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別名: UCB-L059, SIB-S1 中文名稱:左乙拉西坦
Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1) 是一種抗癲癇化合物。Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1) 是 muscarinic acetylcholine receptors (mAChR) 的激動劑并能調節(jié)突觸前P/Q型壓敏鈣離子通道 calcium (Ca2+) channel。
Levetiracetam (UCB-L059) Chemical Structure
CAS: 102767-28-2
產(chǎn)品描述 | Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1) 是一種抗癲癇化合物。Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1) 是 muscarinic acetylcholine receptors (mAChR) 的激動劑并能調節(jié)突觸前P/Q型壓敏鈣離子通道 calcium (Ca2+) channel。 | |
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Levetiracetam和相關化合物與成纖維細胞中表達的SV2A結合,表明SV2A足夠用于Levetiracetam結合。[1]在新鮮離體的大鼠CA1海馬神經(jīng)元中,Levetiracetam不可逆抑制平均大約18%的高電壓激活的(HVA)鈣離子電流。Levetiracetam選擇性抑制CA1錐體海馬神經(jīng)元的N型Ca2+通道。[2] Levetiracetam逆轉海馬神經(jīng)元中DMCM對GABA引起的電流的抑制作用。[3] |
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體內研究(In Vivo) | ||
體內研究活性 | Levetiracetam (17 毫克/千克) 對聲音誘發(fā)的小鼠陣攣性驚厥產(chǎn)生有效的抑制作用,該防護效應被β-咔啉FG7142的共同給藥廢除。[3]對完全杏仁核刺激的大鼠,即顳葉癲癇模型,Levetiracetam對病灶性和二次全身性發(fā)作表現(xiàn)出有效的抗痙攣活性。Levetiracetam (13 毫克/千克,27毫克/千克或54 毫克/千克,腹腔注射)劑量依賴性抑制反復杏仁核刺激誘發(fā)的癲癇發(fā)作的嚴重程度和持續(xù)時間。Levetiracetam在大鼠體內具有相對短的半衰期(大約2-3小時)。[4] Levetiracetam (5.4 毫克/千克到96 毫克/千克,腹腔注射)劑量依賴性抑制聲源性驚厥易感大鼠亂跑和強直陣攣性驚厥。在癲癇小發(fā)作的GAERS模型中,Levetiracetam顯著抑制自發(fā)的鋒電位-和-波放電(SWD),但是留下根本的EEG追蹤標準。[5] |
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NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT05860153 | Not yet recruiting | Febrile Convulsion |
Assiut University |
June 1 2023 | Not Applicable |
NCT06403150 | Enrolling by invitation | Status Epilepticus |
Dhaka Medical College |
May 15 2023 | Phase 4 |
NCT06067412 | Completed | Status Epilepticus |
Shaheed Zulfiqar Ali Bhutto Medical University |
August 1 2022 | Not Applicable |
NCT04425798 | Unknown status | Glioma|Epilepsy |
Beijing Neurosurgical Institute|Beijing Tiantan Hospital |
May 25 2022 | -- |
NCT04117425 | Recruiting | Epilepsy in Pregnancy |
Assistance Publique - H?pitaux de Paris |
April 20 2022 | Not Applicable |
分子量 | 170.21 | 分子式 | C8H14N2O2 |
CAS號 | 102767-28-2 | SDF | Download Levetiracetam (UCB-L059) SDF |
Smiles | CCC(C(=O)N)N1CCCC1=O | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 34 mg/mL ( (199.75 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : 34 mg/mL (199.75 mM) Ethanol : 34 mg/mL (199.75 mM) |
摩爾濃度計算器 |
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 |
動物體內配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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