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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. 5-HT Receptor
  4. Trazodone hydrochloride

Trazodone hydrochloride  (Synonyms: 鹽酸曲唑酮; AF-1161)

目錄號: HY-B0478 純度: 99.61%
COA 產(chǎn)品使用指南

Trazodone hydrochloride (AF-1161) 是一種血清素受體拮抗劑和再攝取抑制劑，具有抗神經(jīng)炎癥作用。Trazodone hydrochloride 可用于重度抑郁癥的研究。Trazodone hydrochloride 還具有用于睡眠障礙研究的潛力。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

Trazodone hydrochloride Chemical Structure

Trazodone hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 25332-39-2

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥660
In-stock
100 mg ￥600
In-stock
500 mg ￥800
In-stock
1 g   詢價  
5 g   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Trazodone hydrochloride:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 2 篇科研文獻

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Trazodone hydrochloride (AF-1161) is a serotonin receptor antagonist and reuptake inhibitor with anti-neuroinflammatory effects. Trazodone hydrochloride can be used for research in major depressive disorder and also holds potential for studies related to sleep disorders[1][2][3][4].

IC50 & Target

5-HT Receptor[1].
體外研究
(In Vitro)

Trazodone (1 nM–10 μM, 24 小時 or 72 小時) 通過抑制 NF-κB、p38 MAPK 和 JNK 等關鍵信號通路，減少了神經(jīng)炎癥標志物的表達，具有神經(jīng)保護作用[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Real Time qPCR[4]

Cell Line: Neuronal-like cells differentiated from H9-derived NSCs
Concentration: 1 nM–10 μM
Incubation Time: 24 h or 72 h
Result: Increased mRNA expression of BDNF and CREB, reduced IFN-γ release.

Western Blot Analysis[4]

Cell Line: Neuronal-like cells differentiated from H9-derived NSCs
Concentration: 1 nM–10 μM
Incubation Time: 24 h or 72 h
Result: Showed increased levels of phosphorylated ERK1/2 and decreased phosphorylated p38 levels.

Cell Proliferation Assay[4]

Cell Line: Neuronal-like cells differentiated from H9-derived NSCs
Concentration: 1 nM–10 μM
Incubation Time: 24 h or 72 h
Result: Didn't show significant effects on cell proliferation or viability at tested concentrations.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Trazodone (40 mg/kg，腹腔注射，每日一次，持續(xù) 9 周) 在 tau 蛋白病 rTg4510 小鼠模型中減少了神經(jīng)炎癥的關鍵細胞成分及相關蛋白的表達，具有抗神經(jīng)炎癥的作用[2]。
Trazodone 通過靜脈注射 (8 mg/kg) 和口服給藥 (8.26 mg/kg) 在狗體內(nèi)進行藥代動力學實驗，Trazodone 在狗體內(nèi)表現(xiàn)出較高的生物利用度、適中的血漿濃度和穩(wěn)定的消除半衰期?？诜o藥后，Trazodone 的平均絕對生物利用度為 84.6 %，消除半衰期約為 T1/2 = 166 分鐘?？诜笞畲笱獫{濃度 (Cmax) 為 1.3 μg/mL，達到最大血漿濃度 (Tmax) 的時間為 445 分鐘。靜脈注射后的消除半衰期為 T1/2 = 169 分鐘[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Tauopathy rTg4510 mouse model ( Expression of the P301L tau mutant protein driven by the tetracycline-responsive element in male rTg4510 mice with a FVB/NCrl1 × 129S6/SvEvTa background and an average body weight of 29.3 g)[2]
Dosage: 40 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.), once daily, for 9 weeks
Result: Significantly reduced microglial activation and NLRP3 inflammasome expression. Decreased phosphorylated p38 MAPK and ATF4 protein levels in the cortex.
Clinical Trial
分子量

408.32

Formula

C19H23Cl2N5O
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

鹽酸曲唑酮
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 16.67 mg/mL (40.83 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 16.67 mg/mL (40.83 mM; 超聲助溶)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4491 mL 12.2453 mL 24.4906 mL
5 mM 0.4898 mL 2.4491 mL 4.8981 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.09 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1.67 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.09 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1.67 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請具體參考實測 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 2.4491 mL 12.2453 mL 24.4906 mL 61.2265 mL
5 mM 0.4898 mL 2.4491 mL 4.8981 mL 12.2453 mL
10 mM 0.2449 mL 1.2245 mL 2.4491 mL 6.1226 mL
15 mM 0.1633 mL 0.8164 mL 1.6327 mL 4.0818 mL
20 mM 0.1225 mL 0.6123 mL 1.2245 mL 3.0613 mL
25 mM 0.0980 mL 0.4898 mL 0.9796 mL 2.4491 mL
30 mM 0.0816 mL 0.4082 mL 0.8164 mL 2.0409 mL
40 mM 0.0612 mL 0.3061 mL 0.6123 mL 1.5307 mL

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Trazodone hydrochloride
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