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  2. Epigenetics TGF-beta/Smad Stem Cell/Wnt Neuronal Signaling Protein Tyrosine Kinase/RTK Autophagy Anti-infection
  3. PKC PKA CaMK Trk Receptor Autophagy Antibiotic
  4. K-252a

K-252a  (Synonyms: SF2370; Antibiotic K 252a; Antibiotic SF 2370)

目錄號: HY-N6732 純度: 99.02%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術支持

K-252a 是一種十字孢堿類似物，是蛋白激酶的抑制劑，對 PKC、PKA、II型鈣調(diào)素依賴性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分別為470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 是一種有效抑制 NGF 受體 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性，IC50 為 3 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

K-252a Chemical Structure

K-252a Chemical Structure

CAS No. : 99533-80-9

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥8125
In-stock
1 mg ￥2300
In-stock
5 mg 現(xiàn)貨 詢價
10 mg   詢價  
50 mg   詢價  

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Customer Review

查看 PKC 亞型特異性產(chǎn)品:

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

K-252a, a staurosporine analog, inhibits protein kinase, with IC50 values of 470 nM, 140 nM, 270 nM, and 1.7 nM for PKC, PKA, Ca2+/calmodulin-dependent kinase type II, and phosphorylase kinase, respectively[1][2]. K-252a is a potent inhibitor (IC50 of 3 nM) of the tyrosine protein kinase (TRK) activity of the NGF receptor gp140trk, the product of the trk protooncogene[3].

IC50 & Target

CaMK II

 

體外研究
(In Vitro)

K-252a (3-100 nM, 8d) inhibits NGF-promoted neurite outgrowth[5].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[4].

Cell Line: LINC00641-overexpressed cell line.
Concentration: 1.7 nM (NGF (50 ng/mL)).
Incubation Time: 6 h.
Result: Decreased p-Akt and p-TrkB levels.

Cell Viability Assay[5].

Cell Line: PC12 subclone h cells.
Concentration: 3 to 100 nM.
Incubation Time: 8 d.
Result: Inhibited NGF-promoted neurite outgrowth.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

K252a (20 mg/kg/day) inhibiting TrkB pathway dampens the neuroprotective effects induced by TH[6].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Mice[6].
Dosage: 20 mg/kg/day.
Administration: Intraperitoneally, daily, for consecutive 5 days.
Result: Dampened the neuroprotective effects induced by TH.
分子量

467.47

Formula

C27H21N3O5
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to light yellow

結構分類
初始來源

Nocardiopsis?sp.
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (106.96 mM; 超聲加熱助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1392 mL 10.6959 mL 21.3917 mL
5 mM 0.4278 mL 2.1392 mL 4.2783 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.35 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.45 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.45%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1392 mL 10.6959 mL 21.3917 mL 53.4794 mL
5 mM 0.4278 mL 2.1392 mL 4.2783 mL 10.6959 mL
10 mM 0.2139 mL 1.0696 mL 2.1392 mL 5.3479 mL
15 mM 0.1426 mL 0.7131 mL 1.4261 mL 3.5653 mL
20 mM 0.1070 mL 0.5348 mL 1.0696 mL 2.6740 mL
25 mM 0.0856 mL 0.4278 mL 0.8557 mL 2.1392 mL
30 mM 0.0713 mL 0.3565 mL 0.7131 mL 1.7826 mL
40 mM 0.0535 mL 0.2674 mL 0.5348 mL 1.3370 mL
50 mM 0.0428 mL 0.2139 mL 0.4278 mL 1.0696 mL
60 mM 0.0357 mL 0.1783 mL 0.3565 mL 0.8913 mL
80 mM 0.0267 mL 0.1337 mL 0.2674 mL 0.6685 mL
100 mM 0.0214 mL 0.1070 mL 0.2139 mL 0.5348 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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