Pexidartinib (PLX3397)

中文名稱：培西達替尼

目錄號：S7818 Purity: 99.94%

Pexidartinib (PLX3397)是一種口服有效的多靶點CSF-1R，Kit (c-Kit)，和 FLT3受體酪氨酸激酶抑制劑，其IC50分別為20 nM, 10 nM 和 160 nM。Pexidartinib (PLX3397) 可以誘導細胞凋亡和壞死，并具有抗腫瘤活性。Phase 3。

Pexidartinib (PLX3397) Chemical Structure

CAS: 1029044-16-3

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	974.74	現(xiàn)貨
10mg	874.28	現(xiàn)貨
50mg	2844.03	現(xiàn)貨
200mg	6470.1	現(xiàn)貨
1g	10401.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.94%

99.94

常與Pexidartinib (PLX3397)一起在實驗中被使用的化合物

Tween 80

Pexidartinib與附加溶劑溶解在Tween 80中，為C57BL/6小鼠提供飲水給藥的溶液。

Ni RJ, et al. Zool Res. 2023;44(3):543-555.

PEG300

將Pexidartinib溶解在PEG300和附加溶劑中，為瑞士小鼠研究小膠質(zhì)細胞在藥物濫用中的作用提供溶液。

da Silva MCM, et al. Sci Rep. 2021 Aug 6;11(1):15989.

Rapamycin

PLX3397聯(lián)合Rapamycin可顯著抑制惡性周圍神經(jīng)鞘瘤(MPNST)異種移植物的腫瘤生長。

Manji GA, et al. Clin Cancer Res. 2021;27(20):5519-5527.

Imatinib

PLX3397和Imatinib體外抑制惡性周圍神經(jīng)鞘腫瘤(MPNST)細胞增殖。

Manji GA, et al. Clin Cancer Res. 2021;27(20):5519-5527.

Dovitinib (TKI-258)

在PDGF-B驅(qū)動的膠質(zhì)瘤(PDG)模型中，Pexidartinib和Dovitinib聯(lián)合可增強抗膠質(zhì)瘤的療效。

Yan D, et al. Oncogene. 2017;36(43):6049-6058.

Pexidartinib (PLX3397)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Sotuletinib (BLZ945) GW2580 PLX5622 Edicotinib(JNJ-40346527) CSF1R-IN-1 Sulfatinib	點擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫細胞周期化合物庫血管生成相關(guān)化合物庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息
4T1 cells	Cell viability assay	0.01-100 ng/mL	24 h	Treatment with Pexidartinib (0.01-100 ng/mL) for 24 hours did not significantly affect murine 4T1 carcinoma cell number in vitro as measured by crystal violet stain.	30936739
Caco-2 cells	Cytotoxicity assay		48 h	IC50 = 5.43 μM	ChEMBL
Caco-2 cells	Cell Viability Assay		48 h	CC50 = 41.53 μM	ChEMBL
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

Kit ^[1] (Cell-free assay)	CSF-1R ^[1] (Cell-free assay)	Flt3 ^[1] (Cell-free assay)
10 nM	20 nM	160 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在M-NFS-60，Bac1.2F5和M-07e細胞中，Pexidartinib抑制CSF1依賴性增殖，IC50分別為0.44μM，0.22μM和0.1μM。^[1]
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
實驗圖片	Western blot	p-c-KIT (Y703) / p-FMS (Y546) / p-AKT (S473) / pS6 (S235-236) / p-ERK p-c-Jun / c-Jun / p-ERK / ERK / p-MEK / MEK / p-CSF1R / CSF1R		24718867

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在MMTV-PyMT小鼠中，Pexidartinib (40 mg/kg, p.o.)顯著抑制穩(wěn)態(tài)和PTX誘導的腫瘤通過CD45+CD11b+Ly6C−Ly6G−F4/80+浸潤。Pexidartinib/PTX治療也會導致乳腺腫瘤內(nèi)CD31+血管密度顯著減少，伴隨細胞凋亡和壞死的誘導。^[1] 在負荷GL261腫瘤的C57小鼠中，Pexidartinib (p.o.)抑制惡性膠質(zhì)瘤細胞侵襲。^[2] 在cmo小鼠中，PLX3397通過減少尾巴和爪子中腐蝕性骨損傷和循環(huán)MIP-1α的水平，顯著減弱自身炎癥疾病。^[3] 在負荷B16F10黑色素瘤的小鼠中，Pexidartinib (45 mg/kg, p.o.)增強CD8介導的黑色素瘤免疫療法。^[4]
動物實驗	Animal Models	MMTV-PyMT 小鼠
	Dosages	40 mg/kg/day
	Administration	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04703322	Recruiting	Tenosynovial Giant Cell Tumor	Daiichi Sankyo Co. Ltd.\|Daiichi Sankyo	March 15 2021	Phase 2
NCT04635111	Recruiting	Hepatotoxicity\|Tenosynovial Giant Cell Tumor	Daiichi Sankyo	January 7 2021	--
NCT04488822	Active not recruiting	Tenosynovial Giant Cell Tumor	Daiichi Sankyo Co. Ltd.\|Daiichi Sankyo	September 25 2020	Phase 3
NCT04223635	Completed	Moderate Hepatic Impairment	Daiichi Sankyo	January 7 2020	Early Phase 1
NCT03291288	Completed	Drug Interaction Potential	Daiichi Sankyo	February 26 2018	Phase 1

參考文獻
[1] DeNardo DG, et al. Cancer Discov. 2011, 1(1), 54-67. [2] Coniglio SJ, et al. Mol Med. 2012, 18, 519-527. [3] Chitu V, et al. Blood. 2012, 120(15), 3126-3135. [4] Sluijter M, et al. PLoS One. 2014, 9(8), e104230. [5] Baldacchino K, et al. Exp Neurol.?2022 Aug;354:114113. + 展開

參考文獻

[1] DeNardo DG, et al. Cancer Discov. 2011, 1(1), 54-67.
[2] Coniglio SJ, et al. Mol Med. 2012, 18, 519-527.
[3] Chitu V, et al. Blood. 2012, 120(15), 3126-3135.

[4] Sluijter M, et al. PLoS One. 2014, 9(8), e104230.
[5] Baldacchino K, et al. Exp Neurol.?2022 Aug;354:114113.

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化學信息&溶解度

分子量	417.81	分子式	C₂₀H₁₅ClF₃N₅
CAS號	1029044-16-3	SDF	Download Pexidartinib (PLX3397) SDF
Smiles	C1=CC(=NC=C1CC2=CNC3=C2C=C(C=N3)Cl)NCC4=CN=C(C=C4)C(F)(F)F
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 84 mg/mL ( (201.04 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 83 mg/mL ( (198.65 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 84 mg/mL ( (201.04 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 84 mg/mL ( (201.04 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 83 mg/mL ( (198.65 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
I am going to use PLX3397 for mice experiment. but I am not sure how to dissolve it, could you tell me the detail?

回答：
S7818 Pexidartinib (PLX3397) can dissolve in 5% DMSO+45% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 10mg/ml.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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Pexidartinib (PLX3397)

產(chǎn)品質(zhì)控

常與Pexidartinib (PLX3397)一起在實驗中被使用的化合物

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