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  1. NF-κB
  2. NF-κB
  3. Handelin

Handelin 是來自Chrysanthemum boreale 的愈創(chuàng)木酚內(nèi)酯二聚體,它通過下調(diào) NF-κB 信號傳導和促炎性細胞因子的產(chǎn)生而具有強大的抗炎活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Handelin Chemical Structure

Handelin Chemical Structure

CAS No. : 62687-22-3

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ¥1024
In-stock
5 mg ¥2200
In-stock
10 mg ¥3600
In-stock
50 mg   詢價  
100 mg   詢價  

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Handelin is a guaianolide dimer from Chrysanthemum boreale that has potent anti-inflammatory activity by down-regulating NF-κB signaling and pro-inflammatory cytokine production[1].

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CNE IC50
> 10 μM
Compound: 13
Cytotoxicity against human CNE1 cells after 48 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human CNE1 cells after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 30726671]
CNE-2 IC50
> 10 μM
Compound: 13
Cytotoxicity against human CNE2 cells after 48 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human CNE2 cells after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 30726671]
HONE1 cell line IC50
> 10 μM
Compound: 13
Cytotoxicity against human HONE1 cells after 48 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human HONE1 cells after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 30726671]
HT-29 IC50
> 10 μM
Compound: 13
Cytotoxicity against human HT-29 cells after 48 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human HT-29 cells after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 30726671]
RAW264.7 IC50
14.3 μM
Compound: 1
Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced PGE2 production administered 1 hr prior to LPS challenge measured after 20 hrs by EIA relative to control
Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced PGE2 production administered 1 hr prior to LPS challenge measured after 20 hrs by EIA relative to control
[PMID: 24689881]
RAW264.7 IC50
6.7 μM
Compound: 1
Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced nitric oxide production administered 30 mins prior to LPS challenge measured after 20 hrs by Griess assay
Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced nitric oxide production administered 30 mins prior to LPS challenge measured after 20 hrs by Griess assay
[PMID: 24689881]
SUNE1 IC50
> 10 μM
Compound: 13
Cytotoxicity against human SUNE1 cells after 48 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human SUNE1 cells after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 30726671]
體外研究
(In Vitro)

Handelin (10-40 μM;RAW 264.7 細胞) 處理以濃度依賴性方式抑制 LPS 誘導的 (1 μg/mL) iNOSCOX-2 蛋白水平的過表達。Handelin 還抑制 RAW 264.7 細胞中 LPS 刺激的促炎細胞因子 TNF-α 和 IL-1β 的產(chǎn)生。Handelin 還抑制有絲分裂原活化蛋白激酶的激活,包括 ERKJNK 信號[1]。
Handelin (10-40 μM;RAW 264.7 細胞) 處理顯著降低了 LPS 刺激的 RAW 264.7 細胞中的 iNOSCOX-2 mRNA 水平。用 LPS 刺激的 NF-κB 的轉(zhuǎn)錄活性也被 Handelin 抑制。此外,LPS 刺激的 miRNA-155 表達上調(diào)被 Handelin 抑制[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

RT-PCR[1]

Cell Line: RAW 264.7 cells
Concentration: 10 μM, 20 μM, 40 μM
Incubation Time: 5 hours
Result: iNOS and COX-2 mRNA levels were significantly reduced. The transcriptional activity of NF-κB stimulated with LPS was also suppressed and the LPS-stimulated upregulation of miRNA-155 expression was also suppressed.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: RAW 264.7 cells
Concentration: 10 μM, 20 μM, 40 μM
Incubation Time:
Result: Suppressed the LPS-induced overexpression of iNOS and COX-2 protein levels in a concentration-dependent manner. Suppressed the induction of pro-inflammatory cytokines TNF-α and IL-1β, and also also suppressed the activation of mitogen-activated protein kinases, including ERK and JNK signaling in LPS-stimulated RAW 264.7 cells.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Handelin (10-20 mg/kg;口服給藥;持續(xù) 30 分鐘;雄性 Sprague-Dawley 大鼠) 處理可抑制 Carrageenan (HY-125474) 誘導的爪水腫模型中的急性炎癥。在 Carrageenan 誘導的爪水腫模型中,IL-1β 的血清水平也被 Handelin 抑制[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Sprague-Dawley (SD) rats (150-170 g, 5 weeks old) injected with carrageenan[1]
Dosage: 10 mg/kg, 20 mg/kg
Administration: Oral administration; for 30 mintues
Result: Inhibited acute inflammation in carrageenan-induced paw. The serum level of IL-1β was also inhibited.
分子量

552.66

Formula

C32H40O8

CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

結(jié)構(gòu)分類
初始來源
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗: 

DMSO 中的溶解度 : 16.67 mg/mL (30.16 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8094 mL 9.0472 mL 18.0943 mL
5 mM 0.3619 mL 1.8094 mL 3.6189 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C儲存時,請在6個月內(nèi)使用,-20°C儲存時,請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗:

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實驗結(jié)果的可靠性,澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當保存;體內(nèi)實驗的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當天使用;
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 1.67 mg/mL (3.02 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 1.67 mg/mL的均勻懸濁液,懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 1.67 mg/mL (3.02 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 1.67 mg/mL的均勻懸濁液,懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

由于實驗過程有損耗,建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液,加入 μL  μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上,請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.44%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C儲存時,請在6個月內(nèi)使用,-20°C儲存時,請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8094 mL 9.0472 mL 18.0943 mL 45.2358 mL
5 mM 0.3619 mL 1.8094 mL 3.6189 mL 9.0472 mL
10 mM 0.1809 mL 0.9047 mL 1.8094 mL 4.5236 mL
15 mM 0.1206 mL 0.6031 mL 1.2063 mL 3.0157 mL
20 mM 0.0905 mL 0.4524 mL 0.9047 mL 2.2618 mL
25 mM 0.0724 mL 0.3619 mL 0.7238 mL 1.8094 mL
30 mM 0.0603 mL 0.3016 mL 0.6031 mL 1.5079 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱:
Handelin
目錄號:
HY-N2083
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