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Pantoprazole

別名: SKFSKF96022, BY-1023 中文名稱:泮托拉唑,潘妥洛克

Pantoprazole (SKF96022, BY-1023) 是質子泵抑制劑,抑制胃酸分泌。它作用于胃黏膜壁細胞,可逆性抑制(H+/K+)-ATPase功能以及抑制胃酸的產生。

Pantoprazole  Chemical Structure

Pantoprazole Chemical Structure

CAS: 102625-70-7

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批次: S210501 DMSO]76 mg/mL]false]Ethanol]76 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度: 99.94%
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生物活性

產品描述 Pantoprazole (SKF96022, BY-1023) 是質子泵抑制劑,抑制胃酸分泌。它作用于胃黏膜壁細胞,可逆性抑制(H+/K+)-ATPase功能以及抑制胃酸的產生。
靶點
(H+/K+)-ATPase [1] Proton pump [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 PPZ(Pantoprazole)抑制腫瘤細胞的增殖、誘導凋亡并下調PKM2(人類丙酮酸激酶的M2亞型)的表達[2]。體外研究表明,pantoprazole在JB6 C141細胞及HCT 116大腸癌細胞中抑制TOPK的活性。此外,在HCT 116細胞中敲低TOPK會減少其對pantoprazole的敏感性[2]。
細胞實驗 細胞系 SGC-7901細胞
濃度 5 mg/ml
孵育時間 24 h
方法

將SGC-7901細胞接種于96孔細胞板,每孔100 μL,密度為1x104/孔。加入5 mg/mL PPZ 處理24小時,檢測PPZ的細胞毒性。細胞毒性表示為相對細胞活力,實驗重復3次。

體內研究(In Vivo)
體內研究活性 向攜帶HCT 116結腸腫瘤的小鼠腹腔注射pantoprazole能夠有效抑制腫瘤生長。在pantoprazole處理后,腫瘤組織中TOPK下游信號分子磷酸化組蛋白H3也相應減少[3]。在高的輸注率下,pantoprazole能夠引起不良的血流動力學反應,特別是在心力衰竭的情況下。這些效應會導致心臟功能的損害[4]。此外,pantoprazole還可通過影響骨生成和骨骼重塑來延遲骨折愈合[5]
動物實驗 Animal Models 非肥胖糖尿病/重癥綜合性免疫缺陷小鼠(NOD-SCID mice)
Dosages 100 mg/kg
Administration i.p.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04248335 Recruiting
Pediatric Obesity|NAFLD|GERD
Children''s Mercy Hospital Kansas City
July 3 2018 Phase 4
NCT02401035 Terminated
Gastroesophageal Reflux Disease
Pfizer
May 9 2017 Phase 4
NCT02274961 Unknown status
Non Erosive Reflux Disease
Ahn-Gook Pharmaceuticals Co.Ltd
October 2014 Phase 3
NCT02186652 Completed
Gastroesophageal Reflux Disease
Phillip Brian Smith|The Emmes Company LLC|Duke University
June 4 2014 Phase 1
NCT01710462 Withdrawn
Gastroesophageal Reflux Disease
Eurofarma Laboratorios S.A.
August 2013 Phase 3

化學信息&溶解度

分子量 383.37 分子式

C16H15F2N3O4S

CAS號 102625-70-7 SDF Download Pantoprazole SDF
Smiles COC1=C(C(=NC=C1)CS(=O)C2=NC3=C(N2)C=C(C=C3)OC(F)F)OC
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 76 mg/mL ( (198.24 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : 76 mg/mL (198.24 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量 濃度 體積 分子量

動物體內配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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