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Maprotiline HCl
中文名稱：鹽酸馬普替林
Maprotiline HCl是一種選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑，也是一種四環(huán)類抗抑郁藥。
Maprotiline HCl Chemical Structure
CAS: 10347-81-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S251702
DMSO]62 mg/mL]false]Ethanol]52 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.98%
99.98
Maprotiline HCl相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Maprotiline HCl是一種選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑，也是一種四環(huán)類抗抑郁藥。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Maprotiline抑制表達于HEK細胞的HERG通道，IC 50為5.2 μM，并抑制表達于卵母細胞的HERG通道，IC 50為24 μM。Maprotiline阻斷開放的通道，但對封閉通道沒有顯著影響。[1] Maprotiline是atetracyclic抗抑郁藥，它強烈地抑制去甲腎上腺素的攝取，雖然它缺乏抑制血清素攝取。Maprotiline還具有比amitriptyline不太明顯的α腎上腺素阻斷活性。[2] 在Neuro-2a細胞中，Maprotiline以濃度和時間依賴性方式減少細胞存活力。Maprotiline誘導(dǎo)caspase-3的活化的凋亡和增加。Maprotiline也誘導(dǎo)鈣離子增加，它涉及細胞內(nèi)鈣離子存儲在內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中。[3] |
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|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在小鼠的背側(cè)紋狀體和伏隔核中，Maprotiline顯著增加GluR1和GluR2/3亞基表達，通過免疫組化所檢測;而顯著增加GluR1和GluR2/33在海馬的表達，通過Western blot分析。[4] 在大鼠中，Maprotiline有有效的抗炎作用，并且這種作用與藥物的外周和脊髓上的效果。[5] 在訓(xùn)練前服用，Maprotilin損害學(xué)習(xí)，但在訓(xùn)練后服用無統(tǒng)計學(xué)顯著的影響。[6] |
|
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04200066 | Withdrawn | Glioblastoma|Brain Tumor |
University of Rochester |
June 1 2022 | Phase 1 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 313.86 | 分子式 | C20H23N.HCl |
| CAS號 | 10347-81-6 | SDF | Download Maprotiline HCl SDF |
| Smiles | CNCCCC12CCC(C3=CC=CC=C31)C4=CC=CC=C24.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 62 mg/mL ( (197.54 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 52 mg/mL (165.67 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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* 必填項
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