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  2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling Anti-infection
  3. TRP Channel Bacterial HIV
  4. Probenecid

Probenecid  (Synonyms: 丙磺舒)

目錄號: HY-B0545 純度: 99.95%
COA 產品使用指南 技術支持

Probenecid 是一種有效的選擇性瞬時受體電位香草酸受體通道 2 (TRPV2) 激動劑。Probenecid 還抑制 pannexin 1 通道。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務

Probenecid Chemical Structure

Probenecid Chemical Structure

CAS No. : 57-66-9

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內

     可免費申領三個不同產品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥500
In-stock
500 mg ￥350
In-stock
1 g ￥450
In-stock
5 g ￥650
In-stock
10 g   詢價  
50 g   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Probenecid:

查看 TRP Channel 亞型特異性產品:

查看 HIV 亞型特異性產品:

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產品資料

  • 參考文獻

生物活性

Probenecid is a potent and selective agonist of transient receptor potential vanilloid 2 (TRPV2) channels. Probenecid also inhibits pannexin 1 channels.

IC50 & Target

TRPV2[1]
細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO EC50
4.2 mM
Compound: Probenecid
Agonist activity at human TRPA1 expressed in CHO cells assessed as increase in calcium influx by Fluo-4-AM dye based fluorescence assay
Agonist activity at human TRPA1 expressed in CHO cells assessed as increase in calcium influx by Fluo-4-AM dye based fluorescence assay
[PMID: 30878828]
體外研究
(In Vitro)

Probenecid 有效抑制 MRP1 和 MRP2 對 ATP 依賴性活性囊泡 N-乙基馬來酰亞胺谷胱甘肽 (NEM-GS) 的攝取。在較高的有機陰離子濃度下觀察到 MRP1-ATPase 的顯著抑制。MRP2 的 ATPase 活性受到 Probenecid (大約 KACT=250 μM)、磺吡酮 (KACT=300 μM) 和吲哚美辛 (K ACT=150 μM)，ATPase 激活甚至比 NEM-GS 更強。MRP2-ATPase 的有機陰離子激活遵循鐘形曲線，Probenecid 的最大值在 2 mM 左右，磺吡酮為 800 μM，吲哚美辛為 400 μM[2]。
Probenecid 是 hTAS2R16、hTAS2R38 和 hTAS2R43 苦味受體的抑制劑。Probenecid 作用于 TAS2R 的一個子集，并通過一種新穎的變構作用機制進行抑制。Probenecid 也常用于增強 GPCR 鈣動員測定中的細胞信號。Probenecid 特異性抑制苦味受體 hTAS2R16 介導的細胞反應，并為使用非競爭性 (變構) 機制與該 GPCR 直接相互作用提供分子和藥理學證據(jù)[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內研究
(In Vivo)

Probenecid 導致 WT 小鼠收縮力增加，如通過射血分數(shù) (EF) 測量的，相對于給予鹽水的對照小鼠中的 EF。在所有劑量為 75 mg/kg 或以上時，在推注后 5 分鐘內注意到收縮力增加 (75mg/kg、100mg/kg 和 200mg/kg 的峰值變化為 5.26±3.35、8.40±2.80、7.32±2.52，分別)。以 5 分鐘間隔 (總共 30 分鐘) 測量的收縮力變化表明收縮力呈劑量依賴性增加，估計 EC50 為 49.33 mg/kg。在經過較長時間評估的受試者 (n=5，劑量為 200 mg/kg IV) 中，EF 保持在升高狀態(tài)至少 1 小時 (EF 相對于基線的平均增加 8.9±2.57)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

285.36

Formula

C13H19NO4S
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

丙磺舒；丙璜舒；羧苯磺胺
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (350.43 mM; 吸濕的 DMSO 對產品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

0.5 M NaOH 中的溶解度 : 100 mg/mL (350.43 mM; 超聲助溶; 堿性條件溶解 (NaOH 調節(jié)，pH≈11))

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5043 mL 17.5217 mL 35.0435 mL
5 mM 0.7009 mL 3.5043 mL 7.0087 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內使用， -20°C儲存時，請在6個月內使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 5% Sodium bicarbonate in ddH2O

    Solubility: 16 mg/mL (56.07 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (8.76 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產品資料

純度: 99.95%

參考文獻
Cell Assay
[1]

HEK-293T cells are transfected with hTAS2R expression constructs using Lipofectamine 2000 in poly-lysine coated, black 384-well plates with clear bottoms and incubated for 22 hours at 37°C. Growth media is removed and cells are washed twice with HBSS containing 20 mM HEPES, then loaded with a calcium indicator dye in HBSS containing 20 mM HEPES (Calcium 4 Assay kit) with or without 1 mM Probenecid. Cells are incubated at 37°C for 1 hour in the presence of both dye and Probenecid, then moved to a Flexstation II-384 set for 32°C. After a 15-minute temperature equilibration (without washout), indicated compounds are injected (at t=~25 seconds) and fluorescence is measured for 100 to 180 seconds, reading every 3 seconds. Data sets are analyzed and represented as % over baseline signal using Prism 5.0 software. For Schild plots, replicates of raw calcium flux values are expressed as % over baseline signal. The mean value at 36 seconds (corresponding to the maximum flux signal) for each concentration of TAS2R ligand in the presence of the indicated concentration of Probenecid is plotted against the log of ligand concentration. Data points are fit using non-linear regression in GraphPad Prism[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice[1] In order to obtain a dose response curve, male C57 WT (n=39) mice 12-16 weeks of age are anesthetized with isoflurane while intravenous jugular access (IV) is obtained under a microscope. Subsequently, an echocardiographic study with both M-mode and B-mode is obtained in parasternal long axis (PSLAX) as described below. Either saline or different doses of Probenecid (increasing from 2 to 200mg/kg) are injected (bolus IV) for the initial contractility studies in WT mice.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內使用， -20°C儲存時，請在6個月內使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / 0.5 M NaOH 1 mM 3.5043 mL 17.5217 mL 35.0435 mL 87.6086 mL
5 mM 0.7009 mL 3.5043 mL 7.0087 mL 17.5217 mL
10 mM 0.3504 mL 1.7522 mL 3.5043 mL 8.7609 mL
15 mM 0.2336 mL 1.1681 mL 2.3362 mL 5.8406 mL
20 mM 0.1752 mL 0.8761 mL 1.7522 mL 4.3804 mL
25 mM 0.1402 mL 0.7009 mL 1.4017 mL 3.5043 mL
30 mM 0.1168 mL 0.5841 mL 1.1681 mL 2.9203 mL
40 mM 0.0876 mL 0.4380 mL 0.8761 mL 2.1902 mL
50 mM 0.0701 mL 0.3504 mL 0.7009 mL 1.7522 mL
60 mM 0.0584 mL 0.2920 mL 0.5841 mL 1.4601 mL
80 mM 0.0438 mL 0.2190 mL 0.4380 mL 1.0951 mL
100 mM 0.0350 mL 0.1752 mL 0.3504 mL 0.8761 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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