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  2. 誘導疾病模型產(chǎn)品 Membrane Transporter/Ion Channel Anti-infection
  3. 消化系統(tǒng)疾病模型 五官類疾病模型 Sodium Channel Virus Protease
  4. 肝臟疾病模型
  5. Phenytoin

Phenytoin  (Synonyms: 苯妥英; 5,5-Diphenylhydantoin)

目錄號: HY-B0448 純度: 99.91%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Phenytoin (5,5-Diphenylhydantoin) 是一種有效的電壓門控 Na+ 通道 (VGSCs) 阻滯劑。Phenytoin 具有抗癲癇活性，也可減少小鼠乳腺腫瘤的生長和轉(zhuǎn)移。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Phenytoin Chemical Structure

Phenytoin Chemical Structure

CAS No. : 57-41-0

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥500
In-stock
500 mg ￥350
In-stock
1 g ￥460
In-stock
5 g ￥700
In-stock
10 g   詢價  
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Customer Review

Other Forms of Phenytoin:

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Phenytoin (5,5-Diphenylhydantoin) is a potent Voltage-gated Na+ channels (VGSCs) blocker. Phenytoin has antiepileptic activity and reduces breast tumour growth and metastasis in mice[1][2].

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO IC50
21.9 μM
Compound: phenytoin
Inhibition of Cav1.2 current measured using QPatch automatic path clamp system in CHO cells expressing Cav1.2, beta-2 and alpha-2/delta-1 subunits
Inhibition of Cav1.2 current measured using QPatch automatic path clamp system in CHO cells expressing Cav1.2, beta-2 and alpha-2/delta-1 subunits
[PMID: 23812503]
HEK293 IC50
> 100 μM
Compound: DPH
Inhibition of human voltage-gated sodium channel 1.5 expressed in HEK293 cells assessed as changes in membranre potential after 45 mins by FRET analysis
Inhibition of human voltage-gated sodium channel 1.5 expressed in HEK293 cells assessed as changes in membranre potential after 45 mins by FRET analysis
[PMID: 22364743]
HEK293 IC50
> 100 μM
Compound: DPH
Inhibition of human voltage-gated sodium channel 1.7 expressed in HEK293 cells assessed as changes in membranre potential after 45 mins by FRET analysis
Inhibition of human voltage-gated sodium channel 1.7 expressed in HEK293 cells assessed as changes in membranre potential after 45 mins by FRET analysis
[PMID: 22364743]
HEK293 IC50
> 100 μM
Compound: phenytoin
Inhibition of human NaV1.2 expressed in HEK cells at -60 mV holding potential by patch clamp recording technique
Inhibition of human NaV1.2 expressed in HEK cells at -60 mV holding potential by patch clamp recording technique
[PMID: 20943396]
HEK293 IC50
> 100 μM
Compound: 24
Inhibition of human Nav1.2 channel expressed in HEK cells by patch-clamp electrophysiology method
Inhibition of human Nav1.2 channel expressed in HEK cells by patch-clamp electrophysiology method
[PMID: 19394229]
HEK293 IC50
125 μM
Compound: Phenytoin
Inhibition of L-type calcium channel measured using 2-electrode voltage-clamp in human embryonic kidney cells heterologically expressing alpha-1C subunit
Inhibition of L-type calcium channel measured using 2-electrode voltage-clamp in human embryonic kidney cells heterologically expressing alpha-1C subunit
[PMID: 22761000]
HEK293 IC50
49000 nM
Compound: Phenytoin
Inhibition of sodium current measured using whole-cell patch clamp experiments in HEK-293 cells stably transfected with hNaV1.5 cDNA
Inhibition of sodium current measured using whole-cell patch clamp experiments in HEK-293 cells stably transfected with hNaV1.5 cDNA
[PMID: 21300721]
HT-29 EC50
500 μM
Compound: 91
Anti-necroptic activity in TNF alpha induced cell death in human HT-29 cells preincubated for 1 hr with compound and measured after 15 hrs in presence of TNFalpha/zVAD
Anti-necroptic activity in TNF alpha induced cell death in human HT-29 cells preincubated for 1 hr with compound and measured after 15 hrs in presence of TNFalpha/zVAD
[PMID: 36346971]
L929 EC50
500 μM
Compound: 91
Anti-necroptic activity in mouse L929 cells incubated for 2 hrs in presence of TNF/vVAD-fmk
Anti-necroptic activity in mouse L929 cells incubated for 2 hrs in presence of TNF/vVAD-fmk
[PMID: 36346971]
Ventricular myocyte IC50
103 μM
Compound: Phenytoin
Inhibition of L-type calcium channel measured using whole-cell patch clamp in guinea pig ventricular myocytes
Inhibition of L-type calcium channel measured using whole-cell patch clamp in guinea pig ventricular myocytes
[PMID: 22761000]
Ventricular myocyte IC50
103000 nM
Compound: Phenytoin
Inhibition of calcium current (ICaL) measured using whole-cell patch clamp experiments in isolated guinea pig ventricular myocytes
Inhibition of calcium current (ICaL) measured using whole-cell patch clamp experiments in isolated guinea pig ventricular myocytes
[PMID: 21300721]
體外研究
(In Vitro)

