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  2. Apoptosis Immunology/Inflammation NF-κB Metabolic Enzyme/Protease
  3. Apoptosis Reactive Oxygen Species
  4. Bufotalin

Bufotalin  (Synonyms: 蟾蜍他靈)

目錄號(hào): HY-N0878 純度: 99.68%
COA 產(chǎn)品使用指南

Bufotalin 是一種從Venenum Bufonis分離的類固醇內(nèi)酯，具有強(qiáng)大的抗腫瘤活性。Bufotalin 誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡 (apoptosis)，也誘導(dǎo)內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激激活。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Bufotalin Chemical Structure

Bufotalin Chemical Structure

CAS No. : 471-95-4

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥990
In-stock
1 mg ￥411
In-stock
5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
50 mg   詢價(jià)  
100 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Bufotalin is a steroid lactone isolated from Venenum Bufonis with potently antitumor activities. Bufotalin induces cancer cell apoptosis and also induces endoplasmic reticulum (ER) stress activation[1][2].

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
A549 IC50
0.9 μM
Compound: 9
Cytotoxicity against human A549 cells after 24 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human A549 cells after 24 hrs by MTT assay
[PMID: 24050254]
A549 IC50
14 nM
Compound: 2a
Cytotoxicity against human A549 cells after 3 days by MTT assay
Cytotoxicity against human A549 cells after 3 days by MTT assay
[PMID: 23706005]
B16-F10 IC50
> 10000 nM
Compound: 2a
Cytotoxicity against mouse B16F10 cells after 3 days by MTT assay
Cytotoxicity against mouse B16F10 cells after 3 days by MTT assay
[PMID: 23706005]
CT26.WT IC50
> 10000 nM
Compound: 2a
Cytotoxicity against mouse CT26.WT cells after 3 days by MTT assay
Cytotoxicity against mouse CT26.WT cells after 3 days by MTT assay
[PMID: 23706005]
HepG2 IC50
0.5 μM
Compound: 9
Cytotoxicity against human HepG2 cells after 24 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human HepG2 cells after 24 hrs by MTT assay
[PMID: 24050254]
HL-60 IC50
< 0.01 μg/mL
Compound: 17
Cytotoxicity against human HL60 cells after 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human HL60 cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 11575946]
Hs 683 IC50
9 nM
Compound: 2a
Cytotoxicity against human Hs683 cells after 3 days by MTT assay
Cytotoxicity against human Hs683 cells after 3 days by MTT assay
[PMID: 23706005]
KB IC50
0.19 μg/mL
Compound: 17
Cytotoxicity against human KB cells after 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human KB cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 11575946]
MCF7 IC50
37 nM
Compound: 2a
Cytotoxicity against human MCF7 cells after 3 days by MTT assay
Cytotoxicity against human MCF7 cells after 3 days by MTT assay
[PMID: 23706005]
MH60 IC50
> 25 μg/mL
Compound: 17
Cytotoxicity against mouse MH60 cells after 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against mouse MH60 cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 11575946]
MH60 IC50
> 56.2 μM
Compound: 7
Growth inhibition of IL-6-independent mouse MH60 cells after 72 hrs by MTT assay
Growth inhibition of IL-6-independent mouse MH60 cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 15620253]
MH60 IC50
> 56.2 μM
Compound: 7
Growth inhibition of IL6-dependent mouse MH60 cells after 72 hrs by MTT assay in presence of human recombinant IL6
Growth inhibition of IL6-dependent mouse MH60 cells after 72 hrs by MTT assay in presence of human recombinant IL6
[PMID: 15620253]
PC-3 IC50
34 nM
Compound: 2a
Cytotoxicity against human PC3 cells after 3 days by MTT assay
Cytotoxicity against human PC3 cells after 3 days by MTT assay
[PMID: 23706005]
SK-MEL-28 IC50
65 nM
Compound: 2a
Cytotoxicity against human SK-MEL-28 cells after 3 days by MTT assay
Cytotoxicity against human SK-MEL-28 cells after 3 days by MTT assay
[PMID: 23706005]
U-373MG ATCC IC50
74 nM
Compound: 2a
Cytotoxicity against human U373 cells after 3 days by MTT assay
Cytotoxicity against human U373 cells after 3 days by MTT assay
[PMID: 23706005]
體外研究
(In Vitro)

