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Milnacipran HCl
中文名稱：鹽酸米那普侖
Milnacipran HCl能抑制去甲腎上腺素轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(NET)和五羥色胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(SERT)，其IC50分別是77 nM和420 Nm
Milnacipran HCl Chemical Structure
CAS: 101152-94-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S314001
DMSO]57 mg/mL]false]Water]57 mg/mL]false]Ethanol]57 mg/mL]false
純度：
99.99%
99.99
Milnacipran HCl相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 神經(jīng)信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
|---|
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Milnacipran HCl能抑制去甲腎上腺素轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(NET)和五羥色胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(SERT)，其IC50分別是77 nM和420 Nm | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Milnacipran主要以本體和葡萄糖醛酸苷的形式通過尿液排出(>80%)，僅有少部分(<10%)通過CYP3A4酶催化的N端脫乙基作用代謝掉[1] Milnacipran在高濃度時能抑制某一配體離子通道(LGIC)受體，包括NMDA, 5-HT3A 和nACh受體，其IC50分別是58.4 μM, 185μM, 14.3μM。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Milnacipran(10和30 mg/kg, 口服)能增加大鼠前額皮質(zhì)中細(xì)胞外的5-HT和 NA的水平，這種影響效應(yīng)與劑量相關(guān)。在抑郁癥動物行為模型中，Milnacipran (30和60 mg/kg, 口服)能顯著降低大鼠的強(qiáng)迫性游泳實驗中的靜止時間。在焦慮癥動物行為模型中，Milnacipran (30和60 mg/kg, 口服)也能顯著降低大鼠條件性恐懼壓力測試實驗中不動時間。[3] Milnacipran (<40 mg/kg 腹腔注射)可以增加自由活動豚鼠下丘腦中細(xì)胞外的NA和5-HT的水平，這種作用是劑量依賴的。在自由活動豚鼠下丘腦中，分別用10 mg/kg和40 mg/kg Milnacipran處理，分別能減少57%和47%的NA代謝產(chǎn)物MHPG。[4] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01329406 | Unknown status | Osteoarthritis |
Analgesic Solutions|Forest Laboratories |
July 2011 | Phase 4 |
| NCT01328002 | Terminated | Primary Fibromyalgia |
Forest Laboratories|Cypress Bioscience Inc. |
April 30 2011 | Phase 2 |
| NCT01418651 | Terminated | Fibromyalgia |
Banner Health|Forest Laboratories |
March 2011 | Phase 3 |
| NCT01288807 | Completed | Fibromyalgia |
University of California San Diego|Forest Laboratories|US Department of Veterans Affairs |
February 2011 | Phase 4 |
| NCT00725101 | Completed | Fibromyalgia |
Eli Lilly and Company |
June 2008 | -- |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 282.81 | 分子式 | C15H22N2O.HCl |
| CAS號 | 101152-94-7 | SDF | Download Milnacipran HCl SDF |
| Smiles | CCN(CC)C(=O)C1(CC1CN)C2=CC=CC=C2.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 57 mg/mL ( (201.54 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 57 mg/mL (201.54 mM) Ethanol : 57 mg/mL (201.54 mM) |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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* 必填項
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