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Momelotinib (CYT387)
僅限科研使用
Momelotinib (CYT387)
別名: LM-1149 , CYT11387 中文名稱：莫莫替尼，莫洛替尼
此產(chǎn)品請(qǐng)避光密封保存。
Momelotinib (CYT387, LM-1149 , CYT11387) 是一種ATP競(jìng)爭(zhēng)性JAK1/JAK2抑制劑，IC50為11 nM/18 nM，比作用于JAK3選擇性約高10倍左右。Momelotinib (CYT387) 可誘導(dǎo)凋亡和自噬。Phase 3。
Momelotinib (CYT387) Chemical Structure
CAS: 1056634-68-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.75%
99.75
Momelotinib (CYT387)相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號(hào)通路圖
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗(yàn)類型 | 給藥濃度 | 孵育時(shí)間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| CTLL-2 | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against IL-2-stimulated mouse CTLL-2 cells expressing JAK1/JAK3 after 72 hrs by alamar blue assay, IC50=1.249μM. | 19762238 | |
| BAF3 | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against mouse BAF3 cells expressing TEL-JAK2 kinase after 72 hrs by alamar blue assay, IC50=0.798μM. | 19762238 | |
| SET2 | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against human SET2 cells expressing JAK2 V617F mutant kinase after 72 hrs by alamar blue assay, IC50=0.232μM. | 19762238 | |
| BAF3 | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against mouse BAF3 cells expressing wild type JAK2 kinase after 72 hrs by alamar blue assay in presence of IL-3, IC50=1.43μM. | 19762238 | |
| HEL 92.1.7 | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against human HEL 92.1.7 cells expressing JAK2 V617F mutant kinase after 72 hrs by alamar blue assay, IC50=1.804μM. | 19762238 | |
| HEL | Antiproliferative assay | 48 hrs | Antiproliferative activity against human HEL cells after 48 hrs by CCK-8 assay, IC50=2.3μM. | 29940115 | |
| BAF3 | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against mouse BAF3 cells expressing TEL-JAK3 kinase after 72 hrs by alamar blue assay, IC50=2.425μM. | 19762238 | |
| K562 | Antiproliferative assay | 48 hrs | Antiproliferative activity against human K562 cells after 48 hrs by CCK-8 assay, IC50=6.5μM. | 29940115 | |
| HL60 | Antiproliferative assay | 48 hrs | Antiproliferative activity against human HL60 cells after 48 hrs by CCK-8 assay, IC50=8.3μM. | 29940115 | |
| DAOY | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells | 29435139 | ||
| SJ-GBM2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells | 29435139 | ||
| A673 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells | 29435139 | ||
| SK-N-MC | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells | 29435139 | ||
| BT-37 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells | 29435139 | ||
| SK-N-SH | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells | 29435139 | ||
| BT-12 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells | 29435139 | ||
| RD | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells | 29435139 | ||
| MG 63 (6-TG R) | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells | 29435139 | ||
| Rh41 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells | 29435139 | ||
| BAF3 | Function assay | Inhibition of JAK2 V617F mutant in mouse BAF3 cells, IC50=1.5μM. | ChEMBL | ||
