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  2. Metabolic Enzyme/Protease Immunology/Inflammation
  3. Endogenous Metabolite Aryl Hydrocarbon Receptor
  4. 2-Mercaptobenzothiazole

2-Mercaptobenzothiazole 

目錄號: HY-W017113 純度: 99.24%
COA 產品使用指南

2-Mercaptobenzothiazole 是芳烴受體 (AhR) 的激活劑，甲狀腺激素合成的抑制劑，多巴胺 β-羥基羥化酶的抑制劑。2-Mercaptobenzothiazole 通過改變 AhR 配體結合域 (LBD) 的構象，激活 AhR 轉錄并上調靶基因 CYP1A1 和 CYP1B1 的 mRNA 和蛋白表達，從而促進膀胱癌細胞 (BC) 的 侵襲。 2-Mercaptobenzothiazole 抑制甲狀腺過氧化物酶 (TPO) 的 IC50 為 11.5 μM，在非洲爪蟾幼蟲中抑制甲狀腺激素合成引起甲狀腺濾泡細胞肥大等組織學反應，延緩發(fā)育變質。 2-Mercaptobenzothiazole 還增加了中國倉鼠卵巢 (CHO) 細胞中的染色體畸變和姐妹染色單體交換 (SCE) 頻率，提高了 F344/N 大鼠的致癌活性。 2-Mercaptobenzothiazole 有效抑制小鼠體內去甲腎上腺素合成并完全阻斷外源性多巴胺在大鼠心肌中向去甲腎上腺素的轉化。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務

2-Mercaptobenzothiazole Chemical Structure

2-Mercaptobenzothiazole Chemical Structure

CAS No. : 149-30-4

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Customer Review

Other Forms of 2-Mercaptobenzothiazole:

  • 生物活性

  • 純度 & 產品資料

  • 參考文獻

生物活性

2-Mercaptobenzothiazole is an activator of the aryl hydrocarbon receptor (AhR)[1], inhibiting thyroid hormone synthesis and dopamine beta-hydroxylase activity[2][4]. 2-Mercaptobenzothiazole promotes bladder cancer cell invasion by altering the conformation of the AhR ligand binding domain (LBD), activating AhR transcription, and upregulating the mRNA and protein expression of target genes CYP1A1 and CYP1B1[1]. 2-Mercaptobenzothiazole inhibits thyroid peroxidase (TPO) with an IC50 value of 11.5 μM, induces histological changes such as follicular cell hypertrophy in Xenopus laevis tadpoles, delaying metamorphosis[2]. 2-Mercaptobenzothiazole increases chromosomal aberrations and sister chromatid exchanges (SCEs) in Chinese hamster ovary (CHO) cells, and enhances carcinogenicity in F344/N rats[3]. 2-Mercaptobenzothiazole inhibits norepinephrine synthesis in mice and completely blocks the conversion of exogenous dopamine to norepinephrine in rat cardiomyocytes[4].

IC50 & Target

Human Endogenous Metabolite

 

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
MCF7 GI50
> 100 μM
Compound: 1a
Cytotoxicity against human MCF7 cells assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human MCF7 cells assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 27487570]
PC-3 GI50
84.9 μM
Compound: 1a
Cytotoxicity against human PC3 cells assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human PC3 cells assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 27487570]
體外研究
(In Vitro)

2-Mercaptobenzothiazole (1，5，25 μM; 24h) 使 AhR 激活，AhR，CYP1A1，CYP1B1 和細胞轉移標志物 MMP1 的 mRNA 和蛋白表達上調 (qPCR, WB)，促進 T24 細胞侵襲 (細胞侵襲實驗)[1]。 2-Mercaptobenzothiazole (10-5M, 5 x 10-6M) 非競爭性抑制多巴胺 β-羥化酶的百分率為 72% 和 47%[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Invasion Assay[1]

Cell Line: T24
Concentration: 1, 5, 25 μM; 1 μM AhR antagonist (SR1) co-incubation as MMP1 control
Incubation Time: 24 h
Result: Increased the cell invasion rate, which was decreased after co-incubation with SR1.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: T24
Concentration: 1, 5, 25 μM; 1 μM SR1 co-incubation as MMP1 control
Incubation Time: 24 h
Result: Increased protein expression of AhR, CYP1A1, CYP1B1 and cell metastasis marker MMP1.

