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Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate
別名: D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 中文名稱：2-羥基-D-谷氨酸二鈉鹽
Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate (D-α-Hydroxyglutaric acid disodium)是一種競爭性α-ketoglutarate-dependent dioxygenases抑制劑，其 Ki值為10.87 ± 1.85 mM。
Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate Chemical Structure
CAS: 103404-90-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.74%
99.74
Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate相關(guān)產(chǎn)品
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate (D-α-Hydroxyglutaric acid disodium)是一種競爭性α-ketoglutarate-dependent dioxygenases抑制劑，其 Ki值為10.87 ± 1.85 mM。 | |
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在U-87MG細胞中，(R)-2-Hydroxyglutarate作為α-KG的弱拮抗劑抑制α-KG依賴性組蛋白脫甲基化酶，并增加H3K9和H3K79的二甲基化作用。[1]此外，(R)-2-Hydroxyglutarate抑制ATP合酶與mTOR信號，因此引起生長阻滯和腫瘤細胞殺傷。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 酶促試驗 | |||
| 為測定人JHDM1A/KDM2A脫甲基酶對H3K36me2的活性，首先通過將pET28a-JHDM1A轉(zhuǎn)移到大腸桿菌BL21獲得His標(biāo)記的JHDM1A，細胞密度達到0.5 OD600單元時，在30° C下加入1 mM IPTG誘導(dǎo)蛋白質(zhì)表達。細胞通過聲處理裂解，Ni-NTA瓊脂糖用于純化His-JHDM1A融合蛋白。組蛋白脫甲基酶試驗通過將2 μg寡聚核小體，4 μg 純化的His-JHDM1A，和/或10–50 mM L- 或D-2-HG在組蛋白脫甲基化緩沖液[50 mM HEPES (pH 8.0)，625 μM Fe(NH4)2(SO4)2，0.1–0.5 mM α-KG，2 mM 抗壞血酸鹽]中于37° C下培育2–3小時進行，反應(yīng)通過加入SDS上樣緩沖液停止，隨后使用抗- H3K36me2抗體通過免疫印跡分析。為測量CeKDM7A脫甲基酶對H3K9me2和H3K27me2的活性，兩個合成的二甲基化多肽H3K9me2 [ARTKQTARK (me2)STGGKA]和H3K27me2 [QLATKAARK (me2)SAPAS]用作底物。脫甲基酶試驗在10 μg酶，含1 μg多肽的20 μl 緩沖液20 mM Tris-HCl (pH 7.5)，150 mM NaCl，50 μM Fe(NH4)2(SO4)22，100 μM α-KG，2 mM Vc，10 mM PMSF存在下進行3小時。脫甲基化反應(yīng)混合物通過C18 ZipTip脫鹽。為檢測2-HG的抑制作用，不同濃度的2-HG與KDM7A簡單培養(yǎng)，然后加入其他反應(yīng)混合物。樣品通過MALDI-TOF/TOF質(zhì)譜儀分析。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | U87/IDH1(R132H)，Octyl α-KG- 或 octyl 2-HG-處理的U87，以及HCT 116 IDH1(R132H/+)細胞 | ||
| 濃度 | ~800 μM | |||
| 孵育時間 | 4天 | |||
| 方法 | 細胞接種到12孔板，過夜培育后，用指示濃度的各化合物處理。采集后，細胞用吖啶橙(AO)和4′,6-聯(lián)脒-2-苯基吲哚(DAPI)著色。細胞數(shù)量和活性基于AO和DAPI熒光性通過NC3000根據(jù)制造商指示測量。 |
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化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 192.08 | 分子式 | C5H6Na2O5 |
| CAS號 | 103404-90-6 | SDF | Download Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate SDF |
| Smiles | C(CC(=O)[O-])C(C(=O)[O-])O.[Na+].[Na+] | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
Water : 38 mg/mL (197.83 mM) DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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