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  2. Epigenetics
  3. Histone Methyltransferase
  4. Gambogenic acid

Gambogenic acid  (Synonyms: 新藤黃酸)

目錄號(hào): HY-N5024 純度: 99.94%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Gambogenic acid 是可以從藤黃 (gamboge) 中分離得到的有效成分。Gambogenic acid 為有效的 EZH2 抑制劑，特異性地與 EZH2-SET 結(jié)構(gòu)域的 Cys668 位點(diǎn)共價(jià)結(jié)合，誘導(dǎo) EZH2 泛素化。Gambogenic acid 能夠用于癌癥的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Gambogenic acid Chemical Structure

Gambogenic acid Chemical Structure

CAS No. : 173932-75-7

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3435
In-stock
1 mg ￥824
In-stock
5 mg ￥2475
In-stock
10 mg ￥3800
In-stock
25 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
50 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻(xiàn)

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Gambogenic acid is an active ingredient that can be isolated from gamboge. Gambogenic acid acts as an effective inhibitor of EZH2, specifically and covalently binds to Cys668 within the EZH2-SET domain, and induces EZH2 ubiquitination. Gambogenic acid can be used for the research of cancer[1][2].

IC50 & Target

EZH2

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
A549 IC50
3.49 μM
Compound: GNA
Cytotoxicity against human A549 cells by MTT assay
Cytotoxicity against human A549 cells by MTT assay
10.1039/C4MD00407H
HepG2 IC50
3.23 μM
Compound: GNA
Cytotoxicity against human HepG2 cells by MTT assay
Cytotoxicity against human HepG2 cells by MTT assay
10.1039/C4MD00407H
PANC-1 IC50
4.16 μM
Compound: GNA
Cytotoxicity against human PANC1 cells by MTT assay
Cytotoxicity against human PANC1 cells by MTT assay
10.1039/C4MD00407H
U-251 IC50
3.22 μM
Compound: GNA
Cytotoxicity against human U251 cells by MTT assay
Cytotoxicity against human U251 cells by MTT assay
10.1039/C4MD00407H
體外研究
(In Vitro)

Gambogenic Acid (0.6-2.4 μM, 1.2-3.2 μM; 24-72 h) 抑制 SCLC 細(xì)胞系 (NCI-H446/NCI-H1688) 的增殖[2]。
Gambogenic acid (0.6-1.2 μM, 1.5-2.2 μM; 24 h) 將 SCLC 細(xì)胞系 (NCI-H446/NCI-H1688) 的細(xì)胞周期進(jìn)程阻滯在不同階段[2]。
Gambogenic acid (1.4-2 μM, 2.4-3 μM; 24 h) 以劑量依賴性方式增加 SCLC 細(xì)胞系 (NCI-H446/NCI-H1688) 的細(xì)胞凋亡率[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: SCLC cell lines (NCI-H446/NCI-H1688)
Concentration: 1.1-1.3 μM for NCI-H446 cells, 2-2.3 μM for NCI-H1688 cells
Incubation Time: 24 h
Result: Increased the expression of cleaved caspase-3, -8 and -9, Bax, cleaved PARP and p53 proteins.
Decreased Bcl-2 expression.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Gambogenic Acid (4-12 mg/kg，靜脈注射，每 2 天一次，14 天) 可抑制 SCLC 小鼠異種移植模型中的腫瘤生長(zhǎng)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: SCLC mouse xenograft model[1]
Dosage: 4-12 mg/kg
Administration: i.v., every 2 days, 14 days
Result: Increased the expression of pro-apoptotic proteins (cleaved caspase-3, -8 and -9, Bax, cleaved PARP and p53 proteins).
Decreased the anti-apoptotic proteins (Bcl-2).
分子量

630.77

Formula

C38H46O8
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

中文名稱

新藤黃酸
結(jié)構(gòu)分類
初始來(lái)源
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (158.54 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5854 mL 7.9268 mL 15.8536 mL
5 mM 0.3171 mL 1.5854 mL 3.1707 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 4 mg/mL (6.34 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 4 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 40.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.94%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5854 mL 7.9268 mL 15.8536 mL 39.6341 mL
5 mM 0.3171 mL 1.5854 mL 3.1707 mL 7.9268 mL
10 mM 0.1585 mL 0.7927 mL 1.5854 mL 3.9634 mL
15 mM 0.1057 mL 0.5285 mL 1.0569 mL 2.6423 mL
20 mM 0.0793 mL 0.3963 mL 0.7927 mL 1.9817 mL
25 mM 0.0634 mL 0.3171 mL 0.6341 mL 1.5854 mL
30 mM 0.0528 mL 0.2642 mL 0.5285 mL 1.3211 mL
40 mM 0.0396 mL 0.1982 mL 0.3963 mL 0.9909 mL
50 mM 0.0317 mL 0.1585 mL 0.3171 mL 0.7927 mL
60 mM 0.0264 mL 0.1321 mL 0.2642 mL 0.6606 mL
80 mM 0.0198 mL 0.0991 mL 0.1982 mL 0.4954 mL
100 mM 0.0159 mL 0.0793 mL 0.1585 mL 0.3963 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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