Bufotalin (0.1-2.5 μM；12-96 小時(shí)) 劑量和時(shí)間依賴性地抑制 MG-63 成骨細(xì)胞瘤細(xì)胞活率[1]。
Bufotalin (0.5-2.5 μM；48 小時(shí)) ) 劑量依賴性地增加 MG-63 細(xì)胞中 Annexin V 陽(yáng)性細(xì)胞 (凋亡細(xì)胞) 和 caspase-12 活性的百分比。Bufotalin 誘導(dǎo)的成骨細(xì)胞凋亡與 caspase-12 激活有關(guān)[1]。
Bufotalin (0.5-2.5 μM；12 hours) 劑量依賴性地誘導(dǎo) MG-63 細(xì)胞中 C/EBP 同源蛋白（CHOP）表達(dá)以及 PERK 和 IRE1 磷酸化。 Bufotalin 誘導(dǎo)細(xì)胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng) (ER) 應(yīng)激激活[1]。
Bufotalin 通過下調(diào) Aurora A、CDC25、CDK1、細(xì)胞周期蛋白，誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯在 G2/M 期 A 和細(xì)胞周期蛋白 B1，以及 HepG2 細(xì)胞中 p53 和 p21 的上調(diào)。 Bufotalin 處理還誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，伴隨著線粒體膜電位降低、細(xì)胞內(nèi)鈣水平和活性氧產(chǎn)生增加、caspase-9 和 -3 激活、聚 ADP-核糖聚合酶 (PARP) 裂解以及bcl-2 和 bax 的表達(dá)[2] 。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: MG-63 osteoblastoma cells
Concentration: 0.1 μM, 0.5 μM, 1 μM, 2.5 μM
Incubation Time: 12 hours, 24 hours, 48 hours, 72 hours, 96 hours
Result: Inhibited MG-63 osteoblastoma cell survival.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: MG-63 cells
Concentration: 0.5 μM, 1 μM, 2.5 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Dose-dependently increased the percentage of Annexin V positive cells (apoptotic cells) and caspase-12 activity in MG-63 cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MG-63 cells
Concentration: 0.5 μM, 1 μM, 2.5 μM
Incubation Time: 12 hours
Result: Dose-dependently induced CHOP expression as well as PERK and IRE1 phosphorylation in MG-63 cells.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Bufotalin (0.5-1 mg/kg；腹膜內(nèi)注射；每天兩次；持續(xù) 7 天) 使小鼠腫瘤生長(zhǎng)顯著減少[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: SCID male mice (4-6 weeks old) injected with U2OS cells[1]
Dosage: 0.5 mg/kg, 1 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; twice daily; for 7 days
Result: Inhibited U2OS osteoblastoma cell growth in mice.
分子量

444.56

Formula

C26H36O6
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

蟾蜍他靈；蟾蜍皂素
結(jié)構(gòu)分類
初始來源
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (224.94 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2494 mL 11.2471 mL 22.4942 mL
5 mM 0.4499 mL 2.2494 mL 4.4988 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.68%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2494 mL 11.2471 mL 22.4942 mL 56.2354 mL
5 mM 0.4499 mL 2.2494 mL 4.4988 mL 11.2471 mL
10 mM 0.2249 mL 1.1247 mL 2.2494 mL 5.6235 mL
15 mM 0.1500 mL 0.7498 mL 1.4996 mL 3.7490 mL
20 mM 0.1125 mL 0.5624 mL 1.1247 mL 2.8118 mL
25 mM 0.0900 mL 0.4499 mL 0.8998 mL 2.2494 mL
30 mM 0.0750 mL 0.3749 mL 0.7498 mL 1.8745 mL
40 mM 0.0562 mL 0.2812 mL 0.5624 mL 1.4059 mL
50 mM 0.0450 mL 0.2249 mL 0.4499 mL 1.1247 mL
60 mM 0.0375 mL 0.1875 mL 0.3749 mL 0.9373 mL
80 mM 0.0281 mL 0.1406 mL 0.2812 mL 0.7029 mL
100 mM 0.0225 mL 0.1125 mL 0.2249 mL 0.5624 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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