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  1. Cell Cycle/DNA Damage Anti-infection Apoptosis
  2. DNA/RNA Synthesis HSV Apoptosis Antibiotic Orthopoxvirus
  3. Aphidicolin

Aphidicolin  (Synonyms: 阿非迪霉素)

目錄號(hào): HY-N6733 純度: 99.84%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Aphidicolin 是 DNA 聚合酶 α 和 δ 抑制劑,通過干擾 DNA 聚合酶的活性來阻止細(xì)胞有絲分裂。Aphidicolin 是一種來源于 Cephalosporium aphidicola 的抗生素, 能夠抑制細(xì)胞脫氧核糖核酸合成和單純皰疹病毒生長(zhǎng)。Aphidicolin 具有抗正痘病毒活性,能夠增強(qiáng)阿拉伯糖基核苷對(duì)細(xì)胞凋亡 (apoptosis) 的誘導(dǎo)作用。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Aphidicolin Chemical Structure

Aphidicolin Chemical Structure

CAS No. : 38966-21-1

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ¥1500
In-stock
5 mg ¥5800
In-stock
10 mg   詢價(jià)  
50 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Aphidicolin:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Aphidicolin is an inhibitor of DNA polymerase α and δ, prevents mitotic cell division by interfering DNA polymerase activity. Aphidicolin is an antibiotic produced by mold Cephalosporium aphidicola, inhibits cellular deoxyribonucleic acid synthesis and the growth of herpes simplex virus. Aphidicolin exhibits anti-orthopoxvirus activity and potentiates apoptosis induced by arabinosyl nucleosides in a human promyelocytic leukemia cell line[1][2][3].

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HCT-116 IC50
9 μM
Compound: Aphidicolin
Cytotoxicity against human HCT116 cells assessed as inhibition of cell proliferation after 24 hrs by WST-1 assay
Cytotoxicity against human HCT116 cells assessed as inhibition of cell proliferation after 24 hrs by WST-1 assay
[PMID: 24926891]
HL-60 IC50
24.4 μM
Compound: Aphidicolin
Antiproliferative activity against human HL60 cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human HL60 cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 31403790]
Sf9 IC50
473 nM
Compound: Aphidicolin
Inhibition of Varicella zoster virus recombinant DNA polymerase expressed in baculovirus infected SF9 cells after 12 mins by scintillation proximity assay
Inhibition of Varicella zoster virus recombinant DNA polymerase expressed in baculovirus infected SF9 cells after 12 mins by scintillation proximity assay
[PMID: 20167488]
Sf9 IC50
487 nM
Compound: Aphidicolin
Inhibition of HCMV recombinant DNA polymerase expressed in baculovirus infected SF9 cells after 12 mins by scintillation proximity assay
Inhibition of HCMV recombinant DNA polymerase expressed in baculovirus infected SF9 cells after 12 mins by scintillation proximity assay
[PMID: 20167488]
Vero CC50
0.2 mg/mL
Compound: 1
Cytotoxicity against african green monkey Vero cells after 66 hrs
Cytotoxicity against african green monkey Vero cells after 66 hrs
[PMID: 1667410]
體外研究
(In Vitro)

Aphidicolin (0.5 μM, 5 μM; 0-5 d) 選擇性殺死神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞,但對(duì)正常人胚胎細(xì)胞和 HeLa、H9、A549 和 Caco-2 細(xì)胞系表現(xiàn)出中等細(xì)胞毒性[4]。
Aphidicolin (0.4 μg/mL; 3 d) 將細(xì)胞周期停滯在 G2 期[5]。
Aphidicolin (100 nM-10 μM; 48 h) 通過 p53-GADD45β 通路抑制細(xì)胞增殖,(1 μM; 24 h) 誘導(dǎo) AtT-20 細(xì)胞凋亡[6]。
Aphidicolin (10 μM; 0-6 h) 降低 Akt 的磷酸化,(100 nM-10 μM; 24 h) 增加 mRNA 應(yīng)激反應(yīng)基因生長(zhǎng)停滯和 DNA 損傷誘導(dǎo)45β (GADD45β) 的水平,GADD45β 是 p53 的假定下游靶點(diǎn)[6]
Aphidicolin (10 μM; 0-6 小時(shí)) 抑制水痘帶狀皰疹病毒 (VZV),EC50s 為 0.5-0.6 μM,細(xì)胞毒性低[7]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Cytotoxicity Assay[4]

Cell Line: NB cell lines: UKF-NB-1/2/3 and IMR-32
Concentration: 0.5 μM, 5μM
Incubation Time: 1, 2, 3, 4, 5 days
Result: Resulted in cellular enlargement and extension of cellular processes before cell lysis occurred.

Cell Cycle Analysis[5]

Cell Line: Normal human diploid cells
Concentration: 0.4 μg/mL
Incubation Time: 3 days or 7 days
Result: Resulted more than 80% of the cells moved through S phase and were accumulated at G2 phase.
Inbihited the growth of the cells completely without causing apparent cell death.

Western Blot Analysis[6]

Cell Line: AtT-20 cells pituitary corticotroph tumor cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 0 min, 5 min, 30 min, 2 h, 6 h, 24 h
Result: Inhibited Akt phosphorylation in AtT-20 cells during 5 min-2 h, in a time-dependent manner.
Increased protein level of p27 during 30 min-6 h, and remarkably increased p53 level at 24 h.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

阿菲迪科林已開發(fā)出具有更高溶解度的藥劑,即阿菲迪科林甘氨酸鹽 (AG; NSC 303812)。
阿菲迪科林甘氨酸鹽 (100 mg/kg; ip; 每 3 小時(shí)一次; 9 d) 對(duì)小鼠植入的 B16 黑色素瘤和 M5076 肉瘤表現(xiàn)出抗腫瘤活性,最大壽命延長(zhǎng) 75%[8]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: M5076 sarcoma s.c. model or B16 melanoma i.p. model in murine[8]
Dosage: 60 mg/kg, 100 mg/kg, 300 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; once every 3 h; 9 days
Result: Inhibited tumor growth significantly.
分子量

338.48

Formula

C20H34O4

CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

阿非迪霉素

結(jié)構(gòu)分類
初始來源

Cephalosporium aphidicola

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (295.44 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9544 mL 14.7719 mL 29.5438 mL
5 mM 0.5909 mL 2.9544 mL 5.9088 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn):

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用;
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (14.77 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (14.77 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗,建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上,請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.84%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.9544 mL 14.7719 mL 29.5438 mL 73.8596 mL
5 mM 0.5909 mL 2.9544 mL 5.9088 mL 14.7719 mL
10 mM 0.2954 mL 1.4772 mL 2.9544 mL 7.3860 mL
15 mM 0.1970 mL 0.9848 mL 1.9696 mL 4.9240 mL
20 mM 0.1477 mL 0.7386 mL 1.4772 mL 3.6930 mL
25 mM 0.1182 mL 0.5909 mL 1.1818 mL 2.9544 mL
30 mM 0.0985 mL 0.4924 mL 0.9848 mL 2.4620 mL
40 mM 0.0739 mL 0.3693 mL 0.7386 mL 1.8465 mL
50 mM 0.0591 mL 0.2954 mL 0.5909 mL 1.4772 mL
60 mM 0.0492 mL 0.2462 mL 0.4924 mL 1.2310 mL
80 mM 0.0369 mL 0.1846 mL 0.3693 mL 0.9232 mL
100 mM 0.0295 mL 0.1477 mL 0.2954 mL 0.7386 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Aphidicolin
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