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MK-5108

別名: VX-689

MK-5108是一種高選擇性的Aurora A抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.064 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B/C選擇性高220和190倍，作用于TrkA的選擇性低100倍。MK-5108 (VX-689) 可誘導(dǎo)自噬。Phase 1。

MK-5108 Chemical Structure

MK-5108 Chemical Structure

CAS: 1010085-13-8

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2790 現(xiàn)貨
5mg 2189.75 現(xiàn)貨
50mg 8763.3 現(xiàn)貨
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MK-5108相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Aurora Kinase Signaling Pathways

Aurora Kinase信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
HeLa Function assay 16 mg/kg 2 days Plasma concentration in F344/N Jcl-rnu rat xenografted with luciferase expressing human HeLa cells at 16 mg/kg, po BID for 2 days, Cp = 1.7 μM. 28918096
HeLa Function assay 32 mg/kg 2 days Plasma concentration in F344/N Jcl-rnu rat xenografted with luciferase expressing human HeLa cells at 32 mg/kg, po BID for 2 days, Cp = 4.4 μM. 28918096
BL21 (DE3) Rosetta Function assay 30 mins Inhibition of His-tagged human Aurora A kinase (122 to 40 residues) expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) Rosetta cells using biotinylated STK2 substrate incubated for 30 mins by HTRF assay, IC50 = 0.000064 μM. 27391133
HeLa Kyoto Function assay 20 hrs Inhibition of Aurora A kinase autophosphorylation at Thr288 in human HeLa Kyoto cells incubated for 20 hrs, IC50 = 0.3 μM. 27391133
BL21-Codon-Plus(DE3)-RIL Function assay 120 mins Inhibition of human N-terminal His-tagged Aurora A expressed in Escherichia coli BL21-Codon-Plus(DE3)-RIL cells using 5-carboxy-fluorescein-y-aminobutyric acid-Ala-Leu-Arg-Arg-Ala-Ser-Leu-Gly-NH2 as substrate after 120 mins by fluorescence polarization as, IC50 = 0.00054 μM. ChEMBL
HeLaS3 Cytotoxicity assay 3 days Cytotoxicity against human HeLaS3 cells assessed as cell growth inhibition after 3 days by WST-8 assay, IC50 = 1.26 μM. ChEMBL
HCC1143 Antiproliferation assay Antiproliferation activity against human HCC1143 cells assessed as inhibition of cell proliferation, IC50 = 0.42 μM. 28918096
AU565 Antiproliferation assay Antiproliferation activity against human AU565 cells assessed as inhibition of cell proliferation, IC50 = 0.45 μM. 28918096
MCF7 Antiproliferation assay Antiproliferation activity against human MCF7 cells assessed as inhibition of cell proliferation, IC50 = 0.52 μM. 28918096
HCC1806 Antiproliferation assay Antiproliferation activity against human HCC1806 cells assessed as inhibition of cell proliferation, IC50 = 0.56 μM. 28918096
CAL851 Antiproliferation assay Antiproliferation activity against human CAL851 cells assessed as inhibition of cell proliferation, IC50 = 0.74 μM. 28918096
Saos-2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells 29435139
MG 63 (6-TG R) qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述 MK-5108是一種高選擇性的Aurora A抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.064 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B/C選擇性高220和190倍，作用于TrkA的選擇性低100倍。MK-5108 (VX-689) 可誘導(dǎo)自噬。Phase 1。
靶點(diǎn)
Aurora A [1]
(Cell-free assay)
0.064 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

