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AMG-208
AMG-208 是一種高度選擇性的 c-Met 和 RON 的雙重抑制劑，對c-Met的IC50值為9 nM。
AMG-208 Chemical Structure
CAS: 1002304-34-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.98%
99.98
AMG-208相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | AMG-208 是一種高度選擇性的 c-Met 和 RON 的雙重抑制劑，對c-Met的IC50值為9 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | AMG-208是高度選擇性c-Met抑制劑。 | ||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | AMG-208 有效抑制激酶c-Met活性，IC50為 9 nM。此外, AMG-208作用于PC3細胞，也抑制HGF調(diào)節(jié)的 c-Met磷酸化，IC50 為 46 nM。在 NADPH 存在時，AMG-208 和大鼠及人類肝臟微粒溫育，造成 C6-phenylarene氧化。[1] AMG-208 與人類肝臟微粒體預(yù)溫育30分鐘，抑制CYP3A4代謝活性，這種作用具有時間依賴性，IC50 為4.1 μM,與沒有預(yù)溫育相比，IC50值降低8倍左右，沒有預(yù)溫育時IC50 為32 μM。[2] AMG-208作為c-MET 和RON雙重選擇性抑制劑。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | AMG-208 按0.5 mg/kg劑量粳米粥注射給藥雄性Sprague?Dawley大鼠，具有顯著的生物有效性，Cl為0.37 L/h/kg, Vss 為 0.38 L/kg ， T1/2 為1小時，然而AMG-208 按2 mg/kg劑量靜脈注射處理，也具有生物有效性，AUC0→∞ 為2517 ng·hour/mL，F(xiàn)為43%。[1] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 雄性 Sprague-Dawley 大鼠 |
| Dosages | ≤2 mg/kg | |
| Administration | 靜脈注射或口服處理 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00813384 | Completed | Cancer|Oncology|Tumors|Advanced Malignancy|Advanced Solid Tumors|Oncology Patients |
Amgen |
December 2008 | Phase 1 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 383.4 | 分子式 | C22H17N5O2 |
| CAS號 | 1002304-34-8 | SDF | Download AMG-208 SDF |
| Smiles | COC1=CC2=NC=CC(=C2C=C1)OCC3=NN=C4N3N=C(C=C4)C5=CC=CC=C5 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
4-Methylpyridine : 10 mg/mL (26.08 mM) Warmed with 50°C water bath; DMSO : 0.4 mg/mL ( (1.04 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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