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Endoxifen HCl,Tamoxifen的活性代謝產物,是一種有效的選擇性estrogen receptor拮抗劑。Phase 2。
Endoxifen HCl Chemical Structure
CAS: 1032008-74-4
細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
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MCF7 cells | Function assay | 10 uM | 6 h | Upregulation of ERalpha protein levels in human MCF7 cells at 10 uM after 6 hrs by Western blot method | 24332630 |
MCF7:WS8 cells? | Function assay | 48 h | Agonist activity at ER in human MCF7:WS8 cells assessed as GREB1 gene expression at 10'-6 M after 48 hrs by RT-PCR analysis | 24805199 | |
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產品描述 | Endoxifen HCl,Tamoxifen的活性代謝產物,是一種有效的選擇性estrogen receptor拮抗劑。Phase 2。 | |
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | 在MCF-7 細胞中,Endoxifen表現(xiàn)出抗雌激素作用,并減少E2誘導的PR表達。[1] Endoxifen也會阻斷ER-α轉錄活性,并抑制雌激素誘導的乳腺癌細胞增殖。[2]在MCF7,HS 578T,和BT-549細胞中,Endoxifen顯著抑制細胞增殖。[3] 與tamoxifen 相比,Endoxifen對PKC活性表現(xiàn)出4倍的抑制。[4] Endoxifen通過優(yōu)先與激活態(tài)的克隆hERG鉀通道相互作用,抑制hERG流,IC50為1.6 μM。[5] | |||
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細胞實驗 | 細胞系 | MCF7 和 Ishikawa 細胞 | ||
濃度 | 1000 nM | |||
孵育時間 | 8天 | |||
方法 | MCF7和Ishikawa細胞在10%三倍活性炭處理的包含血清的培養(yǎng)基中生長3天。然后細胞以2,000細胞/孔的密度接種在96孔組織培養(yǎng)板,并按照指示每48小時處理一次。使用CellTiter-Glo發(fā)光細胞活性試劑盒根據(jù)制造商方案第一次處理后,第8天,進行細胞增殖試驗。 |
體內研究(In Vivo) | ||
體內研究活性 | 在體內,Endoxifen (8 mg/kg)抑制小鼠體內MCF-7人乳腺腫瘤異種移植物的生長,表現(xiàn)出高于Tamoxifen的療效。[3] | |
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動物實驗 | Animal Models | 負荷 MCF-7 人乳腺腫瘤異種移植物的小鼠 |
Dosages | 8 mg/kg | |
Administration | p.o. |
NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT05607004 | Recruiting | Breast Neoplasms|Invasive Breast Cancer|Estrogen-receptor-positive Breast Cancer|HER2-negative Breast Cancer |
Atossa Therapeutics Inc.|InClin |
February 14 2023 | Phase 2 |
NCT05133674 | Unknown status | Breast Cancer|Breast Carcinoma|Breast Tumors|Cancer of Breast|Malignant Neoplasm of Breast |
Karolinska University Hospital |
April 4 2022 | Phase 2 |
NCT04961632 | Active not recruiting | Breast Cancer |
National Cancer Centre Singapore|National Medical Research Council (NMRC) Singapore |
December 23 2020 | Phase 1 |
NCT04315792 | Recruiting | Bipolar I Disorder |
Jina Pharmaceuticals Inc.|Novum Pharmaceutical Research Services|Lambda Therapeutic Research Ltd.|Intas Pharmaceuticals Ltd. |
March 23 2020 | Phase 3 |
NCT04312347 | Completed | ER+ Breast Cancer |
Nalagenetics Pte Ltd |
September 6 2019 | Not Applicable |
分子量 | 409.95 | 分子式 | C25H28ClNO2 |
CAS號 | 1032008-74-4 | SDF | Download Endoxifen HCl SDF |
Smiles | CCC(=C(C1=CC=C(C=C1)O)C2=CC=C(C=C2)OCCNC)C3=CC=CC=C3.Cl | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 74 mg/mL ( (180.5 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 74 mg/mL (180.5 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 |
動物體內配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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