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  2. Immunology/Inflammation PI3K/Akt/mTOR Epigenetics Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling Anti-infection
  3. COX AMPK Potassium Channel Chloride Channel Calcium Channel Parasite
  4. Flufenamic acid

Flufenamic acid  (Synonyms: 氟芬那酸)

目錄號(hào): HY-B1221 純度: 99.93%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Flufenamic acid 是一種非甾體類(lèi)抗炎劑，能夠抑制 COX 的活性，激活 AMPK 的活性，調(diào)節(jié)離子通道，阻滯氯離子通道 (chloride channel) 和 L-型鈣離子通道 (L-type Ca2+ channel)，調(diào)節(jié)非選擇性陽(yáng)離子通道，激活鉀離子通道 (K+ channel) 等。Flufenamic acid 與TEAD2 YBD 的中央囊袋結(jié)合，抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依賴(lài)性過(guò)程，如細(xì)胞遷移和增殖。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Flufenamic acid Chemical Structure

Flufenamic acid Chemical Structure

CAS No. : 530-78-9

1.  客戶(hù)無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶(hù)。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
100 mg ￥500
In-stock
200 mg   詢(xún)價(jià)  
500 mg   詢(xún)價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Flufenamic acid:

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Flufenamic acid is a non-steroidal anti-inflammatory agent, inhibits cyclooxygenase (COX), activates AMPK, and also modulates ion channels, blocking chloride channels and L-type Ca2+ channels, modulating non-selective cation channels (NSC), activating K+ channels. Flufenamic acid binds to the central pocket of TEAD2 YBD and inhibits both TEAD function and TEAD-YAP-dependent processes, such as cell migration and proliferation.

IC50 & Target

L-type calcium channel

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CWR22R IC50
115 μM
Compound: FLU
Antiproliferative activity against human 22Rv1 cells after 72 hrs by sulforhodamine B colorimetric assay
Antiproliferative activity against human 22Rv1 cells after 72 hrs by sulforhodamine B colorimetric assay
[PMID: 29602039]
CWR22R IC50
115 μM
Compound: FLU
Antiproliferative activity against human 22Rv1 cells after 72 hrs by sulforhodamine B colorimetric proliferation assay
Antiproliferative activity against human 22Rv1 cells after 72 hrs by sulforhodamine B colorimetric proliferation assay
[PMID: 28881288]
HEK293 EC50
474 μM
Compound: 1
Activation of human TRESK channel expressed in HEK293 cells assessed as induction of channel current by whole cell patch clamp assay
Activation of human TRESK channel expressed in HEK293 cells assessed as induction of channel current by whole cell patch clamp assay
[PMID: 27641472]
HEK293 EC50
7 μM
Compound: FFA
Agonist activity at human TRPA1 expressed in HEK293 cells assessed as increase in calcium influx by Fluo-4-AM dye based fluorescence assay
Agonist activity at human TRPA1 expressed in HEK293 cells assessed as increase in calcium influx by Fluo-4-AM dye based fluorescence assay
[PMID: 30878828]
LNCaP IC50
> 50 μM
Compound: 7, FLUF
Transcriptional activity at human androgen receptor BF3 site stably transfected in eGFP-expressing human LNCAP cells after 5 days by fluorometric analysis
Transcriptional activity at human androgen receptor BF3 site stably transfected in eGFP-expressing human LNCAP cells after 5 days by fluorometric analysis
[PMID: 22047606]
LNCaP EC50
200 μM
Compound: 5, flufenamic acid
Decrease in androgen receptor protein expression in LNCaP cells by Western blotting
Decrease in androgen receptor protein expression in LNCaP cells by Western blotting
[PMID: 17383188]
體外研究
(In Vitro)

