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  2. Metabolic Enzyme/Protease Apoptosis Anti-infection Autophagy
  3. Cytochrome P450 Apoptosis Bacterial Autophagy
  4. Acetylshikonin

Acetylshikonin  (Synonyms: 乙酰紫草素)

目錄號(hào): HY-N2181 純度: 99.39%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Acetylshikonin 是口服有效的抗癌、抗炎、抗氧化、抗生育、抑菌和神經(jīng)保護(hù)劑。Acetylshikonin 是乙酰膽堿酶 (AChE) (IC50=34.6 μM) 和非選擇性的細(xì)胞色素 P450 的抑制劑。Acetylshikonin 能夠誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡和自噬。Acetylshikonin 可以調(diào)節(jié)血糖、肝脂肪代謝和腎纖維化，用于糖尿病、糖尿病腎病 (DN)、肥胖、非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Acetylshikonin Chemical Structure

Acetylshikonin Chemical Structure

CAS No. : 24502-78-1

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥545
In-stock
1 mg ￥333
In-stock
5 mg ￥750
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
25 mg ￥2350
In-stock
50 mg ￥3550
In-stock
100 mg ￥5350
In-stock
500 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
1 g   詢價(jià)  
5 g   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Acetylshikonin:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻(xiàn)

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Acetylshikonin is an oral active anti-cancer, anti-inflammatory, antioxidant, anti-fertility, antibacterial, and neuroprotective agent. Acetylshikonin is a inhibitor of acetylcholinase (AChE) (IC50=34.6 μM) and nonselective cytochrome P450. Acetylshikonin can induce Apoptosis and Autophagy in cancer cells. Acetylshikonin regulates blood glucose, liver fat metabolism, and renal fibrosis, and is used in the study of diabetes, diabetic nephropathy (DN), obesity, and nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD)[1][2][3][4][5][6][7][8][9].

IC50 & Target

AChE

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
RD CC50
9.4 μM
Compound: AS
Cytotoxicity against human RD cells assessed as reduction in cell viability after 12 hrs by CCK8 assay
Cytotoxicity against human RD cells assessed as reduction in cell viability after 12 hrs by CCK8 assay
[PMID: 31063370]
體外研究
(In Vitro)

Acetylshikonin(1.6-100 μM) 抑制口腔癌細(xì)胞 KB-R5 的增殖 IC50 為 40 μM[6]。
Acetylshikonin (20-80 μM; 24 h) 可以誘導(dǎo) KB-R5 細(xì)胞凋亡和 (20-80 μM) 自噬，并且阻斷了 KB-R5 細(xì)胞中 mTOR/PI3K/AKT 信號(hào)通路[6]。
Acetylshikonin (1-10 μM; 12 h) 可以通過上調(diào)血紅素氧合酶-1 來抑制 H2O2 (500 μM; 4 h）誘導(dǎo)的成神經(jīng)細(xì)胞瘤 SH-SY5Y 和 pc12 細(xì)胞凋亡[8]。
Acetylshikonin (0.01-5 μM/L; 2 h) 在吸附/侵入階段具有抗 Coxsackievirus A16 (CVA16) 活性，EC50 為 0.04 μmol/L，但在病毒感染前、復(fù)制和釋放階段無效[2]。
Acetylshikonin (0.01-1 μM; 30 min) 通過 PLC-β3/PKCδ 介導(dǎo)促進(jìn)骨骼肌細(xì)胞 L6 攝取葡萄糖從而降低血糖水平[3]。
Acetylshikonin (1-5 μg/mL); 48 h) 在 HK2 細(xì)胞可以抑制 TGF-β1 (5 ng/mL) 誘導(dǎo)腎纖維化[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Apoptosis Analysis[6]

Cell Line: KB-R5 (oral cancer cell line)
Concentration: 20 μM, 40 μM, 80 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Changed the morphology of the nucleus.
Increased apoptosis ratio.

Western Blot Analysis[6]

Cell Line: KB-R5 (oral cancer cell line)
Concentration: 20 μM, 40 μM, 80 μM
Incubation Time:
Result: Increased the expression of Beclin-1 and LC3-II and inhibited the expression of p62. However, had no effect on the expression of LC3-I and Vps34.
Decreased the expression of p-mTOR, p-PI3K and p-AKT in a concentration-dependent manner.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: CVA16-induced human rhabdomyosarcoma (RD) cells
Concentration: 0.01-5 μM/L (1:1 mix with CVA16 strain TA271)
Incubation Time: 2 h
Result: Reduced CVA16-induced cytopathic effect with inhibition rates of 80% at the concentration of 0.08 μmol/L.

