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  1. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling Apoptosis
  2. Calcium Channel Apoptosis
  3. Benidipine hydrochloride

Benidipine hydrochloride  (Synonyms: 鹽酸貝尼地平; KW-3049)

目錄號(hào): HY-B1448 純度: 99.80%
COA 產(chǎn)品使用指南

Benidipine hydrochloride 是一種有口服活性的鈣通道拮抗劑。Benidipine hydrochloride 有抑制細(xì)胞增殖和凋亡作用。Benidipine hydrochloride 有抗氧化活性,可增加一氧化氮合酶活性,改善高血壓大鼠冠狀動(dòng)脈循環(huán)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Benidipine hydrochloride Chemical Structure

Benidipine hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 91599-74-5

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥188
In-stock
10 mg ¥171
In-stock
25 mg ¥248
In-stock
50 mg ¥361
In-stock
100 mg ¥500
In-stock
500 mg ¥1246
In-stock
1 g ¥1838
In-stock
5 g   詢價(jià)  
10 g   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Other Forms of Benidipine hydrochloride:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Benidipine hydrochloride is an orally active calcium channel antagonist. Benidipine hydrochloride can inhibit cell proliferation and apoptosis. Benidipine hydrochloride has antioxidant activity and can increase nitric oxide synthase activity and improve coronary circulation in hypertensive rats[1][2][3][4][5][6].

體外研究
(In Vitro)

Benidipine hydrochloride (0.01-1 μM, 7 天) 通過(guò)增強(qiáng)磷酸化 Akt 促進(jìn)小鼠內(nèi)皮細(xì)胞分化[5]。
Benidipine hydrochloride (0.1-10 μM, 48 h) 在 G0/G1 和 G1/S 期均能明顯抑制系膜細(xì)胞的增殖[6]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[5]

Cell Line: Murine PBMCs
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 7 days
Result: Increased the expression of phosphorylated Akt on serine-473.

Cell Proliferation Assay[6]

Cell Line: Mesangial cells
Concentration: 0.1-10 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Inhibited the progression of the cell cycle in a dose-dependent manner.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Benidipine hydrochloride (3-10 μg/kg, 靜脈注射) 在家兔中顯示出明顯的抗細(xì)胞凋亡作用,且與血流動(dòng)力學(xué)無(wú)關(guān)[2]
Benidipine hydrochloride (5 mg/kg, 每天靜脈注射持續(xù)6周) 增加高血壓大鼠內(nèi)皮細(xì)胞型一氧化氮合酶 (eNOS) 活性,改善冠狀動(dòng)脈循環(huán)[3]
Benidipine hydrochloride (1-10 mg/kg, 口服, 每日1次,持續(xù)1周) 對(duì)大鼠缺血再灌注損傷有顯著的心臟保護(hù)作用[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: MI/R rabbits model[2]
Dosage: 3-10 μg/kg
Administration: i.v.
Result: Caused a significant decrease in HR ( heart rate), MABP (mean arterial blood pressure), and PRI (pressure-rate index) at 10 μg/kg.
Decreased apoptotic positive cells to 7.4% at 3 μg/kg.
Animal Model: Renovascular hypertensive rats (RHR) model[3]
Dosage: 5 mg/kg
Administration: i.v.
Result: Decreased the blood pressure and coronary vascular resistance index.
Increased nitrite production and eNOS mRNA expression and the coronary flow at rest, the capillary density.
Animal Model: Rat heart model[4]
Dosage: 1-10 mg/kg
Administration: p.o.
Result: Increased the post-ischemic recovery of LVDP and LV dP/dt max (LVDP: 87.5±10.1 vs 64.6±11.9%; LV dP/dt max: 97.8±10.4 vs 70.2±15.7%) at 3 mg/kg.
Clinical Trial
分子量

542.02

Formula

C28H32ClN3O6

CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

中文名稱

鹽酸貝尼地平

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲(chǔ)存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (61.49 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8450 mL 9.2248 mL 18.4495 mL
5 mM 0.3690 mL 1.8450 mL 3.6899 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn):

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用;
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.84 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL

    生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (3.84 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.08 mg/mL的均勻懸濁液,懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗,建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上,請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.80%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8450 mL 9.2248 mL 18.4495 mL 46.1238 mL
5 mM 0.3690 mL 1.8450 mL 3.6899 mL 9.2248 mL
10 mM 0.1845 mL 0.9225 mL 1.8450 mL 4.6124 mL
15 mM 0.1230 mL 0.6150 mL 1.2300 mL 3.0749 mL
20 mM 0.0922 mL 0.4612 mL 0.9225 mL 2.3062 mL
25 mM 0.0738 mL 0.3690 mL 0.7380 mL 1.8450 mL
30 mM 0.0615 mL 0.3075 mL 0.6150 mL 1.5375 mL
40 mM 0.0461 mL 0.2306 mL 0.4612 mL 1.1531 mL
50 mM 0.0369 mL 0.1845 mL 0.3690 mL 0.9225 mL
60 mM 0.0307 mL 0.1537 mL 0.3075 mL 0.7687 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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