MK-5108 抑制Aurora-A 活性，是ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。與其他蛋白激酶相比，MK-5108 高度選擇性作用于Aurora-A。MK-5108只有抑制一種激酶(TrkA)時(shí)，選擇性<100倍。MK-5108抑制Aurora-A時(shí)選擇性比MLN8054高。與誘導(dǎo)產(chǎn)生pHH3陽(yáng)性細(xì)胞相一致，MK-5108 誘導(dǎo)細(xì)胞在G2-M 期累積。MK-5108抑制腫瘤細(xì)胞增殖，包括HCC1143, AU565, MCF-7, HCC1806和 CAL85-1，IC50分別為0.42 μM, 0.45 μM, 0.52 μM, 0.56μM 和0.74 μM。[1] MK-5108作用于LEIO285, LEIO505和SK-LSM1細(xì)胞，降低細(xì)胞活性，這種作用存在劑量依賴性，IC50約為100 nM。MK-5108處理48和72小時(shí)后，提高細(xì)胞在G2/M 期的比例。與DMSO處理的對(duì)照組相比，在相同時(shí)間點(diǎn) MK-5108 顯著提高Caspase 3/7活性。MK-5108作用于LEIO505細(xì)胞24小時(shí)而不是48或72小時(shí)，使細(xì)胞在G2/M期積累。[2]
激酶實(shí)驗(yàn) 生化激酶實(shí)驗(yàn)
重組His標(biāo)記的人Aurora-A蛋白在大腸桿菌中表達(dá)，然后使用 HisTrap HP柱進(jìn)行純化。 購(gòu)買純化的重組人Aurora-B和Aurora-C蛋白。在96孔板上進(jìn)行5次重復(fù)實(shí)驗(yàn)。在20 μM ATP, 25 μM Tetra-Kemptide [RRR(GLRRASLG)4R-NH2], 每孔1.0 μCi [γ-33P]-ATP, 溶于50 mM Tris-HCl (pH 7.4)的每孔0.1 ng Aurora-A，15 mM Mg(OAc)2,及 0.2 mM EDTA 存在時(shí)，在30oC下進(jìn)行 Aurora-A檢測(cè)反應(yīng)40分鐘。為了測(cè)定 MK-5108抑制Aurora-A的效果，在不同濃度 ATP存在時(shí)，測(cè)定MK-5108的IC50值。然后，繪制IC50值的圖譜，分析ATP濃度對(duì) MK-5108的IC50 值的影響。在 15 μM ATP, 100 μM Kemptide (GLRRASLG-NH2), 每孔1.0 μCi [γ-33P]-ATP,溶于 50 mM Tris-HCl (pH 7.4)的每孔5.0 ng Aurora-B, 15 mM Mg(OAc)2, 及 0.2 mM EDTA存在時(shí)，在30oC下進(jìn)行Aurora-B 檢測(cè)實(shí)驗(yàn)20分鐘。 在40 μM ATP, 100 μM Kemptide, 每孔1.0 μCi [γ-33P]-ATP, 溶于10 mM MOPS-NaOH (pH 7.4)的每孔15 ng Aurora-C, 5 mM Mg(OAc)2, 1 mM (±) DTT, 及1 mM EGTA存在時(shí)，在 30oC下進(jìn)行Aurora-C檢測(cè)實(shí)驗(yàn)20分鐘。加入2.0% 磷酸, Tetra-Kemptide 終止激酶反應(yīng)，然后Kemptide被困在在MultiScreen-PH板上。使用0.64%磷酸沖洗孔板5次，然后使用液體閃爍計(jì)數(shù)器測(cè)定放射性。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 HeLa-S3細(xì)胞
濃度 0 μM-1 μM
孵育時(shí)間 12 小時(shí)
方法

使用2 mM胸甘通過雙胸苷阻斷阻斷，使HeLa-S3細(xì)胞在G1-S期同步化。沖洗細(xì)胞，接種到96孔細(xì)胞培養(yǎng)板中。4小時(shí)后,每孔中加入等體積的含MK-5108的培養(yǎng)基。 使用Nocodazole (300 nM)作為 100%對(duì)照。細(xì)胞接種12小時(shí)后，與冷甲醇混合過夜。然后使用兔磷酸組氨酸 H3（Ser28）抗體和兔IgG-Cy5抗體進(jìn)行染色。使用 10 mg/mL 4',6-聯(lián)脒-2-苯基吲哚對(duì)全部核區(qū)進(jìn)行染色。使用IN細(xì)胞分析儀1000和10 倍物鏡獲得免疫組化染色的圖像。獲得圖像后，分析數(shù)據(jù)。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p-Aurora A / Aurora-A / N-MYC 29262328
Growth inhibition assay Cell viability 24756365
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

MK-5108 按16 mg/kg 和 32 mg/kg劑量處理，誘導(dǎo)產(chǎn)生pHH3陽(yáng)性細(xì)胞。MK-5108 按8 mg/kg 和16 mg/劑量處理血漿濃度為1.7 μM 和4.4 μM。MK-5108 處理腫瘤和皮膚組織，2小時(shí)后誘導(dǎo)pHH3 產(chǎn)生，到4小時(shí)達(dá)到最高量。MK-5108 按15 mg/kg和 30 mg/kg劑量處理 顯著抑制腫瘤生長(zhǎng)，實(shí)驗(yàn)組平均腫瘤體積改變與對(duì)照組體積改變之比百分?jǐn)?shù) (%T/C) 處理第11天分別為10% 和−6%, 處理18天 分別為17% 和5% 。MK-5108 按以上兩種劑量處理，耐藥性都良好，實(shí)驗(yàn)動(dòng)物體重降低都很小。MK-5108斷斷續(xù)續(xù)處理攜帶SW48腫瘤的裸鼠，具有顯著的抗癌活性, MK-5108 按15 mg/kg和 45 mg/kg 劑量處理抑制腫瘤生長(zhǎng)，這種作用存在劑量依賴性，處理第10天%T/C分別為35% 和7%, 處理第27天，%T/C分別為58% 和32%。[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 攜帶HCT116腫瘤的SCID小鼠
Dosages 30 mg/kg
Administration 口服處理

化學(xué)信息&溶解度

分子量 461.94 分子式

C22H21ClFN3O3S
CAS號(hào) 1010085-13-8 SDF Download MK-5108 SDF
Smiles C1CC(CCC1OC2=C(C(=CC=C2)Cl)F)(CC3=NC(=CC=C3)NC4=NC=CS4)C(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 92 mg/mL ( (199.16 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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