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  2. Membrane Transporter/Ion Channel Autophagy
  3. Potassium Channel Autophagy
  4. Diazoxide

Diazoxide  (Synonyms: 二氮嗪; Sch-6783; SRG-95213)

目錄號(hào): HY-B1140 純度: 99.99%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Diazoxide (Sch-6783) 是一種 ATP 敏感性的鉀離子通道 (potassium channel) 激活劑，有潛力用于高胰島素血癥的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Diazoxide Chemical Structure

Diazoxide Chemical Structure

CAS No. : 364-98-7

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
100 mg ￥500
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of Diazoxide:

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Diazoxide (Sch-6783) is an ATP-sensitive potassium channel activator, has the potential for hyperinsulinism treatment.

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 EC50
23.5 μM
Compound: 3
Activation of human recombinant SUR1/Kir6.2 channel expressed in HEK293 cells assessed as increase in ionic current by whole cell patch clamp assay
Activation of human recombinant SUR1/Kir6.2 channel expressed in HEK293 cells assessed as increase in ionic current by whole cell patch clamp assay
[PMID: 19919106]
HEK293 IC50
33 μM
Compound: Diazoxide
Potency by glucose stimulated insulin release from HEK 293 cells
Potency by glucose stimulated insulin release from HEK 293 cells
[PMID: 15501029]
體外研究
(In Vitro)

Diazoxide (Sch-6783) 具有多種生理作用，包括降低血壓和糾正低血糖癥。Diazoxide 具有強(qiáng)大的抗心肌缺血保護(hù)特性[1]。
Diazoxide (Sch-6783) 可以保護(hù) NSC-34 神經(jīng)元免受神經(jīng)退行性損傷的主要來源。Diazoxide 增加 NSC-34 運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元中的 Nrf2 核轉(zhuǎn)位并防止內(nèi)源性氧化損傷[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Diazoxide (Sch-6783) 可減輕復(fù)蘇后腦損傷，保護(hù)線粒體功能，抑制腦細(xì)胞凋亡，并通過打開 mitoKATP 通道激活 PKC 通路[3]。
Diazoxide (Sch-6783) 處理在野生型小鼠中降低眼壓 (IOP) 21.5±3.2%，絕對(duì) IOP 降低 3.9 ± 0.6 mm Hg[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

230.67

Formula

C8H7ClN2O2S
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to gray

中文名稱

二氮嗪；氯甲苯噻嗪；氯苯甲噻二嗪
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 35 mg/mL (151.73 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.3352 mL 21.6760 mL 43.3520 mL
5 mM 0.8670 mL 4.3352 mL 8.6704 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (9.02 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (9.02 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.99%

參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[2]

Diazoxide is dissolved in DMSO to prepare 50 mM stock solution. NSC-34 cells are allowed to differentiate for 8 weeks under reduced serum conditions and then seeded in 24-well plates. Glutamate is dissolved in culture medium and added to cultures at concentration of 10 μM for 24 h. Cell treatment with 100 μM diazoxide starts 2 h before glutamate exposure. Cell viability is measured by the MTT assay[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[3][4]

Rats: Adult male Sprague-Dawley rats with induced cerebral ischemia (n=10 per group) receive an intraperitoneal injection of 0.1% DMSO (1?mL; vehicle group), diazoxide (10?mg/kg; DZ group), or diazoxide (10?mg/kg) plus 5-hydroxydecanoate (5?mg/kg; DZ + 5-HD group) 30?min after CPR. The control group (sham group, n=5) undergoes sham operation, without cardiac arrest. Mitochondrial respiratory control rate (RCR) is determined. Brain cell apoptosis is assessed using TUNEL staining. Expression of Bcl-2, Bax, and protein kinase C epsilon (PKCε) in the cerebral cortex is determined by Western blotting and immunohistochemistry[3].

Mouse: Diazoxide is prepared by diluting a 100 mM stock solution in 10% polyethoxylated castor oil in PBS. In C57BL/6 wild-type and Kir6.2(?/?) mice, a 5 μL drop of 5 mM diazoxide is topically administered to one eye of each mouse while the fellow control eye received vehicle (DMSO and 10% polyethoxylated castor oil in the same proportion as the treated eye). IOP is measured daily at 1 hour, 4 hours, and 23 hours following treatment. Treatment with diazoxide and vehicle is continued daily for 14 consecutive days[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.3352 mL 21.6760 mL 43.3520 mL 108.3799 mL
5 mM 0.8670 mL 4.3352 mL 8.6704 mL 21.6760 mL
10 mM 0.4335 mL 2.1676 mL 4.3352 mL 10.8380 mL
15 mM 0.2890 mL 1.4451 mL 2.8901 mL 7.2253 mL
20 mM 0.2168 mL 1.0838 mL 2.1676 mL 5.4190 mL
25 mM 0.1734 mL 0.8670 mL 1.7341 mL 4.3352 mL
30 mM 0.1445 mL 0.7225 mL 1.4451 mL 3.6127 mL
40 mM 0.1084 mL 0.5419 mL 1.0838 mL 2.7095 mL
50 mM 0.0867 mL 0.4335 mL 0.8670 mL 2.1676 mL
60 mM 0.0723 mL 0.3613 mL 0.7225 mL 1.8063 mL
80 mM 0.0542 mL 0.2709 mL 0.5419 mL 1.3547 mL
100 mM 0.0434 mL 0.2168 mL 0.4335 mL 1.0838 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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