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  2. Metabolic Enzyme/Protease Autophagy Anti-infection
  3. Carbonic Anhydrase Autophagy Bacterial
  4. Acetazolamide

Acetazolamide 是一種碳酸酐酶 (CA) IX 抑制劑，對(duì) hCA IX 的 IC50 為 30 nM。Acetazolamide 具有利尿、抗高血壓和抗淋球菌活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Acetazolamide Chemical Structure

Acetazolamide Chemical Structure

CAS No. : 59-66-5

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥500
In-stock
500 mg ￥400
In-stock
1 g ￥500
In-stock
5 g ￥800
In-stock
10 g   詢價(jià)  
50 g   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Acetazolamide:

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  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Acetazolamide is a carbonic anhydrase (CA) IX inhibitor with an IC50 of 30 nM for hCA IX. Acetazolamide has diuretic, antihypertensive and anti-gonococcal activities[1][4][5][6].

IC50 & Target

CA Ⅸ

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HeLa IC50
2.83 μM
Compound: AZA
Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs under hypoxia condition by MTT assay
Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs under hypoxia condition by MTT assay
[PMID: 31901743]
HeLa IC50
7.82 μM
Compound: AZA
Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs under normaxia condition by MTT assay
Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs under normaxia condition by MTT assay
[PMID: 31901743]
HT-29 IC50
> 100 μM
Compound: AAZ
Cytotoxicity against human HT-29 cells after 96 hrs under hypoxic condition by MTT assay
Cytotoxicity against human HT-29 cells after 96 hrs under hypoxic condition by MTT assay
[PMID: 29649740]
HT-29 IC50
> 100 μM
Compound: AAZ
Cytotoxicity against human HT-29 cells after 96 hrs under normoxic condition by MTT assay
Cytotoxicity against human HT-29 cells after 96 hrs under normoxic condition by MTT assay
[PMID: 29649740]
HT-29 IC50
53.78 μM
Compound: AAZ
Cytotoxicity in human HT-29 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 24 hrs under hypoxic condition by MTT assay
Cytotoxicity in human HT-29 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 24 hrs under hypoxic condition by MTT assay
[PMID: 31542715]
MDA-MB-231 IC50
> 100 μM
Compound: AAZ
Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 96 hrs under hypoxic condition by MTT assay
Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 96 hrs under hypoxic condition by MTT assay
[PMID: 29649740]
MDA-MB-231 IC50
> 100 μM
Compound: AAZ
Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 96 hrs under normoxic condition by MTT assay
Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 96 hrs under normoxic condition by MTT assay
[PMID: 29649740]
WI-38 IC50
14.45 μM
Compound: AZA
Cytotoxicity against human WI-38 cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human WI-38 cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 31901743]
體外研究
(In Vitro)

Acetazolamide 抑制 hCA II 的 IC50 為 130 nM[1].
Acetazolamide (Ace) 是一種小型雜環(huán)磺酰胺，與各種碳酸酐酶高親和力結(jié)合，表現(xiàn)為碳酸酐酶 (CA) 抑制劑[2].
與對(duì)照組相比，高濃度 Acetazolamide (AceH，50 nM) 、順鉑 (Cis，1 μg/mL) 和低濃度 Acetazolamide (AceL，10 nM) 聯(lián)合處理顯著降低 Hep-2 細(xì)胞活力[2].
Acetazolamide/Cis 聯(lián)合治療顯著提高 P53 表達(dá)水平，兩種劑量組合 (AceL+Cis 和 AceH+Cis) 均顯著提高 P53 蛋白表達(dá)，相較對(duì)照組明顯升高。Ace/Cis 聯(lián)合治療顯著降低 bcl-2/bax 表達(dá)比，并提高 caspase-3 蛋白水平，與對(duì)照組相比差異顯著。AceL、AceH、Cis 和 AceL+Cis 處理均顯著降低 bcl-2/bax 比值[2].
Ace 和 Cis 聯(lián)合治療顯著誘導(dǎo) Hep-2 細(xì)胞凋亡[2].
Ace 和 Cis 聯(lián)合治療顯著減少 Hep-2 細(xì)胞中 AQP1 mRNA 的表達(dá)水平。AceH 和 AceL+Cis 處理均降低了與對(duì)照組相比的 aquaporin-1 (AQP1) mRNA 表達(dá)水平[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Acetazolamide (40 mg/kg) 顯著增強(qiáng) MS-275 對(duì)神經(jīng)母細(xì)胞瘤 (NB) SH-SY5Y 異種移植瘤中腫瘤發(fā)生的抑制作用[3]。[1234]Acetazolamide (40 mg/kg) 和/或 MS-275 治療可降低 NB SH-SY5Y 異種移植瘤中 HIF1-α 和 CAIX 的表達(dá)[3]。[1234]Acetazolamide (40 mg/kg)、MS-275 和Acetazolamide +MS-275 可降低 NB SH-SY5Y 異種移植瘤中有絲分裂和增殖標(biāo)志物的表達(dá)[3]。[1234]Acetazolamide (50 mg/kg；口服，連續(xù) 3 天) 可顯著減少感染小鼠陰道內(nèi)的淋球菌負(fù)荷 90%[6]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

