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GSK1292263

GSK1292263是一種新型GPR119激動(dòng)劑,用于治療2型糖尿病。Phase 2。

GSK1292263 Chemical Structure

GSK1292263 Chemical Structure

CAS: 1032823-75-8

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購(gòu)買數(shù)量
10mg 1605.01 現(xiàn)貨
50mg 5538.19 現(xiàn)貨
200mg 14496.3 現(xiàn)貨
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批次: S214901 DMSO]34 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度: 99.66%
99.66

GSK1292263相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 GSK1292263是一種新型GPR119激動(dòng)劑,用于治療2型糖尿病。Phase 2。
靶點(diǎn)
GPR119 [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 GSK-1292263通過使用Hypo1從1538種化合物中被選出,與Hypo1中一致的GSK-1292263的擬合值和估計(jì)值分別為8.8和7.7 (nM)。[1]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在雄性Sprague-Dawley大鼠體內(nèi),GSK-1292263(3-30 mg/kg)以單劑量給藥在營(yíng)養(yǎng)素不存在時(shí),與循環(huán)胃腸肽,包括胰高血糖素樣多肽1(GLP-1),腸抑胃肽(GIP),多肽YY (PYY)和胰高血糖素的增加水平相關(guān),在口服葡萄糖耐量測(cè)試(OGTT)中,葡萄糖給藥會(huì)加強(qiáng)循環(huán)胃腸肽的增加。在大鼠靜脈內(nèi)葡萄糖耐量測(cè)試中,GSK-129226顯著增加胰島素反應(yīng)的峰值,并且與載體對(duì)照組相比,增加30-60%的胰島素AUC(0-15 min),此處胰島素的上調(diào)與葡萄糖清除率的顯著增加相關(guān)。在Zucker糖尿病肥胖大鼠的6周研究中,與空白對(duì)照大鼠樣本中胰島素免疫反應(yīng)性相比,GSK-1292263與胰腺切片中胰島素免疫反應(yīng)性在統(tǒng)計(jì)學(xué)上的顯著增加相關(guān)。Sprague-Dawley大鼠體內(nèi),高胰島素-正常血糖鉗夾實(shí)驗(yàn)中,胰島素注射2小時(shí)前,GSK-1292263以10 或30 mg/kg的劑量給藥或與載體對(duì)照相比,刺激胰高血糖素分泌,而不增加血糖水平。[2]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01101568 Completed
Diabetes Mellitus Type 2
GlaxoSmithKline
April 14 2010 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 456.56 分子式

C23H28N4O4S

CAS號(hào) 1032823-75-8 SDF Download GSK1292263 SDF
Smiles CC(C)C1=NOC(=N1)N2CCC(CC2)COC3=CN=C(C=C3)C4=CC=C(C=C4)S(=O)(=O)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 34 mg/mL ( (74.46 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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