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  2. 誘導疾病模型產(chǎn)品 Membrane Transporter/Ion Channel
  3. 免疫與炎癥疾病模型 神經(jīng)系統(tǒng)疾病模型 消化系統(tǒng)疾病模型 Monoamine Transporter
  4. 胃腸炎癥及潰瘍模型 帕金森綜合癥模型 胃腸道疾病模型
  5. 胃潰瘍模型
  6. Reserpine hydrochloride

Reserpine hydrochloride  (Synonyms: 利血平鹽酸鹽)

目錄號: HY-N0480A 純度: 99.90%
COA 產(chǎn)品使用指南

Reserpine (hydrochloride) 是囊泡單胺轉(zhuǎn)運蛋白 2 (VMAT2) 的抑制劑。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

Reserpine hydrochloride Chemical Structure

Reserpine hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 16994-56-2

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2.  同一機構（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

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Customer Review

Other Forms of Reserpine hydrochloride:

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Reserpine hydrochloride is an inhibitor of the vesicular monoamine transporter 2 (VMAT2).

IC50 & Target

VMAT2[1]
體外研究
(In Vitro)

Reserpine hydrochloride is an inhibitor of the vesicular monoamine transporter 2 (VMAT2). Reserpine hydrochloride displays a significant on the density of dopamine D1 receptors (F2,12=8.81, p<0.01) in the rat striatum. The affinity (Kd) for the dopamine D1 and D2 receptors during withdrawal from acute and chronic administration of reserpine is not change[1]. IC50 values of 43.9 and 54.9 μM are obtained after 1 day of treatment with Reserpine hydrochloride in JB6 P+ and HepG2-C8 cells, respectively. Reserpine hydrochloride induces luciferase activity in a dose-dependent manner at concentrations ranging from 5 to 50 μM, and no significant induction is observed at concentrations lower than 5 μM. Results demonstrate that Reserpine hydrochloride (2.5 to 10 μM) also increases the protein expression of Nrf2, HO-1, and NQO1. Reserpine hydrochloride at concentrations of 2.5 to 10 μM decreases the mRNA expression of DNMT1, DNMT3a, and DNMT3b in a concentration-dependent manner in JB6 P+ cells after 7 days of treatment. Reserpine hydrochloride at 10 μM generates a significant difference for DNMT3a expression (p<0.05)[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Reserpine 可用于動物建模，以構建胃腸道潰瘍和抑郁癥模型，從慢性 (14 天) 而非急性利血平中停藥（48 小時）可顯著減少大鼠的不動時間（F2,18=3.68，p<0.05），但增加攀爬時間（F2,18=4.48，p<0.02），并且不會改變大鼠強迫游泳試驗 (FST) 中的游泳時間 (F2,18=1.78；NS)，與對照動物相比，劑量為 5 mg/kg 體重的 Reserpine 可顯著增加香草扁桃酸 (VMA) 的尿液排泄情況。接受 Reserpine 治療的動物體內(nèi)排出的 5-羥基吲哚乙酸 (5-HIAA) 量比對照組多。Reserpine 治療后觀察到劑量依賴性低血壓。與對照組相比，劑量為 0.5、1、5、10 和 15 μg/kg 的 Reserpine 可顯著 (p<0.01) 降低血壓[1][3]。

誘導胃潰瘍[4][5][6]
致病原理
外周膽堿能和腎上腺素能機制參與利血平引起的潰瘍。α-腎上腺素受體拮抗劑 (phenoxybenzamine (HY-B0431) and phentolamine (HY-12717))可顯著降低利血平的潰瘍形成活性，但 β-腎上腺素受體阻滯劑 propranolol (HY-B0573B) 則不會顯著降低利血平的潰瘍活性[6]。
具體造模方法：
大鼠：Wistar 大鼠 • 雄性 • 200-290 g[4]
給藥方式：5 mg/kg • 腹腔注射 • 注射 18 h 后處死大鼠
小鼠：ICR 小鼠 • 雄性 • 7 周齡[5]
給藥方式：10 mg/kg • 腹腔注射 • 每天一次，共 3 天
Note
(1)溶解于檸檬酸鹽緩沖液和5%鹽水中，每周三次，通過灌胃途徑，持續(xù)16周。 (2)通過特異性生化標志物如血清胃泌素水平、TBARS和谷胱甘肽來確定癌癥誘導水平，然后在8周和16周的兩個時間段進行組織病理學分析。
造模成功指標
個體表型變化：引起明顯的胃腺潰瘍，并引起胃粘膜溶酶體釋放游離的β-葡萄糖醛酸酶。
分子變化：利血平誘導的胃潰瘍對照小鼠胃分泌量增加，pH值（1.04）降低，血清IL-6、IL-12、TNF-α和IFN-γ增加。
相關產(chǎn)品： /
拮抗產(chǎn)品： /

