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  2. Cell Cycle/DNA Damage TGF-beta/Smad Stem Cell/Wnt Anti-infection Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. DNA/RNA Synthesis TGF-beta/Smad Parasite Sodium Channel Calcium Channel
  4. Halofuginone

Halofuginone  (Synonyms: 常山酮; RU-19110)

目錄號(hào): HY-N1584 純度: 99.92%
COA 產(chǎn)品使用指南

Halofuginone (RU-19110)，F(xiàn)ebrifugine 的衍生物，是一種競(jìng)爭(zhēng)性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制劑，Ki 為 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型膠原 (type-I collagen) 合成的特異性抑制劑，并通過(guò)抑制 TGF-β 活性可減輕骨關(guān)節(jié)炎。Halofuginone 也是一種有效的肺血管擴(kuò)張劑，可激活 Kv 通道并阻斷電壓門控、受體操作和存儲(chǔ)操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone 具有抗瘧疾、抗炎、抗癌、抗纖維化作用。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Halofuginone Chemical Structure

Halofuginone Chemical Structure

CAS No. : 55837-20-2

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1320
In-stock
1 mg ￥545
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥1900
In-stock
25 mg ￥2900
In-stock
50 mg ￥4800
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Halofuginone:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Halofuginone (RU-19110), a Febrifugine derivative, is a competitive prolyl-tRNA synthetase inhibitor with a Ki of 18.3 nM[1][2]. Halofuginone is a specific inhibitor of type-I collagen synthesis and attenuates osteoarthritis (OA) by inhibition of TGF-β activity[3][4]. Halofuginone is also a potent pulmonary vasodilator by activating Kv channels and blocking voltage-gated, receptor-operated and store-operated Ca2+ channels. Halofuginone has anti-malaria, anti-inflammatory, anti-cancer, anti-fibrosis effects[5].

IC50 & Target

Plasmodium

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Huh-7 IC50
0.017 μM
Compound: 2, HF
Antiplasmodial activity against liver stage Plasmodium berghei infected in human HuH7 cells co-expressing GFP-Luccon treated for 1 hr prior to infection followed by 24 hrs after compound washout measured after 48 hrs post-infection by Alamar Blue assay
Antiplasmodial activity against liver stage Plasmodium berghei infected in human HuH7 cells co-expressing GFP-Luccon treated for 1 hr prior to infection followed by 24 hrs after compound washout measured after 48 hrs post-infection by Alamar Blue assay
[PMID: 23701465]
體外研究
(In Vitro)

Halofuginone 通過(guò)占據(jù)脯氨酰-tRNA合成酶的脯氨酰和tRNA結(jié)合位點(diǎn)來(lái)競(jìng)爭(zhēng)性抑制脯氨酰-tRNA合成酶[1]。
Halofuginone（1、10、100、1000、10000 nM；48小時(shí)）在KYSE70和A549細(xì)胞中的IC50分別為114.6和58.9 nM。
Halofuginone（1、10、100、1000 nM；24小時(shí)）對(duì)NRF2蛋白的IC50分別為22.3和37.2 nM在KYSE70和A549細(xì)胞中。在 KYSE70 和 A549 細(xì)胞中，Halofuginone 對(duì)整體蛋白質(zhì)合成的 IC50 分別為 22.6 和 45.7 nM[1]。
Halofuginone 可增加肺動(dòng)脈平滑肌細(xì)胞 (PASMC) 中的電壓門控 K+ (Kv) 電流和轉(zhuǎn)染 KCNA5 基因的 HEK 細(xì)胞中通過(guò) KCNA5 通道的 K+ 電流。Halofuginone (0.03-1μM) 可抑制轉(zhuǎn)染鈣敏感受體基因的 HEK 細(xì)胞中的受體操縱性 Ca2+ 內(nèi)流 (ROCE)，并減弱 PASMC 中的池操縱性 Ca2+ 內(nèi)流 (SOCE)[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: KYSE70 cells from human oesophageal cancer harbouring a mutation in the NRF2 gene and A549 cells harbouring theKEAP1 gene mutation
Concentration: 1, 10, 100, 1000, 10000 nM
Incubation Time: 48 hours
Result: The IC50s were 114.6 and 58.9 nM in KYSE70 and A549 cells, respectively.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: KYSE70 cells from human oesophageal cancer harbouring a mutation in the NRF2 gene and A549 cells harbouring theKEAP1 gene mutation.
Concentration: 1, 10, 100, 1000 nM
Incubation Time: 24 hours
Result: The IC50s for NRF2 protein were 22.3 and 37.2 nM in KYSE70 and A549 cells, respectively.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Halofuginone（0.2、0.5、1 或 2.5 mg/kg；每隔一天腹膜內(nèi)注射，持續(xù) 1 個(gè)月）可減緩前交叉韌帶切斷 (ACLT) 小鼠的 OA 進(jìn)展。較低濃度（0.2 或 0.5 mg/kg）對(duì)軟骨下骨的影響極小，較高濃度（2.5 mg/kg）可誘導(dǎo)關(guān)節(jié)軟骨中的蛋白多糖丟失[3]。
Halofuginone（0.25 mg/kg；腹膜內(nèi)注射；每天；16 天）可降低腫瘤中的 NRF2 蛋白水平。雖然在使用載體、Halofuginone（0.25 mg/kg，腹膜內(nèi)注射，每天）或順鉑單獨(dú)治療之間腫瘤體積沒(méi)有顯著變化。與單獨(dú)使用 Halofuginone 或順鉑治療相比，Halofuginone 和順鉑聯(lián)合治療可顯著抑制腫瘤體積[1]。
腹膜內(nèi)注射Halofuginone（0.3mg/kg，持續(xù) 2 周）可部分逆轉(zhuǎn)小鼠已形成的肺動(dòng)脈高壓[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 3-month-old male C57BL/6J (WT) mice[3]
Dosage: 0.2, 0.5, 1 or 2.5 mg/kg
Administration: Injected intraperitoneally every other day for 1 month
Result: Attenuated progression of OA in ACLT mice.
Animal Model: Male nude mice (BALB/C nu/nu mice) (6-8-week)[1]
Dosage: 0.25 mg/kg
Administration: Intraperitoneally injected; every day; 16 days
Result: The combined treatment with Cisplatin significantly suppressed the tumor volume. NRF2 protein levels in tumors were indeed decreased.
Clinical Trial
分子量

414.68

Formula

C16H17BrClN3O3
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

常山酮；鹵夫酮；哈洛夫酮
結(jié)構(gòu)分類
初始來(lái)源
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 20 mg/mL (48.23 mM; ultrasonic and adjust pH to 5 with HCl; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4115 mL 12.0575 mL 24.1150 mL
5 mM 0.4823 mL 2.4115 mL 4.8230 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.82 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.82 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.92%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4115 mL 12.0575 mL 24.1150 mL 60.2875 mL
5 mM 0.4823 mL 2.4115 mL 4.8230 mL 12.0575 mL
10 mM 0.2411 mL 1.2057 mL 2.4115 mL 6.0287 mL
15 mM 0.1608 mL 0.8038 mL 1.6077 mL 4.0192 mL
20 mM 0.1206 mL 0.6029 mL 1.2057 mL 3.0144 mL
25 mM 0.0965 mL 0.4823 mL 0.9646 mL 2.4115 mL
30 mM 0.0804 mL 0.4019 mL 0.8038 mL 2.0096 mL
40 mM 0.0603 mL 0.3014 mL 0.6029 mL 1.5072 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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