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MK-8245

MK-8245是一種靶向作用于肝臟的stearoyl-CoA desaturase (SCD)（硬脂酰輔酶A去飽和酶）抑制劑，作用于人類SCD1時(shí)，IC50為1 nM，作用于大鼠和小鼠SCD1時(shí)，IC50為3 nM，具有抗糖尿病和抗高脂血癥作用。Phase 2。

MK-8245 Chemical Structure

MK-8245 Chemical Structure

CAS: 1030612-90-8

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2612.61 現(xiàn)貨
5mg 2196.15 現(xiàn)貨
10mg 3012.86 現(xiàn)貨
50mg 7944.3 現(xiàn)貨
200mg 20229.3 現(xiàn)貨
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MK-8245相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 MK-8245是一種靶向作用于肝臟的stearoyl-CoA desaturase (SCD)（硬脂酰輔酶A去飽和酶）抑制劑，作用于人類SCD1時(shí)，IC50為1 nM，作用于大鼠和小鼠SCD1時(shí)，IC50為3 nM，具有抗糖尿病和抗高脂血癥作用。Phase 2。
特性 MK-8245是有效的肝靶向SCD抑制劑，與其他SCD抑制劑相比，不會(huì)影響皮膚和眼睛組織中的SCD酶。
靶點(diǎn)
SCD1 (human) [1] SCD1 (rat) [1] SCD1 (mouse) [1]
1 nM 3 nM 3 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 MK-8245是苯氧基哌啶異惡唑衍生物, 已經(jīng)作為有效的肝臟SCD選擇性抑制劑。MK-824含有四氮唑乙酸基團(tuán), 關(guān)鍵功能是OATPs識(shí)別和肝靶向。MK-8245作用于人類,大鼠和小鼠SCD1具有相似功效，作用于人類SCD1，IC50值為1 nM，作用于大鼠和小鼠SCD1，IC50值為3 nM。MK-8245作用于大鼠含有功能性活性O(shè)ATPs的肝細(xì)胞實(shí)驗(yàn)，顯著抑制SCD，IC50為68 nM, 然而作用于缺乏活性O(shè)ATPs的HepG2細(xì)胞實(shí)驗(yàn)時(shí)，IC50為~1 μM。HepG 實(shí)驗(yàn)中，MK-8245作用于 Δ-5 和Δ-6脫飽和酶具有高度選擇性。[1]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 MK-8245口服給藥小鼠,大鼠,犬,和獼猴，顯示MK-8245主要作用部位是肝臟，而很少作用于與潛在的不良反應(yīng)相關(guān)組織。MK-8245作用于eDIO鼠，然后進(jìn)行糖篩選，提高糖清除力，ED50 為7 mg/kg，這樣作用存在劑量依賴性。[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 雄性C57/Bl6鼠
Dosages ~30 mg/kg
Administration 口服處理

化學(xué)信息&溶解度

分子量 467.25 分子式

C17H16BrFN6O4
CAS號(hào) 1030612-90-8 SDF Download MK-8245 SDF
Smiles C1CN(CCC1OC2=C(C=CC(=C2)F)Br)C3=NOC(=C3)C4=NN(N=N4)CC(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 93 mg/mL ( (199.03 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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