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Levofloxacin
別名: Fluoroquinolone 中文名稱：左氧氟沙星
Levofloxacin (Fluoroquinolone) 是一種寬譜的的抗生素類 topoisomerase II和topoisomerase IV抑制劑，用于治療呼吸道，尿道及消化道感染。
Levofloxacin Chemical Structure
CAS: 100986-85-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.91%
99.91
Levofloxacin相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | Topo I Topo II Topo IV | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | (S)-10-Hydroxycamptothecin Beta-Lapachone Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Ellagic acid Genz-644282 Hydroxy Camptothecine Rubitecan | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 凋亡分子化合物庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫 細胞周期化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human 5637 cells | Function assay | 200 to 300 ug/ml | 12 h | Antibacterial activity against uropathogenic Escherichia coli UTI89 infected in human 5637 cells assessed as decrease in intracellular bacterial level at 200 to 300 ug/ml after 12 hrs by serial dilution method | 20231390 |
| HEK293 cells | Function assay | 1.5 mins | Inhibition of human MATE1-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 1.5 mins by fluorescence assay, IC50=17.9 μM | 23241029 | |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Levofloxacin (Fluoroquinolone) 是一種寬譜的的抗生素類 topoisomerase II和topoisomerase IV抑制劑，用于治療呼吸道，尿道及消化道感染。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Levofloxacin有效對抗大多數(shù)需氧革蘭氏陽性和革蘭氏陰性生物體，并顯示中度抗厭氧菌活性。[1] Levofloxacin抗肺炎鏈球菌活性比ciprofloxacin高2倍，抗Staphylococcus aureus, Xanthomonas maltophilia和Bacteroides fragilis比ciprofloxacin高2-4倍。Levofloxacin抗coagulase-negative staphylococci和Acinetobacter spp.比ciprofloxacin活性高2－8倍，盡管這些改進在效力可能不是臨床相關(guān)的。在濃度為1 mg/ mL到2 mg/ mL時，Levofloxacin抑制90％的鏈球菌。[2] Levofloxacin抗任何細胞外或細胞內(nèi)tubercle bacilli活性比ofloxacin有更大的抑制和殺菌作用。[3] Levofloxacin對成骨細胞的生長有較弱的抑制作用，在48和72小時50％的抑制濃度大約80 毫克/毫升。Levofloxacin導(dǎo)致對鈣沉積較強的抑制作用，以在第14天的茜素紅染色和生化分析來確定。[4] 在培養(yǎng)的兔軟骨細胞中，Levofloxacin在實際的關(guān)節(jié)病濃度首先抑制粘多糖和DNA合成，其次抑制線粒體功能，但這些變化是可逆的，并不足以殺死細胞。[5] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在培養(yǎng)的兔軟骨細胞中，Levofloxacin治療全身以及小鼠腎盂腎炎是和ciprofloxacin同樣有效或更有效。Levofloxacin在小鼠的血清和組織中達到比ciprofloxacin更高的濃度。[2] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05743101 | Not yet recruiting | Acute Ischemic Stroke |
Yi Yang|The First Hospital of Jilin University |
April 1 2024 | Not Applicable |
| NCT05799326 | Recruiting | Acute Ischemic Stroke |
Yi Yang|The First Hospital of Jilin University |
June 30 2023 | Not Applicable |
| NCT05741905 | Recruiting | Acute Ischemic Stroke |
Yi Yang|The First Hospital of Jilin University |
June 1 2023 | Not Applicable |
| NCT05441930 | Withdrawn | Cataract |
PolyActiva Pty Ltd |
June 23 2023 | Phase 1 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 361.37 | 分子式 | C18H20FN3O4 |
| CAS號 | 100986-85-4 | SDF | Download Levofloxacin SDF |
| Smiles | CC1COC2=C3N1C=C(C(=O)C3=CC(=C2N4CCN(CC4)C)F)C(=O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 18 mg/mL ( (49.81 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 18 mg/mL (49.81 mM) Ethanol : 2 mg/mL (5.53 mM) |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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