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  2. JAK/STAT Signaling Protein Tyrosine Kinase/RTK Stem Cell/Wnt TGF-beta/Smad Epigenetics Autophagy Apoptosis PI3K/Akt/mTOR NF-κB Metabolic Enzyme/Protease Immunology/Inflammation Cell Cycle/DNA Damage Anti-infection
  3. EGFR PKA PKC Autophagy Apoptosis AMPK Akt mTOR Reactive Oxygen Species Caspase Bcl-2 Family PARP Parasite
  4. Daphnetin

Daphnetin  (Synonyms: 瑞香素; 7,8-Dihydroxycoumarin)

目錄號(hào): HY-N0281 純度: 99.86%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一種香豆素衍生物，可來(lái)源于 Genus Daphne，是一種口服有效的蛋白激酶抑制劑 (protein kinase)，對(duì) EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分別為 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 觸發(fā)活性氧誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡 (apoptosis) 和通過(guò)調(diào)節(jié) AMPK/Akt/mTOR 途徑誘導(dǎo)細(xì)胞保護(hù)性自噬(autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性，并抑制 TNF-α、IL-1?、ROS 和 MDA 的產(chǎn)生。Daphnetin 具有殺瘧活性。瑞香素可用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、癌癥和抗瘧疾研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Daphnetin Chemical Structure

Daphnetin Chemical Structure

CAS No. : 486-35-1

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥500
In-stock
5 mg ￥250
In-stock
10 mg ￥400
In-stock
50 mg ￥1600
In-stock
100 mg ￥2900
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Daphnetin:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin), one coumarin derivative can be found in plants of the Genus Daphne, is a potent, oral active protein kinase inhibitor, with IC50s of 7.67 μM, 9.33 μM and 25.01 μM for EGFR, PKA and PKC in vitro, respectively. Daphnetin triggers ROS-induced cell apoptosis and induces cytoprotective autophagy by modulating the AMPK/Akt/mTOR pathway. Daphnetin has anti-inflammation activitity and inhibits TNF-α, IL-1?, ROS, and MDA production. Daphnetin has schizontocidal activity against malaria parasites. Daphnetin can be used for rheumatoid arthritis , cancer and anti-malarian research[1][2][3][4].

IC50 & Target[4]

EGFR

7.67 μM (IC50)

Plasmodium

 

PKA

9.33 μM (IC50)

PKC

25.01 μM (IC50)

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
U-937 CC50
120.2 μM
Compound: 20
Cytotoxicity against human U937 cells assessed as decrease in cell viability after 48 hrs
Cytotoxicity against human U937 cells assessed as decrease in cell viability after 48 hrs
[PMID: 26188907]
U-937 IC50
83.2 μM
Compound: 20
Antiproliferative activity against human U937 cells after 3 days
Antiproliferative activity against human U937 cells after 3 days
[PMID: 26188907]
體外研究
(In Vitro)

Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) (0-40 μg/mL; 24-48 hours) inhibits the proliferation of ovarian cancer cells[1].
Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) (0-40 μg/mL; 24 hours; A2780 cells) induces apoptosis and increases ROS production in a dose-dependent manner[1].
Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) (0-40 μg/mL; 24 hours; A2780 cells) induces autophagy through modulation of the AMPK/Akt/mTOR pathway[1].
Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) (1-10 μM; plasmodium falciparum) exhibits schizontocidal activity in a dose-dependent manner[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: IOSE8C, A2780, SKOV3 and OVCAR8 cells
Concentration: 0, 5, 10, 20 and 40 μg/mL
Incubation Time: 24 h and 48 hours
Result: Inhibited growth in ovarian cancer cells but not in normal cells.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: A2780 and SKOV3 cells
Concentration: 0, 10, 20 and 40 μg/mL
Incubation Time: 24 hours
Result: Increased apoptosis in a dose-dependent manner in A2780 and SKOV3 cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: A2780 and SKOV3 cells
Concentration: 0, 10, 20 and 40 μg/mL
Incubation Time: 24 hours
Result: Increased proapoptotic protein (Caspase 3, Bax, and PARP) expression but decreased antiapoptotic protein (Bcl2) expression.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: A2780 cells
Concentration: 0, 10, 20 and 40 μg/mL
Incubation Time: 24 hours
Result: Increased LC3 II and p62 expression in a dose-dependent manner and reduced the expression levels of p-Akt, p-mTOR, but increased the expression level of p-AMPK.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) (30 mg/kg; i.p.; daily; for 12 days; BALB/c nude mice) has antitumour activities in a xenograft animal model[1].
Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) (2.5-10 mg/kg; i.p.; daily; for three days; C57BL/6 mice) inhibits cisplatin-induced inflammation, decreases TNF-α, IL-1β, ROS and MDA production in a dose-dependent manner in kidney tissues. Daphnetin inhibits cisplatin-induced NF-κB activation and up-regulated Nrf2 and HO-1[2].
Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) (10-100 mg/kg; i.g. and i.p.; every four days, for 30 days; male Kunming outbred strain mice) displays certain schizontocidal activity in vivo[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: BALB/c nude mice[1]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; Daily; for 12 days
Result: Decreased tumor volume and weight in a xenograft animal model.
Animal Model: Male Kunming outbred strain mice[3]
Dosage: 10, 50 or 100 mg/kg
Administration: Oral gavage and intraperitoneal injection; every four days, for 30 days
Result: Reduced the number of parasites in mice.
分子量

178.14

Formula

C9H6O4
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Off-white to yellow

中文名稱

瑞香素
結(jié)構(gòu)分類
初始來(lái)源
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (280.67 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.6135 mL 28.0673 mL 56.1347 mL
5 mM 1.1227 mL 5.6135 mL 11.2269 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (14.03 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (14.03 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，請(qǐng)直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 25 mg/mL (140.34 mM); 懸濁液; 超聲助溶

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 5.6135 mL 28.0673 mL 56.1347 mL 140.3367 mL
5 mM 1.1227 mL 5.6135 mL 11.2269 mL 28.0673 mL
10 mM 0.5613 mL 2.8067 mL 5.6135 mL 14.0337 mL
15 mM 0.3742 mL 1.8712 mL 3.7423 mL 9.3558 mL
20 mM 0.2807 mL 1.4034 mL 2.8067 mL 7.0168 mL
25 mM 0.2245 mL 1.1227 mL 2.2454 mL 5.6135 mL
30 mM 0.1871 mL 0.9356 mL 1.8712 mL 4.6779 mL
40 mM 0.1403 mL 0.7017 mL 1.4034 mL 3.5084 mL
50 mM 0.1123 mL 0.5613 mL 1.1227 mL 2.8067 mL
60 mM 0.0936 mL 0.4678 mL 0.9356 mL 2.3389 mL
80 mM 0.0702 mL 0.3508 mL 0.7017 mL 1.7542 mL
100 mM 0.0561 mL 0.2807 mL 0.5613 mL 1.4034 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Daphnetin
目錄號(hào)：
HY-N0281
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