Western Blot Analysis[3]

Cell Line: L6 (rat skeletal muscle cells)
Concentration: 0.01 μM, 0.1 μM, 1 μM
Incubation Time: 2 h
Result: Significantly up-regulated phosphorylation of PKCδ.
Up-regulates the expression of glucose transporter 4 (GLUT4).and PLC-β3.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Acetylshikonin ( 50 mg/kg; 腹腔注射; 每周三次連續(xù) 6 周) 以濃度依賴方式顯著抑制 BALB/c 裸鼠的腫瘤生長[6]。
Acetylshikonin (270-1080 mg/kg; 灌胃給藥; 一天一次連續(xù)30 天) 通過降低小鼠氧化應(yīng)激和神經(jīng)炎癥，抑制 p53/p21 信號(hào)通路的激活，來減輕 d-半乳糖誘導(dǎo) (150 mg/kg) 的認(rèn)知障礙和海馬衰老[1]。
Acetylshikonin (2 mg/kg; 肌肉注射; 單劑量) 抑制柯薩基病毒 16 (CVA16) 在小鼠中復(fù)制[2]。
Acetylshikonin (100 mg/kg; 灌胃給藥; 一天一次連續(xù)八周 ) 在鏈脲佐菌素 (STZ) 誘導(dǎo)糖尿病 C57BL/6 小鼠中可以在不影響血糖的情況下，通過抑制 TGF-β1/Smad 通路來有效抑制腎纖維化，減輕腎功能的損害[5]。
Acetylshikonin (10 mk/kg; 腹腔注射; 一天一次連續(xù)三天) 降低了四氧嘧啶 (180 mg/kg; 腹腔注射; 單劑量) 誘導(dǎo)的糖尿病小鼠的血糖水平[3]。
Acetylshikonin (540 mg/kg; 口服給藥; 一天一次連續(xù)八周) 通過調(diào)節(jié)肥胖 C57BL/6J 小鼠的脂肪代謝和肝臟炎癥，來減少肝臟脂肪堆積，從而改善肥胖和非酒精性脂肪肝 (NAFLD)[4]。
Acetylshikonin (120-1080 mg/kg; 灌胃給藥; ) 在 Sprague-Dawley 大鼠中低劑量時(shí) (120 mg/kg 和 360 mg/kg) 不影響妊娠能力，在高劑量時(shí) (1080 mg/kg) 可以通過影響促性腺激素 (GTH) 的分泌過程，降低血清促卵泡激素 (FSH) 和黃體生成素 (LH) 水平，從而抑制大鼠的妊娠能力[7]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: D-galactose (D-gal)-induced sub-acuteaging mouse model of Alzheimer’s disease (AD)[1]
Dosage: 270 mg/kg, 540 mg/kg, 1080 mg/kg
Administration: Intragastrical administration (i.g.); Once daily for 30 days. After D-gal treatment (150 mg/kg; Subcutaneous injection (s.c.); Once daily for 30 days)
Result: Decreased levels of the pro-inflammatory cytokines IL-1β and TNF-α.
Decreased the content of MDA and increased the activity of SOD.
Significantly mitigated D-Gal-induced downregulation of SIRT1 in hippocampal neurons.
Significantly inhibited the expression of p53, acetyl-p53, and p21 in mice (all proteins associated with hippocampal aging).
Animal Model: CAV16-indeced ICR suckling mice model[2]
Dosage: 2 mg/kg
Administration: Intramuscular injection (i.m.); Single dose. After CVA16 treatment (10[5.5] TCID50/g; Intramuscular injection (i.m.); Single dose )
Result: Delayed death of the mice (6 days post-infection and 7 dpi), and eventually resulted in a survival rate of 50% and 70% for the mice in the treatment and prevention groups, respectively (the death of the control mice began at 4 days after infection and all died at 6 days after infection).
Animal Model: Obese male C57BL/6J Mice model[4]
Dosage: 540 mg/kg
Administration: Oral gavage (P.O.); Once daily for 8 weeks
Result: Reduced body mass index (BMI) and food efficiency in obese mice by 17.1% and 48.2%, respectively.
Decreased plasma glucose, CHE, AST and ALT levels by 34.1%, 45.5% and 27.2%, respectively.
Significantly inhibited the levels of serum proinflammatory cytokines TNF-α, IL-6 and IL-1β by 49.1%, 41.1% and 45.6%, respectively.
分子量

330.33

Formula

C18H18O6
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Brown to khaki

中文名稱

乙酰紫草素
結(jié)構(gòu)分類
初始來源
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (151.36 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0273 mL 15.1364 mL 30.2728 mL
5 mM 0.6055 mL 3.0273 mL 6.0546 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.57 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.39%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.0273 mL 15.1364 mL 30.2728 mL 75.6819 mL
5 mM 0.6055 mL 3.0273 mL 6.0546 mL 15.1364 mL
10 mM 0.3027 mL 1.5136 mL 3.0273 mL 7.5682 mL
15 mM 0.2018 mL 1.0091 mL 2.0182 mL 5.0455 mL
20 mM 0.1514 mL 0.7568 mL 1.5136 mL 3.7841 mL
25 mM 0.1211 mL 0.6055 mL 1.2109 mL 3.0273 mL
30 mM 0.1009 mL 0.5045 mL 1.0091 mL 2.5227 mL
40 mM 0.0757 mL 0.3784 mL 0.7568 mL 1.8920 mL
50 mM 0.0605 mL 0.3027 mL 0.6055 mL 1.5136 mL
60 mM 0.0505 mL 0.2523 mL 0.5045 mL 1.2614 mL
80 mM 0.0378 mL 0.1892 mL 0.3784 mL 0.9460 mL
100 mM 0.0303 mL 0.1514 mL 0.3027 mL 0.7568 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Acetylshikonin
目錄號(hào)：
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