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Thiamet G

Thiamet G是一種有效的，選擇性O-GlcNAcase抑制劑，Ki為21 nM，選擇性比人溶酶體氨基己糖苷酶高37,000倍。

Thiamet G Chemical Structure

Thiamet G Chemical Structure

CAS: 1009816-48-1

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 958.23 現(xiàn)貨
5mg 806.77 現(xiàn)貨
25mg 3035.15 現(xiàn)貨
1g 31900 現(xiàn)貨
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Thiamet G 相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Thiamet G是一種有效的，選擇性O-GlcNAcase抑制劑，Ki為21 nM，選擇性比人溶酶體氨基己糖苷酶高37,000倍。
靶點(diǎn)
O-GlcNAcase [1]
(cell-free assay)
21 nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Thiamet G作用于NGF分化的PC-12細(xì)胞，通過(guò)抑制O-GlcNAcase而提高O-GlcNAc水平，EC50約為30 nM。Thiamet G(100 mM)降低tau在Ser396, Thr231, Ser422 和 Ser262位點(diǎn)磷酸化，分別降低2.1, 2.7, 1.2 和 1.3倍。[1]Thiamet G(12.5 nM 和 25 nM)作用于腎小球系膜細(xì)胞，通過(guò)增強(qiáng)O-GlcNAc糖基化而顯著增強(qiáng)p38 磷酸化。[2]Thiamet G作用于功能細(xì)胞的O-GlcNAc轉(zhuǎn)移酶或水解酶，修復(fù)主軸的裝配，部分緩解組蛋白磷酸化。[3]
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Immunofluorescence Iba-1 / CD16/32 CD206 27864466
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Thiamet G按50 mg/kg劑量靜脈注射處理大鼠，穿越血腦障壁，導(dǎo)致大腦O-GlcNAc水平增加，這種作用具有劑量和時(shí)間依賴(lài)性，且降低大鼠腦內(nèi)tau磷酸化。Thiamet G也是口服生物有效的。[1] Thiamet G處理C57/bl小鼠，誘導(dǎo)O-GlcNAc累積，通過(guò)增加分化標(biāo)記物的基因表達(dá)，及MMP-2和-9活性，而刺激軟骨細(xì)胞分化。[4]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 健康Sprague-Dawley 大鼠
Dosages 200 mg/kg (口服處理), ~50 mg/kg (靜脈注射)
Administration 口服處理或靜脈注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 248.3 分子式

C9H16N2O4S
CAS號(hào) 1009816-48-1 SDF Download Thiamet G SDF
Smiles CCN=C1NC2C(C(C(OC2S1)CO)O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 50 mg/mL ( (201.36 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 50 mg/mL (201.36 mM)

Ethanol : 6 mg/mL (24.16 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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