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  2. Immunology/Inflammation
  3. COX
  4. Tolmetin sodium dihydrate

Tolmetin sodium dihydrate  (Synonyms: 痛滅定)

目錄號(hào): HY-B1489 純度: 99.94%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Tolmetin sodium dehydrate 是一種具有口服活性的，有效的 COX 抑制劑，對(duì)人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分別為 0.35 μM 和 0.82 μM。Tolmetin sodium dehydrate 屬于非甾體類物質(zhì)，具有強(qiáng)效的抗炎活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Tolmetin sodium dihydrate Chemical Structure

Tolmetin sodium dihydrate Chemical Structure

CAS No. : 64490-92-2

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
100 mg ￥500
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Other Forms of Tolmetin sodium dihydrate:

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  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Tolmetin sodium dihydrate is an orally active and potent COX inhibitor with IC50s of 0.35 μM and 0.82 μM human COX-1 and COX-2, respectively. Tolmetin sodium dihydrate is a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID)[1][2].

IC50 & Target[1]

Human COX-1

0.35 μM (IC50)

Human COX-2

0.82 μM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

Tolmetin sodium dihydrate（0.25 mM）不會(huì)減少大鼠腦勻漿中的脂質(zhì)過(guò)氧化。托美汀（0.25, 0.5, 0.75, 1 mM）顯示出自由基清除特性，但在大鼠腦勻漿中不會(huì)產(chǎn)生超氧陰離子[3]。
Tolmetin sodium dihydrate（0.001-100 μM）以劑量依賴的方式對(duì)HT-29結(jié)腸癌細(xì)胞系顯示出抗癌活性[4]。
Tolmetin sodium dihydrate（0-100 μM）對(duì)成骨細(xì)胞的生長(zhǎng)沒(méi)有影響[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Tolmetin sodium dihydrate（30, 100 mg/kg；灌胃；單次劑量或每日兩次，連續(xù)3天和14天）在單次給藥后4小時(shí)對(duì)雄性Wistar大鼠（體重180-200克）顯示出最大的潰瘍生成效果，而重復(fù)給藥3天和14天后該效果顯著減弱。托美汀在100 mg/kg的劑量下可導(dǎo)致胃部損傷[2]。
Tolmetin sodium dihydrate（5 mg/kg，每日兩次，連續(xù)5天）預(yù)處理能夠顯著減輕喹啉酸（QA）引起的神經(jīng)毒性[3]。

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分子量

315.30

Formula

C15H18NNaO5
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Off-white to yellow

中文名稱

托美丁鈉二水；痛滅定；托麥汀鈉二水
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

H2O 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (317.16 mM)

DMSO 中的溶解度 : 12.5 mg/mL (39.64 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1716 mL 15.8579 mL 31.7158 mL
5 mM 0.6343 mL 3.1716 mL 6.3432 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過(guò)濾除菌后使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.96 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.96 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，請(qǐng)直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： PBS

    Solubility: 25 mg/mL (79.29 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請(qǐng)具體參考實(shí)測(cè) 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.94%

參考文獻(xiàn)
Animal Administration
[1]

Rats[1]
After 2 weeks of acclimatization, rats are randomized to different groups and given the non-selective COX inhibitors, amtolmetin guacyl (AMG) (50 and 150 mg/kg) and Tolmetin (30 and 100 mg/kg) as well as the selective COX-2 inhibitor, celecoxib (CXIB; 20 and 60 mg/kg). The compounds are suspended in 1% carboxymethylcellulose (CMC) immediately before use and administered by gavage in a 10-mL/kg volume. Control groups receive CMC in the same volume. Rats from each group are divided into 3 subgroups, consisting each of at least 10 animals. Subgroups are dosed either with a single dose (acute treatment group) or twice daily for 3 and 14 days (chronic treatment groups). To ensure that all groups are dosed for the same period of time, those receiving less than 14 days of NSAIDs are given CMC until they are due to start the assigned treatment. Rats are killed by cervical dislocation 4 h after the last administration. Stomachs are immediately removed, opened along the lesser curvature and gently rinsed[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 3.1716 mL 15.8579 mL 31.7158 mL 79.2896 mL
5 mM 0.6343 mL 3.1716 mL 6.3432 mL 15.8579 mL
10 mM 0.3172 mL 1.5858 mL 3.1716 mL 7.9290 mL
15 mM 0.2114 mL 1.0572 mL 2.1144 mL 5.2860 mL
20 mM 0.1586 mL 0.7929 mL 1.5858 mL 3.9645 mL
25 mM 0.1269 mL 0.6343 mL 1.2686 mL 3.1716 mL
30 mM 0.1057 mL 0.5286 mL 1.0572 mL 2.6430 mL
H2O 40 mM 0.0793 mL 0.3964 mL 0.7929 mL 1.9822 mL
50 mM 0.0634 mL 0.3172 mL 0.6343 mL 1.5858 mL
60 mM 0.0529 mL 0.2643 mL 0.5286 mL 1.3215 mL
80 mM 0.0396 mL 0.1982 mL 0.3964 mL 0.9911 mL
100 mM 0.0317 mL 0.1586 mL 0.3172 mL 0.7929 mL

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過(guò)濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Tolmetin sodium dihydrate
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