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Apoptozole

別名: Apoptosis Activator VII

Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是熱激蛋白HSP70和Hsc70的抑制劑，與HSP70和Hsc70的Kd值分別為0.14 μM和0.21 μM。它能夠誘導(dǎo)caspase依賴(lài)性的凋亡反應(yīng)。

Apoptozole Chemical Structure

Apoptozole Chemical Structure

CAS: 1054543-47-3

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 810.81 現(xiàn)貨
10mg 795.11 現(xiàn)貨
50mg 3252.06 現(xiàn)貨
200mg 8165.74 現(xiàn)貨
更大包裝 有超大折扣

400-668-6834

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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S836501 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.84%
99.84

Apoptozole相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

HSP (HSP90) Signaling Pathways

HSP (HSP90)信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是熱激蛋白HSP70和Hsc70的抑制劑，與HSP70和Hsc70的Kd值分別為0.14 μM和0.21 μM。它能夠誘導(dǎo)caspase依賴(lài)性的凋亡反應(yīng)。
靶點(diǎn)
HSP70 [1]
(Cell-free assay)		 HSC70 [1]
(Cell-free assay)
0.14 μM(Kd) 0.21 μM(Kd)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Apoptozole通過(guò)抑制HSP70與APAF-1的相互作用，誘導(dǎo)caspase依賴(lài)性的凋亡反應(yīng)，而不影響HSP70與ASK1, JNK, BAX, AIF的相互作用[2]。然而，apoptozole在水環(huán)境下可能形成聚合物，聚合物可以非特異方式與HSP70蛋白相互作用，可能會(huì)造成假陽(yáng)性結(jié)果或非一致性數(shù)據(jù)[3]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 A549, 肺腺癌上皮細(xì)胞; HeLa, 宮頸癌細(xì)胞; MDA-MB-231, 乳腺癌細(xì)胞; HepG2, 肝癌細(xì)胞
濃度 0-15 μM
孵育時(shí)間 18 h
方法 用0-15 μM的Apoptozole處理不同的癌細(xì)胞系（A549, 肺腺癌上皮細(xì)胞; HeLa, 宮頸癌細(xì)胞; MDA-MB-231, 乳腺癌細(xì)胞; HepG2, 肝癌細(xì)胞）18小時(shí)，compound 7作為陰性對(duì)照。然后用MTT試驗(yàn)檢測(cè)細(xì)胞活力。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Apoptozole在具有癌細(xì)胞移植瘤的小鼠模型中，能顯著地延遲腫瘤生長(zhǎng)，而不影響小鼠的生存。在血液中，Apoptozole的消除半衰期比Dox長(zhǎng)（DOX為1.6小時(shí)，而Apoptozole為8.04小時(shí)），在體內(nèi)達(dá)到最大血漿濃度的時(shí)間，Az比Dox短(Az所需時(shí)間為1小時(shí)，Dox所需時(shí)間為4小時(shí))[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 雄性裸鼠
Dosages 10 mg/kg
Administration 腹腔注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 625.56 分子式

C33H25F6N3O3
CAS號(hào) 1054543-47-3 SDF Download Apoptozole SDF
Smiles COC1=CC=C(C=C1)C2=C(N(C(=N2)C3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F)CC4=CC=C(C=C4)C(=O)N)C5=CC=C(C=C5)OC
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (159.85 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 25 mg/mL (39.96 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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