誘導抑郁癥[7][8]
致病原理
利血平是囊泡單胺轉(zhuǎn)運蛋白 2 的不可逆抑制劑，可調(diào)節(jié)單胺在突觸囊泡中的積累及其從突觸的再攝取。因此，利血平會抑制單胺突觸前的再攝取和儲存，導致單胺耗竭和抑郁癥[7]。
具體造模方法：
大鼠：Wistar 大鼠 • 雄性 • 120-150 g[7]
給藥方式：0.5 mg/kg • 腹腔注射 • 每天一次，共 14 天
小鼠：C57BL/6 小鼠 • 雄性 • 7 周齡[8]
給藥方式：0.5 mg/kg • 腹腔注射 • 每天一次，共 10 天
Note
(1)將利血平用冰醋酸稀釋至蒸餾水中醋酸的最終濃度為0.5%。
造模成功指標
個體表型變化：活動籠內(nèi)自發(fā)運動能力顯著下降，不動潛伏期縮短，強迫游泳試驗（FST）中不動持續(xù)時間增加，表明運動障礙和抑郁加重 表型。
分子變化：利血平給藥顯著增加皮質(zhì)MDA（丙二醛）含量，減少GSH（谷胱甘肽），增加TNF-ɑ和減少BDNF（腦源性神經(jīng)營養(yǎng)因子）。 皮質(zhì)去甲腎上腺素 (NE)、血清素 (5-HT) 和多巴胺 (DA) 顯著下降
相關產(chǎn)品： /
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Clinical Trial
分子量

645.14

Formula

C33H41ClN2O9
CAS 號
性狀

固體

顏色

Off-white to yellow

中文名稱

利血平鹽酸鹽
結構分類
初始來源
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (77.50 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5501 mL 7.7503 mL 15.5005 mL
5 mM 0.3100 mL 1.5501 mL 3.1001 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.88 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.88 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.90%

參考文獻
Kinase Assay
[2]

After incubation for 24 h, JB6 P+ cells (1×105 cells/10-cm dish) are treated with various concentrations of Reserpine hydrochloride. Whole cell lysates are prepared from the treated cells using radioimmunoprecipitation assay buffer supplemented with a protease inhibitor cocktail, and a BCA kit is used to determine protein concentrations[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Cell Assay
[2]

JB6 P+ cells are seeded in 96-well plates containing Minimum essential media (MEM) at a density of 1×104 cells/mL (100 μL/well) for 1, 3, and 5 days, and HepG2-C8 cells are seeded in plates containing DMEM. After incubation for 24 h, the cells are treated with either DMSO or various concentrations of Reserpine hydrochloride. For JB6 P+ cells, the medium is changed every 2 days for the 3-day and 5-day treatments. Cell viability is assessed using a MTS assay kit according to the manufacturer’s instructions. The absorbance of the formazan product is read at 490 nm, and the cell viability is calculated and compared with the DMSO control group[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[3]

Albino rats of either sex weighing between 100 to 150 g are used in the study. They are acclimatized to the laboratory conditions for at least 10 days prior to the experiment and are provided with standard diet and water ad libitum with 12 h light and dark cycle. Animals are divided into different groups of six each and are housed individually in metabolic cages. Group 1: Control animals treated with DMSO intraperitoneally at a dose of 0.1 mL/100 g body weight. Group 2: Animals administered intraperitoneally with Reserpine hydrochloride at a dose of 5 mg/kg body weight. The 24 h urine samples from the point of drug administration are collected for each animal[3].

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參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5501 mL 7.7503 mL 15.5005 mL 38.7513 mL
5 mM 0.3100 mL 1.5501 mL 3.1001 mL 7.7503 mL
10 mM 0.1550 mL 0.7750 mL 1.5501 mL 3.8751 mL
15 mM 0.1033 mL 0.5167 mL 1.0334 mL 2.5834 mL
20 mM 0.0775 mL 0.3875 mL 0.7750 mL 1.9376 mL
25 mM 0.0620 mL 0.3100 mL 0.6200 mL 1.5501 mL
30 mM 0.0517 mL 0.2583 mL 0.5167 mL 1.2917 mL
40 mM 0.0388 mL 0.1938 mL 0.3875 mL 0.9688 mL
50 mM 0.0310 mL 0.1550 mL 0.3100 mL 0.7750 mL
60 mM 0.0258 mL 0.1292 mL 0.2583 mL 0.6459 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Reserpine hydrochloride
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