Real Time qPCR[1]

Cell Line: T24
Concentration: 1, 5, 25 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Increased mRNA expression of AhR, CYP1A1, CYP1B1 and cell metastasis marker MMP1
體內研究
(In Vivo)

2-Mercaptobenzothiazole (500, 250, 125, 62.5, 31 g/L) 在非洲爪蟾幼蟲中抑制甲狀腺激素合成引起甲狀腺濾泡細胞肥大、增生和彌漫性肥大等組織學反應延緩變質發(fā)育[2]。
2-Mercaptobenzothiazole (750 和 1,500 mg/kg; 一周五次; 103 周; 灌胃) 對雄性 F344/N 大鼠具有致癌活性，表現(xiàn)為單核細胞白血病、胰腺腺泡細胞腺瘤、腎上腺嗜鉻細胞瘤和包皮腺腺瘤或癌發(fā)病率增加。對雌性 F344/N 大鼠具有致癌活性，表現(xiàn)為腎上腺嗜鉻細胞瘤和垂體腺瘤發(fā)病率增加[3]。
2-Mercaptobenzothiazole (300 mg/kg, i.p.) 有效阻斷大鼠心肌中外源性多巴胺轉化為去甲腎上腺素，進而抑制其合成[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: NF51, NF54 (Xenopus laevis larvae)[2]
Dosage: 500, 250, 125, 62.5, and 31 g/L,continuously exposed, 21days for NF51; 500, 250, 125, 62.5, and 31 g/L, continuously exposed, 7 days for NF54
Administration: Exposure
Result: Delayed the development of the 21-day group but did not affect the 7-day group.
Caused thyroid histological changes, including hypertrophy, proliferation, and colloid depletion of follicular cells in a concentration-dependent manner; increased thyroid iodine levels; and increased NIS gene expression in thyroid tissue in a concentration-dependent manner.
Animal Model: F344/N rats and B6C3F1 mice[3]
Dosage: 750 and 1,500 mg/kg, 13 weeks; 0,375 and 750 mg/kg for mice and male rats, 0, 188 or 375 mg/kg for female rats, 5 days a week, 103 weeks
Administration: i.g.
Result: Caused cancer in rats, and even low doses caused cancer in male mice.
Animal Model: CF-1 male mice, Upjohn Sprague-Dawley male rats[4]
Dosage: 300 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.)
Result: Caused the mice to have a depression state after 1 and 2 hours, when norepinephrine levels dropped to about 60% of the control group.
Blocked the conversion of dopamine to newly synthesized noradrenaline and physical activity decreased in rats.
分子量

167.25

Formula

C7H5NS2
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to yellow

結構分類
初始來源
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (597.91 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.9791 mL 29.8954 mL 59.7907 mL
5 mM 1.1958 mL 5.9791 mL 11.9581 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內使用，-20°C儲存時，請在1個月內使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (14.95 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (14.95 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產品資料

純度: 99.85%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內使用，-20°C儲存時，請在1個月內使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 5.9791 mL 29.8954 mL 59.7907 mL 149.4768 mL
5 mM 1.1958 mL 5.9791 mL 11.9581 mL 29.8954 mL
10 mM 0.5979 mL 2.9895 mL 5.9791 mL 14.9477 mL
15 mM 0.3986 mL 1.9930 mL 3.9860 mL 9.9651 mL
20 mM 0.2990 mL 1.4948 mL 2.9895 mL 7.4738 mL
25 mM 0.2392 mL 1.1958 mL 2.3916 mL 5.9791 mL
30 mM 0.1993 mL 0.9965 mL 1.9930 mL 4.9826 mL
40 mM 0.1495 mL 0.7474 mL 1.4948 mL 3.7369 mL
50 mM 0.1196 mL 0.5979 mL 1.1958 mL 2.9895 mL
60 mM 0.0997 mL 0.4983 mL 0.9965 mL 2.4913 mL
80 mM 0.0747 mL 0.3737 mL 0.7474 mL 1.8685 mL
100 mM 0.0598 mL 0.2990 mL 0.5979 mL 1.4948 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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2-Mercaptobenzothiazole
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HY-W017113
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