| 點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Momelotinib (CYT387, LM-1149 , CYT11387) 是一種ATP競(jìng)爭(zhēng)性JAK1/JAK2抑制劑，IC50為11 nM/18 nM，比作用于JAK3選擇性約高10倍左右。Momelotinib (CYT387) 可誘導(dǎo)凋亡和自噬。Phase 3。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | CYT387是ATP競(jìng)爭(zhēng)性小分子JAK1 和JAK2抑制劑。 | ||||||
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | CYT387有效且選擇性作用于JAK1和JAK2，IC50分別為11 nM和 18 nM, 效果比作用于密切相關(guān)的JAK3激酶(IC50為155 nM)高9倍。在體外, CYT387抑制IL-3 刺激的 親本Ba/F3細(xì)胞(Ba/F3-wt) 增殖，IC50為1400 nM。而且, CYT387 作用于組成型激活的 JAK2 或 MPL信號(hào) 的細(xì)胞系,包括 Ba/F3-MPLW515L細(xì)胞, CHRF-288-11 細(xì)胞，和Ba/F3-TEL-JAK2細(xì)胞，也抑制細(xì)胞增殖，IC50分別為200 nM, 1 nM 和 700 nM。此外,CYT387在體外抑制JAK2V617F陽性PV患者的紅系集落生長具有相似效果，IC50為2μ-4 μM。[1] 最新研究顯示CYT387抑制IL-6 和IGF-1誘導(dǎo)的PI3K/AKT和Ras/MAPK信號(hào)。而且, CYT387 單獨(dú)用藥，以及和傳統(tǒng)抗MM 治療藥Bortezomib和Melphalan 聯(lián)用作用于原發(fā)性多發(fā)骨髓瘤(MM)細(xì)胞，誘發(fā)細(xì)胞凋亡。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實(shí)驗(yàn) | 無細(xì)胞激酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)測(cè)定IC50值 | |||
| 在肽底物磷酸化實(shí)驗(yàn)之前，純化在昆蟲細(xì)胞中表達(dá)的谷胱甘肽-S-轉(zhuǎn)移酶（GST）標(biāo)標(biāo)記的JAK激酶域。在384孔板上，使用Alphascreen 蛋白酪氨酸激酶P100檢測(cè)試劑盒和PerkinElmer Fusion Alpha儀器進(jìn)行檢測(cè)實(shí)驗(yàn)。 | ||||
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | Ba/F3, Ba/F3-JAK2V617F 和Ba/F3-MPLW515L | ||
| 濃度 | 0 到10 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 72 小時(shí) | |||
| 方法 | 使用表達(dá) JAK2V617F (Ba/F3-JAK2V617F) 和MPLW515L (Ba/F3-MPLW515L) 突變型的Ba/F3細(xì)胞, 以及CHRF-288-11(JAK2T875N)和CMK(JAK3A572V)細(xì)胞。獲得TEL/JAK2和 TEL/JAK3融合，然后引進(jìn)Ba/F3 鼠科細(xì)胞中。TEL/JAK2- 或 TEL/JAK3-轉(zhuǎn)染的細(xì)胞培養(yǎng)在含10%胎牛血清(FCS)的DMEM培養(yǎng)基上。Ba/F3 野生型細(xì)胞培養(yǎng)在含 10% FCS 及5 ng/mL 鼠 IL-3的RPMI培養(yǎng)基上。在37oC 下 5% CO2環(huán)境中溫育72小時(shí)，然后通過Alamar Blue檢測(cè)實(shí)驗(yàn)測(cè)定增殖。 | |||
| 實(shí)驗(yàn)圖片 | 檢測(cè)方法 | 檢測(cè)指標(biāo) | 實(shí)驗(yàn)圖片 | PMID |
| Western blot | p-JAK2 / JAK2 / p-STAT3 / STAT3 p-Src / Src |
|
26625308 | |
| Immunofluorescence | p62 / pS6 |
|
29138276 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
20385788 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | CYT387作用于鼠MPN 模型，使白細(xì)胞數(shù)，血球密度, 脾臟大小正?；?且恢復(fù)炎性細(xì)胞因子生理水平。[3] | |
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 移植了轉(zhuǎn)導(dǎo)JAK2V617F 逆轉(zhuǎn)錄病毒的骨髓的Balb/c 小鼠 |
| Dosages | ≤50 mg/kg | |
| Administration | 口服處理 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01236638 | Completed | Primary Myelofibrosis|Post-Polycythemia Vera Myelofibrosis|Post-Essential Thrombocythemia Myelofibrosis |
Sierra Oncology LLC - a GSK company |
November 2010 | Phase 2 |
| NCT00935987 | Completed | Primary Myelofibrosis|Post-Polycythemia Vera Myelofibrosis|Post-Essential Thrombocythemia Myelofibrosis |
Sierra Oncology LLC - a GSK company |
November 2009 | Phase 1|Phase 2 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 414.46 | 分子式 | C23H22N6O2 |
| CAS號(hào) | 1056634-68-4 | SDF | Download Momelotinib (CYT387) SDF |
| Smiles | C1COCCN1C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=CC(=N3)C4=CC=C(C=C4)C(=O)NCC#N | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C(避光) 粉狀 | ||
|
體外溶解度 |
DMSO : 83 mg/mL ( (200.26 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | ||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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