Phenytoin 是一種抗癲癇藥。它對部分性發(fā)作和全面性強直陣攣發(fā)作有用，但對原發(fā)性全面性發(fā)作如失神發(fā)作或肌陣攣發(fā)作有用。Phenytoin 被認為可以通過引起電壓門控鈉通道的電壓依賴性阻滯來預(yù)防癲癇發(fā)作[2]。
Phenytoin 對超極化膜電位下的靜息鈉通道具有低親和力[3]。
當神經(jīng)元去極化并且通道轉(zhuǎn)變?yōu)殚_放和失活狀態(tài)時，會發(fā)生更大的結(jié)合和阻滯。抑制效力強烈依賴于使用，因此阻滯會隨著長時間或重復激活而累積，例如在癲癇發(fā)作期間發(fā)生。Phenytoin 對鈉通道的阻斷起效緩慢。因此，在藥物存在的情況下，快速鈉電流的時間進程不會改變，并且由普通持續(xù)時間的突觸去極化引起的動作電位不會被阻斷。因此，Phenytoin 能夠選擇性地抑制癲癇患者的病理性過度興奮，而不會過度損害正在進行的活動。Phenytoin 還可以阻斷持續(xù)的鈉電流，這在控制癲癇發(fā)作方面可能特別重要。Phenytoin 是一種 1b 類抗心律失常藥[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Phenytoin 誘導小鼠牙齦增生模型[6]。

誘導小鼠牙齦增生模型[6]
致病原理
Phenytoin 引起的牙齦過度生長是一種具有多因素病因的副作用，其特征是細胞外組織體積增加，特別是膠原成分增加，并伴有不同程度的炎癥。
具體造模方法：
小鼠：BALB/cByJ • 雄性 • 8 周齡
給藥方式：30 mg/kg • 微滲泵輸注 • 0.5-μL/h • 2 周
Note
(1) 在進行任何適應(yīng)程序之前將小鼠圈養(yǎng)1周。
(2) 在12周的實驗期間，每2周更換一次泵。
(3) 處死小鼠，立即將頭置于新配制的4%多聚甲醛中24小時固定。
造模成功指標
形態(tài)學：小鼠上頜前牙齦組織有明顯的牙齦過度生長；增加乳頭高度和面積。
組織形態(tài)測量：上頜前牙區(qū)上皮厚度和面積增加。
分子變化：Ccn2 在上皮的所有區(qū)域過度表達；TGF-β1 和 LOXL2 在上皮組織和結(jié)締組織中均過表達。
相關(guān)產(chǎn)品： Cyclosporine A (HY-B0579)
拮抗產(chǎn)品： Lovastatin (HY-N0504)

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

252.27

Formula

C15H12N2O2
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

苯妥英
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (198.20 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.9640 mL 19.8200 mL 39.6401 mL
5 mM 0.7928 mL 3.9640 mL 7.9280 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.91 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.91 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.91%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.9640 mL 19.8200 mL 39.6401 mL 99.1002 mL
5 mM 0.7928 mL 3.9640 mL 7.9280 mL 19.8200 mL
10 mM 0.3964 mL 1.9820 mL 3.9640 mL 9.9100 mL
15 mM 0.2643 mL 1.3213 mL 2.6427 mL 6.6067 mL
20 mM 0.1982 mL 0.9910 mL 1.9820 mL 4.9550 mL
25 mM 0.1586 mL 0.7928 mL 1.5856 mL 3.9640 mL
30 mM 0.1321 mL 0.6607 mL 1.3213 mL 3.3033 mL
40 mM 0.0991 mL 0.4955 mL 0.9910 mL 2.4775 mL
50 mM 0.0793 mL 0.3964 mL 0.7928 mL 1.9820 mL
60 mM 0.0661 mL 0.3303 mL 0.6607 mL 1.6517 mL
80 mM 0.0496 mL 0.2478 mL 0.4955 mL 1.2388 mL
100 mM 0.0396 mL 0.1982 mL 0.3964 mL 0.9910 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Phenytoin
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