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Butenafine HCl

別名: KP-363 中文名稱:鹽酸布替萘芬

Butenafine HCl (KP-363)是一種合成的芐胺類抗真菌藥物,通過抑制甾醇合成,通過抑制角鯊烯環(huán)氧酶,而發(fā)揮作用。

Butenafine HCl Chemical Structure

Butenafine HCl Chemical Structure

CAS: 101827-46-7

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批次: S315401 DMSO]70 mg/mL]false]Ethanol]70 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度: 99.99%
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生物活性

產品描述 Butenafine HCl (KP-363)是一種合成的芐胺類抗真菌藥物,通過抑制甾醇合成,通過抑制角鯊烯環(huán)氧酶,而發(fā)揮作用。
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Butenafine HCl對30種代表不同皮膚真菌菌株的最小抑制濃度范圍為0.03–1.0 μg/mL。對于10個菌株中兩種酵母菌,Butenafine對C. albicans表現出有限的活性,對M. furfur沒有活性。對于25種代表不同革蘭氏陽性菌種的菌株,Butenafine HCl對β-溶血性鏈球菌組A和棒狀桿菌表現出活性,但是不能抑制S. aureus。Butenafine對所有測試的革蘭氏陰性菌也都沒有活性。[1] Butenafine通過抑制鯊烯環(huán)氧酶催化的鯊烯轉化為鯊烯環(huán)氧化物,而干擾真菌麥角固醇生物合成。Butenafine對KD-04和KD-305表現出活性,最小抑制濃度為12 ng/mL。[2]
體內研究(In Vivo)
體內研究活性 在雄性hartley品系豚鼠體內,Butenafine (1%,每天一次)對皮膚真菌病表現出良好的療效,并且該作用高于naftifine,tolnaftate,clotrimazole,和bifonazole。Butenafine (1%)在感染前24或48小時使用一次,對實驗性須毛癬菌感染表現出優(yōu)良的預防功效。[2]16周后,使用含有2% butenafine HCl的藥膏的患者中,80%被治愈,相反安慰劑組沒有一個被治愈。不中斷治療情況下,積極治療組的四個患者出現主觀性輕度炎癥反應。隨后治療期間,治愈的患者中沒有復發(fā),并且藥物耐藥性和安慰劑組的患者病情沒有改善。[3]陽性真菌感染的患者治療中,Butenafine (1%乳膏)每天一次,使用4周,導致有效的臨床反應和真菌性足癬的治愈。[4] Butenafine hydrochloride (1%乳膏)單獨給藥能夠極為有效地治療角化過渡型足癬患者。[5]

化學信息&溶解度

分子量 353.93 分子式

C23H27N.HCl

CAS號 101827-46-7 SDF Download Butenafine HCl SDF
Smiles CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)CN(C)CC2=CC=CC3=CC=CC=C32.Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 70 mg/mL ( (197.77 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : 70 mg/mL (197.77 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解度
批次:

現配現用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量 濃度 體積 分子量

動物體內配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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