9 nM， 31 nM，和3 nM，對Trk A/B， Flt4， Fms， Axl， c-Raf和DDR2作用效果稍弱。Phase 1。
SNS-314 Chemical Structure
CAS: 1057249-41-8
產(chǎn)品質(zhì)控
SNS-314相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | Aurora A Aurora B Aurora C Aurora B | 點擊展開 |
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| 相關(guān)產(chǎn)品 | Alisertib (MLN8237) Barasertib (AZD1152-HQPA) Tozasertib (VX-680) ZM 447439 MLN8054 Hesperadin Danusertib (PHA-739358) MK-5108 TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) AMG-900 PHA-680632 CCT137690 GSK1070916 CYC116 TAK-901 CCT129202 SNS-314 Mesylate LY3295668 SP-96 | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫 細胞周期化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | SNS-314是一種有效的，選擇性的Aurora A， Aurora B和Aurora C抑制劑，IC50分別為9 nM， 31 nM，和3 nM，對Trk A/B， Flt4， Fms， Axl， c-Raf和DDR2作用效果稍弱。Phase 1。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | SNS-314是Sunesis的領(lǐng)先候選產(chǎn)品。 | ||||||
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | SNS-314有效抑制腫瘤細胞系，IC50為1.8到24 nM, 不依賴于細胞的相對Aurora-A或Aurora-B 蛋白水平。SNS-314抑制組蛋白H3在Ser10位點磷酸化作用，使HCT116細胞有絲分裂紊亂。[1]連續(xù)用SNS-314和Carboplatin, Gemcitabine, 5-FU, Daunomycin, 和SN-38處理顯示出加強的抗增殖效果，SNS-314和Gemcitabine聯(lián)用顯示出協(xié)同效應(yīng)。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | Aurora 生化實驗 | |||
| 加入SNS-314，使用同質(zhì)時間分辨熒光(HTRF)測定Aurora三種亞型 A, B,和C的激酶活性。使用生物素結(jié)合的組蛋白H3肽段作為底物。Aurora-A激酶(7.5 nM)在10 mM Tris-HCl pH 為7.2, 10 mM MgCl2, 0.1% BSA, 0.05% Tween? 20, 1 mM DTT, 120 nM 生物素肽段 ARTKQTARKSTGG-KAPRKQLA-GGK-生物素,及6 μMATP 的混合物中25oC環(huán)境下反應(yīng)1小時。加入200 mM EDTA終止反應(yīng)。5 nM Aurora-B和Aurora-C, 120 nM 生物素肽, 和300 μM ATP 在25oC下反應(yīng)1小時。為了測定組蛋白H3的磷酸化,0.2 ng/mL銪結(jié)合的抗磷酸化組蛋白H3抗體和 8 nM鏈酶親和素-XL665 在25oC下溫育45分鐘。使用Analyst?AD測定產(chǎn)品。在330-370 nm處測定銪結(jié)合的軛的抗體。在620和665nm處分別測定穴狀化合物和熒光共振能量轉(zhuǎn)移(FRET) 釋放物。使用GraphPad Prism獲得IC50曲線和IC50值。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | 人類結(jié)腸直腸(HCT116, HT29), 肺(Calu-6, H1299), 前列腺(PC-3), 卵巢(A2780), 乳腺(MDA-MB-231),子宮(HeLa), 胰臟(MIA PaCa-2), 及惡性黑色素瘤(A375) 細胞系。 | ||
| 濃度 | 10-6 到1 μM | |||
| 孵育時間 | 96小時 | |||
| 方法 | 細胞和各種濃度SNS-314一起溫育96小時后，加入BrdU在37℃下再溫育2小時。測定BrdU 的合并率。在 SpectraMax Gemini XS 計數(shù)板上測定化學熒光。通過實驗值(SNS-314 處理)與對照值 (DMSO處理) 之比百分數(shù)測定細胞增殖。 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | SNS-314 作用于HCT116 結(jié)腸移植瘤，顯示出明顯和持久的抗癌效果。170 mg/kg劑量的SNS-314 處理人類乳腺癌 (MDA-MB-231), 前列腺癌(PC-3), 肺癌(H1299和Calu-6), 卵巢癌(A2780)，及惡性黑色素瘤(A375)的鼠移植瘤也顯示出明顯的抗癌活性，腫瘤生長抑制率為54到91%。[1] |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 攜帶HCT116, MDA-MB-231, PC-3, H1299和Calu-6, A2780移植瘤的雌鼠 |
| Dosages | 25.5到170 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00519662 | Completed | Advanced Solid Tumors |
Sunesis Pharmaceuticals |
August 2007 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 430.93 | 分子式 | C18H15ClN6OS2 |
| CAS號 | 1057249-41-8 | SDF | Download SNS-314 SDF |
| Smiles | C1=CC(=CC(=C1)Cl)NC(=O)NC2=NC=C(S2)CCNC3=NC=NC4=C3SC=C4 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (232.05 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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