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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Metabolic Enzyme/Protease Apoptosis
  3. Adrenergic Receptor Endogenous Metabolite Apoptosis
  4. Tamsulosin

Tamsulosin  (Synonyms: 坦索羅辛; (R)-(-)-YM12617 free base; LY253351 free base)

目錄號(hào): HY-B0661 純度: 99.77%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Tamsulosin ((R)-(-)-YM12617 free base) 是一種口服活性的 α1 腎上腺素能受體 (α1-adrenergic receptor) 拮抗劑。Tamsulosin 誘導(dǎo)凋亡 (Apoptosis)。Tamsulosin 常用于前列腺增生的研究。在動(dòng)物模型中，Tamsulosin 可減緩腹主動(dòng)脈瘤的生長(zhǎng)、抑制炎癥。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Tamsulosin Chemical Structure

Tamsulosin Chemical Structure

CAS No. : 106133-20-4

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥187
In-stock
5 mg ￥170
In-stock
10 mg ￥230
In-stock
25 mg ￥380
In-stock
50 mg ￥540
In-stock
100 mg ￥750
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Tamsulosin ((R)-(-)-YM12617 free base) is an orally active antagonist of α1-adrenergic receptor. Tamsulosin induces Apoptosis. Tamsulosin is used for the research of prostatic hyperplasia. Tamsulosin attenuates abdominal aortic aneurysm growth and inhibits inflammation in animal models[1][2][3][4][5][6][7][8].

IC50 & Target[1]

α1-adrenergic receptor

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO-K1 EC50
0.13 nM
Compound: Tamsulosin
Intrinsic activity at human alpha1B adrenergic receptor expressed in CHOK1 cells co-expressing aequorin assessed as inhibition of agonist induced calcium mobilization preincubated for 15 mins followed by agonist addition measured for 20 secs in presence o
Intrinsic activity at human alpha1B adrenergic receptor expressed in CHOK1 cells co-expressing aequorin assessed as inhibition of agonist induced calcium mobilization preincubated for 15 mins followed by agonist addition measured for 20 secs in presence o
[PMID: 27658792]
HEK293 IC50
1.4 nM
Compound: 1
Antagonist activity at human full-length N-terminal SNAP-tagged alpha1D adrenoceptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of agonist-induced calcium mobilization preincubated for 10 mins followed by agonist addition by fluo-4 AM dye-based assa
Antagonist activity at human full-length N-terminal SNAP-tagged alpha1D adrenoceptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of agonist-induced calcium mobilization preincubated for 10 mins followed by agonist addition by fluo-4 AM dye-based assa
[PMID: 27709945]
HEK293 IC50
2.2 nM
Compound: 1
Antagonist activity at human full-length N-terminal SNAP-tagged alpha1A adrenoceptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of agonist-induced calcium mobilization preincubated for 10 mins followed by agonist addition by fluo-4 AM dye-based assa
Antagonist activity at human full-length N-terminal SNAP-tagged alpha1A adrenoceptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of agonist-induced calcium mobilization preincubated for 10 mins followed by agonist addition by fluo-4 AM dye-based assa
[PMID: 27709945]
HEK293 IC50
4.8 nM
Compound: 1
Antagonist activity at human full-length N-terminal SNAP-tagged alpha1B adrenoceptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of agonist-induced calcium mobilization preincubated for 10 mins followed by agonist addition by fluo-4 AM dye-based assa
Antagonist activity at human full-length N-terminal SNAP-tagged alpha1B adrenoceptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of agonist-induced calcium mobilization preincubated for 10 mins followed by agonist addition by fluo-4 AM dye-based assa
[PMID: 27709945]
體外研究
(In Vitro)

Tamsulosin 對(duì)共表達(dá) aequorin 的 CHOK1 細(xì)胞中的人 α1B 腎上腺素能受體具有內(nèi)在活性，EC50 為0.13 nM[2]。
Tamsulosin (25-50 nM，24 h) 可減輕高糖誘導(dǎo)的腎小球內(nèi)皮細(xì)胞損傷[3]。
Tamsulosin (1-100 μM，5 天) 以濃度依賴性方式顯著影響 ARPE 19 細(xì)胞中 ECM 的生成和分布以及細(xì)胞代謝水平[4]。
Tamsulosin (50-400 μM，24 h) 誘導(dǎo) NRP-152 細(xì)胞凋亡和 clusterin 表達(dá)[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Real Time qPCR[3]

Cell Line: Human glomerular endothelial cells (GECs)
Concentration: 25, and 50 nM
Incubation Time: 24 h
Result: Attenuated high glucose-induced expression of pro-inflammatory cytokines IL-6, TNF-α, and IL-8.
Reduced MMP-2 and MMP-9.
Prevented high glucose-induced expression of VCAM-1 and ICAM-1.
Decreased Col-1 and TGF-β1.

Western Blot Analysis[3]

Cell Line: Human glomerular endothelial cells (GECs)
Concentration: 25, and 50 nM
Incubation Time: 24 h
Result: Decreased nuclear NF-κB p65 to 2.7- and 1.9- fold at 25 and 50 nM, respectively.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Tamsulosin (0.001-1 mg/kg，灌胃，亞急性，24 小時(shí)內(nèi) 3 次給藥 (1、5 和 23 h) 或行為測(cè)試前 60 min 急性給藥) 通過(guò)內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素促進(jìn)小鼠的抑郁樣行為[6]。 Tamsulosin (0.01-1 mg/kg，口服，每天一次，連續(xù) 14 天) 對(duì) Cyclophosphamide (HY-17420) 誘導(dǎo)的膀胱過(guò)度活動(dòng)大鼠排尿中樞的神經(jīng)元激活有抑制作用[7]。 Tamsulosin (17.5-35 mcg/kg/d，口服) 可保護(hù)氣道過(guò)敏大鼠免受呼吸道炎癥事件的影響[8]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

408.51

Formula

C20H28N2O5S
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

坦索羅辛；坦洛新；坦索洛新
結(jié)構(gòu)分類
初始來(lái)源
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (244.79 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4479 mL 12.2396 mL 24.4792 mL
5 mM 0.4896 mL 2.4479 mL 4.8958 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.12 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.12 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4479 mL 12.2396 mL 24.4792 mL 61.1980 mL
5 mM 0.4896 mL 2.4479 mL 4.8958 mL 12.2396 mL
10 mM 0.2448 mL 1.2240 mL 2.4479 mL 6.1198 mL
15 mM 0.1632 mL 0.8160 mL 1.6319 mL 4.0799 mL
20 mM 0.1224 mL 0.6120 mL 1.2240 mL 3.0599 mL
25 mM 0.0979 mL 0.4896 mL 0.9792 mL 2.4479 mL
30 mM 0.0816 mL 0.4080 mL 0.8160 mL 2.0399 mL
40 mM 0.0612 mL 0.3060 mL 0.6120 mL 1.5300 mL
50 mM 0.0490 mL 0.2448 mL 0.4896 mL 1.2240 mL
60 mM 0.0408 mL 0.2040 mL 0.4080 mL 1.0200 mL
80 mM 0.0306 mL 0.1530 mL 0.3060 mL 0.7650 mL
100 mM 0.0245 mL 0.1224 mL 0.2448 mL 0.6120 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Tamsulosin
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