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Trelagliptin succinate
別名: SYR472 中文名稱：琥珀酸曲格列汀
Trelagliptin succinate (SYR472) 是DPP-4抑制劑，被用作新型長效藥物，用于2型糖尿病的治療。
Trelagliptin succinate Chemical Structure
CAS: 1029877-94-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S506301
DMSO]95 mg/mL]false]Water]95 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false
純度：
99.96%
99.96
Trelagliptin succinate相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | DPP-2 DPP-4 DPP-8 DPP-9 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Talabostat (PT-100) Omarigliptin (MK-3102) | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫 泛素化化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Trelagliptin succinate (SYR472) 是DPP-4抑制劑，被用作新型長效藥物，用于2型糖尿病的治療。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 相對于其他相關(guān)DPP酶、P450酶和hERG通道，Trelagliptin具有高選擇性[1]。它對DPP4的抑制效力比alogliptin和sitagliptin分別高4倍和12倍，比對DPP8和DPP9的選擇性大10000倍。動力學(xué)分析顯示，Trelagliptin對DPP4的抑制作用是可逆的、競爭性的，解離半衰期約為30分鐘。X射線衍射實驗表明，trelagliptin與二肽基肽酶的相互作用是非共價結(jié)合[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02372097 | Completed | Healthy |
Takeda |
March 2015 | Phase 1 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 475.47 | 分子式 | C18H20FN5O2.C4H6O4 |
| CAS號 | 1029877-94-8 | SDF | -- |
| Smiles | CN1C(=O)C=C(N(C1=O)CC2=C(C=CC(=C2)F)C#N)N3CCCC(C3)N.C(CC(=O)O)C(=O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 95 mg/mL ( (199.8 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 95 mg/mL (199.8 mM) Ethanol : 5 mg/mL (10.51 mM) |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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