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Dolutegravir Sodium
別名: GSK-1349572A 中文名稱：度魯特韋鈉鹽
Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A)是HIV整合酶抑制劑，IC50為2.7 nM。
Dolutegravir Sodium Chemical Structure
CAS: 1051375-19-9
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.94%
99.94
Dolutegravir Sodium相關產(chǎn)品
| 相關靶點 | HIV-1 Integrase HIV-2 Integrase HIV Integrase | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產(chǎn)品 | MK-2048 BMS-707035 | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | 抗感染化合物庫 抗生素化合物庫 抗病毒化合物庫 抗寄生蟲藥物庫 腸道微生物代謝物庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A)是HIV整合酶抑制劑，IC50為2.7 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Dolutegravir(S/GSK1349572)抑制HIV整合酶所催化的鏈轉(zhuǎn)移，IC50為2.7 nM。S/GSK1349572在體外既抑制HIV整合反應鏈轉(zhuǎn)移步驟，也抑制了HIV的復制。而它對感染細胞中總的病毒DNA合成沒有影響，但它阻止了病毒DNA整合到宿主DNA中[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | MT-4細胞 | ||
| 濃度 | 0.16, 0.8, 4, 20 nM | |||
| 孵育時間 | 6 h或18 h | |||
| 方法 | 在體外細胞毒性檢驗中，Dolutegravir加入到增殖的IM-9, U-937, MT-4, Molt-4以及刺激的和未經(jīng)刺激的人外周血單核細胞中，檢測其中ATP水平。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 當以溶液形式給藥，dolutegravir的生物利用度很高，但當以懸浮液形式給藥時，則受限于其溶出度或溶解度。Dolutegravir在小鼠、大鼠和猴中是主要的循環(huán)組分，其主要生物轉(zhuǎn)化途徑是直接醚糖酯化。Dolutegravir在體內(nèi)的消除主要通過葡糖苷酸或葡糖糖共價復合物的水解、排泄物的排出[2]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | Crl:CD (SD)雄性大鼠, 食蟹猴 |
| Dosages | 5 mg/kg（靜脈注射）；5, 50, 100, and 250 mg/kg(大鼠口服劑量)；3, 10, and 50 mg/kg(猴子口服劑量) | |
| Administration | 靜脈注射或口服 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 441.36 | 分子式 | C20H19F2N3O5.Na |
| CAS號 | 1051375-19-9 | SDF | Download Dolutegravir Sodium SDF |
| Smiles | CC1CCOC2N1C(=O)C3=C(C(=O)C(=CN3C2)C(=O)NCC4=C(C=C(C=C4)F)F)[O-].[Na+] | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 5 mg/mL ( (11.32 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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