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  2. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics Metabolic Enzyme/Protease
  3. HDAC Aminopeptidase
  4. Bufexamac

Bufexamac  (Synonyms: 丁苯羥酸; Bufexamic acid)

目錄號: HY-B0494 純度: ≥98.0%
COA 產(chǎn)品使用指南

Bufexamac 是一種具有選擇性的 Ⅱb HDAC (HDAC6, HDAC10) 和LTA4H 雙重抑制劑，HDAC6 和 HDAC10 的 Kd 分別為 0.53 μM 和 0.22 μM。Bufexamac 是一種非甾體抗炎藥物。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Bufexamac Chemical Structure

Bufexamac Chemical Structure

CAS No. : 2438-72-4

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
100 mg ￥350
In-stock
500 mg ￥550
In-stock
1 g ￥750
In-stock
5 g ￥1100
In-stock
10 g   詢價  
50 g   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Bufexamac:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻(xiàn)

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Bufexamac is a selective Ⅱb HDAC (HDAC6, HDAC10) and LTA4H dual inhibitor, with Kds of 0.53 μM and 0.22 μM for HDAC6 and HDAC10. Bufexamac is a nonsteroida anti-inflammatory drug[1][2][3].

IC50 & Target[1]

HDAC6

10.7 μM (Kd app)

HDAC10

12.3 μM (Kd app)

HDAC8

235 μM (Kd app)

HDAC3

341 μM (Kd app)

體外研究
(In Vitro)

Bufexamac (0.1-100 μM, 16 h) 抑制外周血單核細(xì)胞中 IFN-α 的分泌[1]。
Bufexamac (30 μM, 6 days) 通過抑制 HDAC10 來阻斷 BE(2)-C 細(xì)胞中的自噬通量，增強 DNA 損傷誘導(dǎo)藥物的腫瘤特異性毒性[2]。
Bufexamac (50-100 μM, 30 min) 通過抑制 LTA4H 介導(dǎo)的內(nèi)源性 LTB4 生物合成來抑制抑制鈣離子載體 A23187 對中性粒細(xì)胞趨化性的刺激，對LTB4的 IC50 為12.91±4.02 μM[3]。
Bufexamac (0-500 μM, 4 h) 在較低濃度 (>5 μM) 下抑制賴氨酸去乙?；?(KDACs)，在較高濃度 (>200 μM) 下通過螯合細(xì)胞鐵誘導(dǎo) Hela 細(xì)胞中缺氧樣反應(yīng)[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: BE(2)-C cells
Concentration: 30 μM
Incubation Time: 6 days
Result: Enhanced cell death of tumor cells.

Cell Migration Assay [3]

Cell Line: mouse neutrophils
Concentration: 50-100 μM
Incubation Time: 30 min
Result: Reduced fMLP (5μM) induced neutrophil migration.

Western Blot Analysis[4]

Cell Line: Hela cells (ATCC: CCL-2)
Concentration: 1 mM
Incubation Time: 4-16 h
Result: Induced HIF1-α protein and increased HIF1-α levels.

Immunofluorescence[4]

Cell Line: Hela cells (ATCC: CCL-2)
Concentration: 50-250 μM
Incubation Time: 4 h
Result: Stabilized HIF1-α and accumulated in the nucleus.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Bufexamac (50-100 mg/kg, 口服, 7天) 通過靶向 LTA4H 改善 LPS 誘導(dǎo)的小鼠急性肺損傷[3]。
Bufexamac (20-100 mg, 關(guān)節(jié)內(nèi)注射, 每周一次, 6次) 不會對健康馬產(chǎn)生任何不良的全身或局部影響[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Six-to-eight weeks old female C57BL/6 mice[3]
Dosage: 50-100 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.), seven days
Result: Ameliorated the infiltration of lung inflammatory cells and injury to the lung in a dose-dependent manner.
Relieved LPS-induced lung injury.
Reduced LTB4 level and MPO activity.
Reduced cytokine mRNA expressions in lung tissue and cytokine levels in BALF in LPS-induced ALI in mice.
Animal Model: horses aged 2 to 7 years old and weighing 302 to 522 kg [5]
Dosage: 20-100 mg
Administration: Intraarticular (IA) injection, weekly, 6 times
Result: Didn't effect on general health, hematological or serum biochemical variables, or organs.
分子量

223.27

Formula

C12H17NO3
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

丁苯羥酸
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (447.89 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.4789 mL 22.3944 mL 44.7888 mL
5 mM 0.8958 mL 4.4789 mL 8.9578 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (11.20 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.20 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： PBS

    Solubility: 10 mg/mL (44.79 mM); 澄清溶液; 超聲助溶 (<60°C)

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.4789 mL 22.3944 mL 44.7888 mL 111.9720 mL
5 mM 0.8958 mL 4.4789 mL 8.9578 mL 22.3944 mL
10 mM 0.4479 mL 2.2394 mL 4.4789 mL 11.1972 mL
15 mM 0.2986 mL 1.4930 mL 2.9859 mL 7.4648 mL
20 mM 0.2239 mL 1.1197 mL 2.2394 mL 5.5986 mL
25 mM 0.1792 mL 0.8958 mL 1.7916 mL 4.4789 mL
30 mM 0.1493 mL 0.7465 mL 1.4930 mL 3.7324 mL
40 mM 0.1120 mL 0.5599 mL 1.1197 mL 2.7993 mL
50 mM 0.0896 mL 0.4479 mL 0.8958 mL 2.2394 mL
60 mM 0.0746 mL 0.3732 mL 0.7465 mL 1.8662 mL
80 mM 0.0560 mL 0.2799 mL 0.5599 mL 1.3997 mL
100 mM 0.0448 mL 0.2239 mL 0.4479 mL 1.1197 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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