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NSC12

別名: NSC 172285

NSC12 (NSC 172285)是一種可口服的FGF2/FGFR相互作用抑制劑，具有潛在的抗腫瘤的活性。

NSC12 Chemical Structure

NSC12 Chemical Structure

CAS: 102586-30-1

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
5mg 1204.06 現(xiàn)貨
25mg 4070.78 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S794001 Ethanol]63 mg/mL]false]DMSO]10.3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.91%
99.91

NSC12相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

FGFR Signaling Pathways

FGFR信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 NSC12 (NSC 172285)是一種可口服的FGF2/FGFR相互作用抑制劑，具有潛在的抗腫瘤的活性。
靶點(diǎn)
FGF3 [1]
(Cell-free assay)		 FGF8b [1]
(Cell-free assay)		 FGF22 [1]
(Cell-free assay)		 FGF20 [1]
(Cell-free assay)		 FGF2/FGFR [1]
(Cell-free assay)		 點(diǎn)擊更多
15.9 μM(Kd) 18.9 μM(Kd) 26.8 μM(Kd) 29.4 μM(Kd) 30 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 NSC12能抑制FGF依賴性的腫瘤生長(zhǎng)、血管生成、轉(zhuǎn)移。NSC12并不影響FGF2/肝素的相互作用，但抑制FGF2與固定化受體結(jié)合（IC50約為30 μM），NSC12破壞FGF2與FGFR1的相互作用，對(duì)生長(zhǎng)因子與肝素或HSPGs的相互作用活性沒有影響。NSC12還可與固定化FGF3、FGF4、FGF6、FGF8、FGF16、FGF18、FGF20和FGF22結(jié)合，Kd值在16-120 μM范圍內(nèi)。NSC12通過與經(jīng)典FGF亞族中的所有成員相互作用，發(fā)揮泛FGF抑制作用。NSC12在表達(dá)Klotho的中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞中阻礙FGF23介導(dǎo)的FGFR1激活。在除了LLC細(xì)胞意外的腫瘤細(xì)胞系中，NSC12將引起處于細(xì)胞周期S期的細(xì)胞減少，而LCC細(xì)胞中S期細(xì)胞積累增多。在CHO轉(zhuǎn)染細(xì)胞中，NSC12抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4的磷酸化。NSC12在多種FGF依賴性的小鼠、人類癌細(xì)胞系中，抑制細(xì)胞增殖，而對(duì)HCC827癌細(xì)胞和非FGF依賴性癌細(xì)胞沒有抑制作用[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 KATO Ⅲ細(xì)胞
濃度 1.0 或 3.0 μM
孵育時(shí)間 72 h
方法 將KATO Ⅲ細(xì)胞以104/孔的密度鋪于96孔板，置于含1%FBS的RPMI培養(yǎng)基中培養(yǎng)。24小時(shí)后，用不同的FGFs(30 ng/ml)處理細(xì)胞，加入（或不加入）NSC12（1.0 或 3.0 μM）。72小時(shí)后，進(jìn)行MTT檢測(cè)，測(cè)定吸光值。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 注射和口服途徑給藥，NSC12在FGF依賴性的小鼠及人類腫瘤模型中，抑制FGFR的激活、抑制腫瘤生長(zhǎng)、血管生成和轉(zhuǎn)移。在動(dòng)物模型中，NSC12對(duì)腫瘤重量、腫瘤細(xì)胞FGFR1磷酸化水平以及增殖、腫瘤CD31+心血管形成有顯著的降低[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models C57BL/6小鼠
Dosages 2.5-10 mg/kg
Administration 腹腔注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 484.52 分子式

C24H34F6O3
CAS號(hào) 102586-30-1 SDF Download NSC12 SDF
Smiles CC12CCC3C(C1CCC2C(CC(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)O)O)CC=C4C3(CCC(C4)O)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

Ethanol : 63 mg/mL (130.02 mM)

DMSO : 10.3 mg/mL ( (21.25 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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