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  2. Anti-infection Apoptosis MAPK/ERK Pathway NF-κB
  3. Bacterial Antibiotic Apoptosis p38 MAPK NF-κB
  4. Roxithromycin

Roxithromycin  (Synonyms: 羅紅霉素; RU-28965)

目錄號(hào): HY-B0435 純度: 99.93%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Roxithromycin (RU-28965) 是一種半合成的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。Roxithromycin 通過與 50S 細(xì)菌核糖體結(jié)合，在延伸步驟中抑制蛋白質(zhì)的生物合成。Roxithromycin 具有抑菌、抗增殖、抗炎、抑制腫瘤血管和改善肺損傷作用。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Roxithromycin Chemical Structure

Roxithromycin Chemical Structure

CAS No. : 80214-83-1

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥500
In-stock
500 mg ￥350
In-stock
1 g ￥450
In-stock
5 g ￥950
In-stock
10 g ￥1425
In-stock
50 g   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Roxithromycin:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Roxithromycin (RU-28965) is an orally active semi-synthethic macrolide antibiotic. Roxithromycin inhibits protein biosynthesis in the elongation step by binding to 50S bacterial ribosome. Roxithromycin has antimicrobial, antiproliferative, anti-inflammatory, tumour vasculature inhibiting and lung injury ameliorating effects[1][2][3][4][5][6][7][8][9][10][11].

IC50 & Target

Macrolide

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HeLa IC50
160 μg/mL
Compound: Roxithromycin
Antiproliferative effect against HeLa cells after 48 hrs
Antiproliferative effect against HeLa cells after 48 hrs
[PMID: 17088489]
HeLa IC50
90 μg/mL
Compound: Roxithromycin
Inhibition of metabolic activity in HeLa cells assessed as MTT reduction after 48 hrs
Inhibition of metabolic activity in HeLa cells assessed as MTT reduction after 48 hrs
[PMID: 17088489]
HUVEC IC50
100 μM
Compound: RXM
Inhibition of cell proliferation of HUVEC at 12.5 to 200 uM after 72 hrs by MTS assay
Inhibition of cell proliferation of HUVEC at 12.5 to 200 uM after 72 hrs by MTS assay
[PMID: 25528335]
MG-63 IC50
110 μg/mL
Compound: Roxithromycin
Inhibition of metabolic activity in MG63 cells assessed as MTT reduction after 48 hrs
Inhibition of metabolic activity in MG63 cells assessed as MTT reduction after 48 hrs
[PMID: 17088489]
MG-63 IC50
180 μg/mL
Compound: Roxithromycin
Antiproliferative effect against MG63 cells assessed as BrdU incorporation into DNA after 48 hrs after 48 hrs
Antiproliferative effect against MG63 cells assessed as BrdU incorporation into DNA after 48 hrs after 48 hrs
[PMID: 17088489]
Osteoblast IC50
210 μg/mL
Compound: Roxithromycin
Inhibition of metabolic activity in primary human osteoblasts assessed as MTT reduction after 48 hrs
Inhibition of metabolic activity in primary human osteoblasts assessed as MTT reduction after 48 hrs
[PMID: 17088489]
Osteoblast IC50
70 μg/mL
Compound: Roxithromycin
Antiproliferative effect against primary human osteoblasts assessed as BrdU incorporation into DNA after 48 hrs
Antiproliferative effect against primary human osteoblasts assessed as BrdU incorporation into DNA after 48 hrs
[PMID: 17088489]
體外研究
(In Vitro)

