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Peramivir Trihydrate

別名: BCX-1812, RWJ-270201, S-021812 中文名稱:帕拉米韋三水合物

Peramivir Trihydrate (BCX-1812, RWJ-270201, S-021812)是抗感染劑Peramivir的三水合物,這是一種過渡狀態(tài)模擬和一個(gè)強(qiáng)有力的流感病毒神經(jīng)氨酸酶特異抑制劑,IC50中位數(shù)為0.09 nM。

Peramivir Trihydrate Chemical Structure

Peramivir Trihydrate Chemical Structure

CAS: 1041434-82-5

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批次: S271601 5%TFA]3 mg/mL]false]DMSO]0.2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度: 100%
100

Peramivir Trihydrate相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Peramivir Trihydrate (BCX-1812, RWJ-270201, S-021812)是抗感染劑Peramivir的三水合物,這是一種過渡狀態(tài)模擬和一個(gè)強(qiáng)有力的流感病毒神經(jīng)氨酸酶特異抑制劑,IC50中位數(shù)為0.09 nM。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Peramivir保護(hù)小鼠免于感染高致病性禽流感,多劑量治療在雪貂中是有效的。[1] Peramivir結(jié)合Oseltamivir的性能比單獨(dú)使用各化合物的更好地治療小鼠的流感感染。[2] Peramivir(30 毫克/公斤)能有效促進(jìn)感染全身復(fù)制H5N1病毒小鼠的生存期。[3] Peramivir在0.5毫克/公斤/天劑量時(shí)對(duì)30%的H1N1病毒小鼠有保護(hù)作用。但在較低劑量作為單一療法使用時(shí)無效。Peramivir和favipiravir聯(lián)用可增加細(xì)胞存活率, Peramivir在0.025毫克/公斤/天,0.05毫克/公斤/天,0.1毫克/公斤/天的劑量和20毫克/公斤/天,40毫克/公斤/天Favipiravir聯(lián)用時(shí)增加細(xì)胞存活率10-50%。Peramivir和favipiravir聯(lián)用導(dǎo)致H1N1感染的小鼠壽命增加,提高體重和肺出血評(píng)分和肺重量中顯著減少[4] Peramivir (1毫克/公斤/天) 和Rimantadine (5毫克/公斤/天至10毫克/公斤/天) 聯(lián)用導(dǎo)致體重分別損失1.69和0.69,而在亞致死流感A(H3N2)病毒的小鼠模型中,Peramivir (3毫克/公斤/天)和Rimantadine (10毫克/公斤/天至30毫克/公斤/天) 不顯示任何重量損失。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02635724 Completed
Influenza
BioCryst Pharmaceuticals
December 2015 Phase 3
NCT02369159 Completed
Influenza
BioCryst Pharmaceuticals
March 11 2015 Phase 3
NCT01224795 Terminated
Influenza
BioCryst Pharmaceuticals|Department of Health and Human Services
October 2010 Phase 3
NCT01146353 Withdrawn
Influenza|Renal Failure
Midwestern University|Northwestern University|BioCryst Pharmaceuticals
February 2010 --
NCT01063933 Withdrawn
Influenza
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
Phase 1|Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 382.45 分子式

C15H28N4O4.3H2O

CAS號(hào) 1041434-82-5 SDF Download Peramivir Trihydrate SDF
Smiles CCC(CC)C(C1C(CC(C1O)C(=O)O)N=C(N)N)NC(=O)C.O.O.O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

5%TFA : 3 mg/mL (7.84 mM)

DMSO : 0.2 mg/mL ( (0.52 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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