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Endoxifen HCl
Endoxifen HCl，Tamoxifen的活性代謝產(chǎn)物，是一種有效的選擇性estrogen receptor拮抗劑。Phase 2。
Endoxifen HCl Chemical Structure
CAS: 1032008-74-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S783901
DMSO]74 mg/mL]false]Ethanol]74 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.75%
99.75
Endoxifen HCl相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| MCF7 cells | Function assay | 10 uM | 6 h | Upregulation of ERalpha protein levels in human MCF7 cells at 10 uM after 6 hrs by Western blot method | 24332630 |
| MCF7:WS8 cells? | Function assay | 48 h | Agonist activity at ER in human MCF7:WS8 cells assessed as GREB1 gene expression at 10'-6 M after 48 hrs by RT-PCR analysis | 24805199 | |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Endoxifen HCl，Tamoxifen的活性代謝產(chǎn)物，是一種有效的選擇性estrogen receptor拮抗劑。Phase 2。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在MCF-7 細胞中，Endoxifen表現(xiàn)出抗雌激素作用，并減少E2誘導(dǎo)的PR表達。[1] Endoxifen也會阻斷ER-α轉(zhuǎn)錄活性，并抑制雌激素誘導(dǎo)的乳腺癌細胞增殖。[2]在MCF7，HS 578T，和BT-549細胞中，Endoxifen顯著抑制細胞增殖。[3] 與tamoxifen 相比，Endoxifen對PKC活性表現(xiàn)出4倍的抑制。[4] Endoxifen通過優(yōu)先與激活態(tài)的克隆hERG鉀通道相互作用，抑制hERG流，IC50為1.6 μM。[5] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | MCF7 和 Ishikawa 細胞 | ||
| 濃度 | 1000 nM | |||
| 孵育時間 | 8天 | |||
| 方法 | MCF7和Ishikawa細胞在10%三倍活性炭處理的包含血清的培養(yǎng)基中生長3天。然后細胞以2,000細胞/孔的密度接種在96孔組織培養(yǎng)板，并按照指示每48小時處理一次。使用CellTiter-Glo發(fā)光細胞活性試劑盒根據(jù)制造商方案第一次處理后，第8天，進行細胞增殖試驗。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在體內(nèi)，Endoxifen (8 mg/kg)抑制小鼠體內(nèi)MCF-7人乳腺腫瘤異種移植物的生長，表現(xiàn)出高于Tamoxifen的療效。[3] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 負荷 MCF-7 人乳腺腫瘤異種移植物的小鼠 |
| Dosages | 8 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05607004 | Recruiting | Breast Neoplasms|Invasive Breast Cancer|Estrogen-receptor-positive Breast Cancer|HER2-negative Breast Cancer |
Atossa Therapeutics Inc.|InClin |
February 14 2023 | Phase 2 |
| NCT05133674 | Unknown status | Breast Cancer|Breast Carcinoma|Breast Tumors|Cancer of Breast|Malignant Neoplasm of Breast |
Karolinska University Hospital |
April 4 2022 | Phase 2 |
| NCT04961632 | Active not recruiting | Breast Cancer |
National Cancer Centre Singapore|National Medical Research Council (NMRC) Singapore |
December 23 2020 | Phase 1 |
| NCT04315792 | Recruiting | Bipolar I Disorder |
Jina Pharmaceuticals Inc.|Novum Pharmaceutical Research Services|Lambda Therapeutic Research Ltd.|Intas Pharmaceuticals Ltd. |
March 23 2020 | Phase 3 |
| NCT04312347 | Completed | ER+ Breast Cancer |
Nalagenetics Pte Ltd |
September 6 2019 | Not Applicable |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 409.95 | 分子式 | C25H28ClNO2 |
| CAS號 | 1032008-74-4 | SDF | Download Endoxifen HCl SDF |
| Smiles | CCC(=C(C1=CC=C(C=C1)O)C2=CC=C(C=C2)OCCNC)C3=CC=CC=C3.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 74 mg/mL ( (180.5 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 74 mg/mL (180.5 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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