Roxithromycin 對(duì)多種革蘭氏陽(yáng)性和革蘭氏陰性細(xì)菌具有活性，包括葡萄球菌和鏈球菌各五株 (幾何平均 MIC 分別為 0.08 和 0.79 μg/mL)，以及幾株棒狀桿菌、嗜血桿菌和肺炎鏈球菌 (MIC50 分別為 0.02、0.01 和 2.5 μg/mL)[5]。
Roxithromycin (48 h) 在 HeLa (IC50 分別為 160 和 90 μg/mL)、MG-63 (IC50 分別為 180 和 110 μg/mL) 和成骨細(xì)胞 (IC50 分別為 70 和 210 μg/mL) 中顯示出抗增殖作用和抑制代謝活性作用[1]。
Roxithromycin (12.5-200 μM, 72 h) 對(duì) HUVEC 細(xì)胞有抗增殖作用[2]。
Roxithromycin (20-50 μM) 可抑制內(nèi)皮細(xì)胞遷移和管道形成[6]。
Roxithromycin (10 μM) 能抑制趨化因子誘導(dǎo)的 Th1 和 Th2 細(xì)胞趨化，但不能抑制調(diào)節(jié)性 T 細(xì)胞趨化[7]。
Roxithromycin (1-10 μM, 24 h) 可減少紫外線 B 照射誘導(dǎo)的活性氧中間產(chǎn)物的產(chǎn)生和角質(zhì)形成細(xì)胞 (SVHK 細(xì)胞) 的凋亡[8]。
Roxithromycin (40-120 μM, 3 days) 誘導(dǎo)凋亡以消除衰老細(xì)胞 WI-38[9]。
Roxithromycin (10-80 μM, 24 h-72 h) 通過抑制 MRC-5 細(xì)胞中凋亡性 SASP 因子，抑制衰老細(xì)胞誘導(dǎo)的成纖維細(xì)胞活化[9]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: SVHK cells following UVB-irradiation (30 mJ/cm2)
Concentration: 0.01, 0.1, 1, 10 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Was resistant to UVB-induced cell death and the maximal inhibitory effect was detected at 1 μM
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Roxithromycin (20 mg/kg，皮下注射或口服，單次) 對(duì)感染 S. aureus、S. pyogenes、S. pneumoniae 或 L. monocytogenes 小鼠具有保護(hù)作用，50% 保護(hù)劑量 (PD50) 值在 23 至 98 mg/kg 之間[5]。
Roxithromycin (40-100 mg/kg，腹腔注射，每天兩次) 劑量依賴性地抑制小鼠背側(cè)氣囊血管生成模型中的腫瘤血管生成，同時(shí)減少毛細(xì)血管網(wǎng)的面積[6]。
Roxithromycin (40-160 mg/kg，口服，16 天) 可減輕 Bleomycin (HY-108345) 誘導(dǎo)的小鼠肺損傷、炎癥和纖維化[9]。
Roxithromycin (40-100 mg/kg，腹腔注射，每周三次，從第 10 周到第 17 周) 在大鼠肝細(xì)胞癌模型中通過減少氧化應(yīng)激抑制 NF-κB 的組成性激活[10]。
Roxithromycin (5-40 mg/kg，腹腔注射，1 h) 在過敏性哮喘小鼠模型中通過激活 MAPK/NF-κB 減輕氣道炎癥反應(yīng)[11]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male C57BL/6 mice (received a single dose of BLM at 0.85?U/kg by intratracheal instillation)[9]
Dosage: 40, 80, 160 mg/kg
Administration: oral gavage (p.o.), 16 days
Result: Displayed a significantly lower lung/body weight ratio than the vehicle-treated mice.
Decreased the inflammatory cell numbers.
Reduced LDH, a useful indicator of lung tissue damage and inflammation in BALF.
Decreased dysfunction, presenting much more intact alveoli and thin, clear alveolar walls.
ameliorated the collagen deposition in a dose-dependent manner.
Decreased transcriptional levels of TGF-β, fibronectin, and collagen I.
Downregulated α-SMA expression.
Clinical Trial
分子量

837.05

Formula

C41H76N2O15
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

羅紅霉素
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (119.47 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1947 mL 5.9734 mL 11.9467 mL
5 mM 0.2389 mL 1.1947 mL 2.3893 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.99 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (2.99 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.1947 mL 5.9734 mL 11.9467 mL 29.8668 mL
5 mM 0.2389 mL 1.1947 mL 2.3893 mL 5.9734 mL
10 mM 0.1195 mL 0.5973 mL 1.1947 mL 2.9867 mL
15 mM 0.0796 mL 0.3982 mL 0.7964 mL 1.9911 mL
20 mM 0.0597 mL 0.2987 mL 0.5973 mL 1.4933 mL
25 mM 0.0478 mL 0.2389 mL 0.4779 mL 1.1947 mL
30 mM 0.0398 mL 0.1991 mL 0.3982 mL 0.9956 mL
40 mM 0.0299 mL 0.1493 mL 0.2987 mL 0.7467 mL
50 mM 0.0239 mL 0.1195 mL 0.2389 mL 0.5973 mL
60 mM 0.0199 mL 0.0996 mL 0.1991 mL 0.4978 mL
80 mM 0.0149 mL 0.0747 mL 0.1493 mL 0.3733 mL
100 mM 0.0119 mL 0.0597 mL 0.1195 mL 0.2987 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
Roxithromycin
目錄號(hào)：
HY-B0435
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