222.25

Formula

C4H6N4O3S2
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

乙酰唑胺；醋氮酰胺
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (224.97 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.4994 mL 22.4972 mL 44.9944 mL
5 mM 0.8999 mL 4.4994 mL 8.9989 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.25 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.25 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，請(qǐng)直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： PBS

    Solubility: 1.96 mg/mL (8.82 mM); 澄清溶液; 超聲助溶 (<60°C)

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.89%

參考文獻(xiàn)
Cell Assay

Cell Viability Assay[2]
Cell line: Hep-2 cells and HUVECs
Concentration: 10 nM and 50 nM
Incubation time: 48 h
Assay: The cell viability of Hep-2 cells and HUVECs is measured by MTT assay. Hep-2 cells and HUVECs in logarithmic growth phase are plated in 96-well plates. Following 48 h of drug treatment as indicated, 200 μL MTT (5 mg/mL) is added to each well. Cells are incubated with the MTT solution at 37°C for 4 h. Then, 150 μL DMSO is added for 5 min. The optical density (OD) values are measured at 490 nm with a Versamax Microplate reader.
Note: Combined treatment effectively reduced viability in Hep-2 cells.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration

In vivo studies[3]
Animal model: 4-6 weeks-old female NOD/SCID mice
Dosage: 40 mg/kg, intraperitoneal injection, every day for 2 weeks
Administration: Mice are randomized into four groups (5 mice per group). The control and treatment groups receive intraperitoneal injections of vehicle (PBS) or Acetazolamide (40 mg/kg), MS-275 (20 mg/kg) or the combination, respectively, every day for 2 weeks. Experiments are terminated when tumor sizes exceed 2 cm3 in volume or animals show signs of morbidity. Tumor diameters are measured on a daily basis until termination.
Note: Inhibited tumor growth of NB xenografts with significant anti-tumor growth potentiation effect.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.4994 mL 22.4972 mL 44.9944 mL 112.4859 mL
5 mM 0.8999 mL 4.4994 mL 8.9989 mL 22.4972 mL
10 mM 0.4499 mL 2.2497 mL 4.4994 mL 11.2486 mL
15 mM 0.3000 mL 1.4998 mL 2.9996 mL 7.4991 mL
20 mM 0.2250 mL 1.1249 mL 2.2497 mL 5.6243 mL
25 mM 0.1800 mL 0.8999 mL 1.7998 mL 4.4994 mL
30 mM 0.1500 mL 0.7499 mL 1.4998 mL 3.7495 mL
40 mM 0.1125 mL 0.5624 mL 1.1249 mL 2.8121 mL
50 mM 0.0900 mL 0.4499 mL 0.8999 mL 2.2497 mL
60 mM 0.0750 mL 0.3750 mL 0.7499 mL 1.8748 mL
80 mM 0.0562 mL 0.2812 mL 0.5624 mL 1.4061 mL
100 mM 0.0450 mL 0.2250 mL 0.4499 mL 1.1249 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
Acetazolamide
目錄號(hào)：
HY-B0782
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