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  2. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A
  4. Cytosporone B

Cytosporone B  (Synonyms: Csn-B; Dothiorelone G)

目錄號: HY-N2148 純度: 98.50%
COA 產(chǎn)品使用指南

Cytosporone B (Csn-B; Dothiorelone G) 是天然存在的核孤兒受體Nur77/NR4A1激動(dòng)劑，EC50值為0.278 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Cytosporone B Chemical Structure

Cytosporone B Chemical Structure

CAS No. : 321661-62-5

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥780
In-stock
1 mg ￥438
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1700
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

查看 Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Cytosporone B (Csn-B; Dothiorelone G) is a naturally occurring nuclear orphan receptor Nur77/NR4A1 agonist with an EC50 of 0.278 nM.

IC50 & Target

Nur77/NR4A1

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
BGC-823 EC50
1.15 x 10-10 M
Compound: 1, Csn-B
Agonist activity at nuclear orphan receptor Nur77 expressed in human BGC823 cells co-transfected with fused GAL4-LBD assessed as transactivation after 12 hrs by luciferase reporter gene assay
Agonist activity at nuclear orphan receptor Nur77 expressed in human BGC823 cells co-transfected with fused GAL4-LBD assessed as transactivation after 12 hrs by luciferase reporter gene assay
[PMID: 18690216]
BGC-823 EC50
2.78 x 10-10 M
Compound: 1, Csn-B
Agonist activity at nuclear orphan receptor Nur77 expressed in human BGC823 cells co-transfected with fused GAL4-Nur77 assessed as transactivation after 12 hrs by luciferase reporter gene assay
Agonist activity at nuclear orphan receptor Nur77 expressed in human BGC823 cells co-transfected with fused GAL4-Nur77 assessed as transactivation after 12 hrs by luciferase reporter gene assay
[PMID: 18690216]
LNCaP IC50
13.4 μM
Compound: 1, Csn-B
Cytotoxicity against human LNCAP cells after 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human LNCAP cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 24795803]
NCI-H460 IC50
15.3 μM
Compound: 1, Csn-B
Cytotoxicity against human H460 cells after 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human H460 cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 24795803]
體外研究
(In Vitro)

Cytosporone B 靶向 Nur77 的配體結(jié)合域，選擇性刺激 Nur77 的轉(zhuǎn)錄激活活性。Cytosporone B 在與 GAL4-Nur77 或 GAL4-LBD 共轉(zhuǎn)染的細(xì)胞中誘導(dǎo)熒光素酶活性，其 EC50 為 0.278 nM。Cytosporone B 在胃癌細(xì)胞 BGC-823 中表現(xiàn)出強(qiáng)大的促凋亡活性；處理 48 h 后，63.5% 的細(xì)胞進(jìn)入凋亡狀態(tài)。Cytosporone B 對癌細(xì)胞表現(xiàn)出選擇性效應(yīng)，抑制人胃癌 BGC-823 細(xì)胞和人結(jié)腸癌 SW620 細(xì)胞的增殖 (470%) ，但對人肺癌 H1299 細(xì)胞和人肝癌 HepG2 細(xì)胞的作用相對較弱[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

在野生型小鼠的肝細(xì)胞中，用胞孢酮 B 處理后，報(bào)告基因的轉(zhuǎn)錄活性被誘導(dǎo)了 5 倍。在野生型小鼠中，胞孢酮 B 處理在前 30 分鐘內(nèi)顯著使血糖水平從 3.2 mM 升高至 11.4 mM，此后血糖逐漸下降，在 300 分鐘后達(dá)到初始水平[1]。

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分子量

322.40

Formula

C18H26O5
CAS 號
性狀

固體

顏色

Off-white to light yellow

結(jié)構(gòu)分類
初始來源

fungus?Eupenicillium?sp. HJ002
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (310.17 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

Ethanol 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (155.09 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1017 mL 15.5087 mL 31.0174 mL
5 mM 0.6203 mL 3.1017 mL 6.2035 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.75 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.75 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 98.63%

參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[1]

Human gastric cancer BGC-823 cells and human colon cancer SW620 cells are treated with cytosporone B for 72 h at 0-15 μg/mL. Cell viability is measured using the MTT assay[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice: The inoculated mice are randomly separated into two groups. One group is given an injection to the abdominal cavity at a dosage of 13 mg/kg of cytosporone B twice a week. The other group is administered with DMSO without cytosporone B. Food consumption and body weight of nude mice are monitored weekly. Four weeks later, the nude mice are killed and the tumors formed are removed, fixed and embedded[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 3.1017 mL 15.5087 mL 31.0174 mL 77.5434 mL
5 mM 0.6203 mL 3.1017 mL 6.2035 mL 15.5087 mL
10 mM 0.3102 mL 1.5509 mL 3.1017 mL 7.7543 mL
15 mM 0.2068 mL 1.0339 mL 2.0678 mL 5.1696 mL
20 mM 0.1551 mL 0.7754 mL 1.5509 mL 3.8772 mL
25 mM 0.1241 mL 0.6203 mL 1.2407 mL 3.1017 mL
30 mM 0.1034 mL 0.5170 mL 1.0339 mL 2.5848 mL
40 mM 0.0775 mL 0.3877 mL 0.7754 mL 1.9386 mL
50 mM 0.0620 mL 0.3102 mL 0.6203 mL 1.5509 mL
60 mM 0.0517 mL 0.2585 mL 0.5170 mL 1.2924 mL
80 mM 0.0388 mL 0.1939 mL 0.3877 mL 0.9693 mL
100 mM 0.0310 mL 0.1551 mL 0.3102 mL 0.7754 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Cytosporone B
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