Flufenamic acid 是一種非甾體類(lèi)抗炎藥，可抑制環(huán)氧合酶 (COX)，還可調(diào)節(jié)離子通道，阻斷氯離子通道和 L 型 Ca2+ 通道，調(diào)節(jié)非選擇性陽(yáng)離子通道 (NSC)，激活 K+ 通道。Flufenamic acid 抑制多種 TRP 通道，包括：C3、C7、M2、M3、M4、M5、M7、M8、V1、V3 和 V4，但激活至少兩個(gè) TRP 通道 (C6 和 A1)[1]。Flufenamic acid 在 T84 細(xì)胞中誘導(dǎo) AMPK 激活，這種作用是通過(guò)直接刺激鈣/鈣調(diào)蛋白依賴(lài)性蛋白激酶激酶 β (CaMKKβ) 活性實(shí)現(xiàn)的[2]。此外，F(xiàn)lufenamic acid (FFA；5-50 μM) 劑量依賴(lài)性地抑制完整 T84 細(xì)胞中 cAMP 依賴(lài)性 Cl- 的分泌，抑制 CFTR 介導(dǎo)的頂端 ICl-，并以劑量依賴(lài)性方式阻斷 Ca2+ 依賴(lài)性 Cl- 的分泌，IC50 約為10 μM，在 100 μM 時(shí)幾乎完全抑制 T84 細(xì)胞單層，但對(duì) T84 細(xì)胞中的 Na+-K+ ATP 酶或 NKCC 沒(méi)有影響[3]。 Flufenamic acid-d 低濃度下與小鼠皮膚間充質(zhì)干細(xì)胞 mSMSCs 共培養(yǎng)可促進(jìn)骨髓間充質(zhì)干細(xì)胞 mBMMSCs 成骨[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Flufenamic acid (50 mg/kg，ip) 在霍亂弧菌 El Tor 變體 (EL) 誘導(dǎo)的腹瀉小鼠模型中具有抗炎作用，并在 20 mg/kg 時(shí)顯著消除 EL 誘導(dǎo)的腸液分泌和屏障破壞。此外，F(xiàn)lufenamic acid 抑制 NF-κB 核轉(zhuǎn)位和促炎介質(zhì)的表達(dá)，并促進(jìn) EL 感染的小鼠腸道中的 AMPK 磷酸化[2]。

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分子量

281.23

Formula

C14H10F3NO2
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱(chēng)

氟芬那酸；氟滅酸
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (355.58 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5558 mL 17.7790 mL 35.5581 mL
5 mM 0.7112 mL 3.5558 mL 7.1116 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.89 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.89 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.93%

參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[3]

In brief, apical and basolateral chambers are filled symmetrically with Kreb's solutions. Thereafter, DMSO or Flufenamic acid is added into the basolateral chamber followed by apical membrane permealization by amphotericin B. After the amphotericin B-elicited Isc is stabilized, ouabain is added into the basolateral chamber. The ouabain sensitive Isc is used as an indicator of Na+-K+ ATPase activity[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[2]

Rats[2]
Six-week-old male ICR outbred mice (weight 30-35 g) are fasted for 24 h before anesthesia using an intraperitoneal injection of nembutal (60 mg/kg). Following abdominal incision, the ileum is ligated (appr 3-4 cm long) and inoculated with 100 μL of PBS or PBS containing V. cholerae (105 CFU/loop) with or without a concomitant intraperitoneal injection of Flufenamic acid or metformin. Twelve hours post-inoculation, ileal loops are removed for weight/length ratio measurement, biochemical analysis and ultrastructural evaluation[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.5558 mL 17.7790 mL 35.5581 mL 88.8952 mL
5 mM 0.7112 mL 3.5558 mL 7.1116 mL 17.7790 mL
10 mM 0.3556 mL 1.7779 mL 3.5558 mL 8.8895 mL
15 mM 0.2371 mL 1.1853 mL 2.3705 mL 5.9263 mL
20 mM 0.1778 mL 0.8890 mL 1.7779 mL 4.4448 mL
25 mM 0.1422 mL 0.7112 mL 1.4223 mL 3.5558 mL
30 mM 0.1185 mL 0.5926 mL 1.1853 mL 2.9632 mL
40 mM 0.0889 mL 0.4445 mL 0.8890 mL 2.2224 mL
50 mM 0.0711 mL 0.3556 mL 0.7112 mL 1.7779 mL
60 mM 0.0593 mL 0.2963 mL 0.5926 mL 1.4816 mL
80 mM 0.0444 mL 0.2222 mL 0.4445 mL 1.1112 mL
100 mM 0.0356 mL 0.1778 mL 0.3556 mL 0.8890 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Flufenamic acid
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